ЭNALAPRIL

活物質: エナラプリル
ときATH: C09AA02
CCF: ACE阻害剤
ときCSF: 01.04.01.03
メーカー: HEMOFARMのA.D. (セルビア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 一方の側に得点.

[リング] ラクトース一水和物, 炭酸マグネシウム, ゼラチン, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 一方の側に得点.

賦形剤: ラクトース一水和物, 炭酸マグネシウム, ゼラチン, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 一方の側に得点.

[リング] ラクトース一水和物, 炭酸マグネシウム, ゼラチン, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

活性物質の説明.

薬理作用

ACE阻害剤. それはプロドラッグであります, 本体は、活性代謝産物エナラプリラートに形成されます. これは、考えられています, 降圧作用のメカニズムは、ACE活性の競合阻害に関連しています, これはアンジオテンシンIIへのアンギオテンシンIの変換率の低下を招きます (これは強力な血管収縮作用を有し、副腎皮質でアルドステロンの分泌を刺激します).

アンジオテンシンIIの濃度を低下させる結果を直接還元することによってレニンおよびアルドステロン分泌の放出の負のフィードバックを排除することによって、血漿レニン活性の二次的な増加を生じるよう. ほかに, エナラプリラト, 明らかに, これは、カリクレイン - キニン系に影響を与えます, ブラジキニンの破壊を防止します.

ありがとう血管拡張作用, ラウンド減少し (後負荷), 肺毛細血管楔圧力 (プレロード) そして、肺血管抵抗; 心拍出量と運動耐容能を改善.

薬物動態

について投与する場合 60% 胃腸管から吸収されます. 同時食物摂取量は、吸収に影響を与えません。. それはenalaprilateを形成するために加水分解することにより、肝臓で代謝されます, 降圧効果を実現するの薬理活性に. エナラプリラトは、血漿タンパク質に結合され、 50-60%.

T_1/2 enalaprilateです 11 時間と腎不全で増加. 一旦内部に入ると 60% 投与量は腎臓から排泄されます (20% エナラプリルとして, 40% エナラプリラトとして), 33% 腸を介して表示 (6% エナラプリルとして, 27% エナラプリラトとして). enalaprilateでオン/後 100% 不変の形で腎臓から排泄されます.

証言

動脈性高血圧 (税込. 腎), 鬱血性心不全 (併用療法).

投薬計画

初回用量を投与した場合 – 2.5-5 ミリグラム 1 回/日. 平均薬用量 – 10-20 mg /日 2 入場.

紹介でのオン/ – 上 1.25 MGごと 6 いいえ. ナトリウムと脱水の欠損を有する患者における過度の低血圧を検出するために、, 前の利尿薬療法に起因します, 患者, 利尿薬を受け取ります, 同様に腎不全での最初の用量を投与され、 625 ミリグラム. 不十分な臨床反応、この用量は、後に繰り返すことができる場合 1 時間治療線量を続けます 1.25 MGごと 6 いいえ.

最大投与量: 摂取 – 80 mg /日.

副作用

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種, 疲労感, 疲労; 非常にまれに高用量で使用された場合 – 睡眠障害, 緊張, うつ病, 不均衡, 知覚障害, 耳のノイズ.

心臓血管系: 起立性低血圧, 失神, ハートビート, 前胸部痛; 非常にまれに高用量で使用された場合 – 潮.

消化器系の一部: 吐き気; まれに – 口渇, 腹痛, 嘔吐, 下痢, 便秘, 異常肝機能, 肝 transaminaz の増加, 血液中のビリルビンの濃度を増加させます, 肝炎, 膵炎; 非常にまれに高用量で使用された場合 – 舌炎.

造血系から: まれに – 好中球減少症; 自己免疫疾患を有する患者 – 無顆粒球症.

泌尿器系: まれに – 腎機能障害, タンパク尿.

呼吸器系: 空咳.

生殖器系: 非常にまれに高用量で使用された場合 – インポテンス.

皮膚科の反応: 非常にまれに高用量で使用された場合 – 脱毛.

アレルギー反応: まれに – 皮膚発疹, 血管性浮腫.

その他: まれに – 高カリウム血症, 筋肉のけいれん.

禁忌

歴史の中で血管浮腫, 両側腎動脈狭窄または単腎の腎動脈狭窄, 高カリウム血症, 妊娠, エナラプリルおよびその他のACE阻害剤に対する過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中に禁忌. その後の妊娠中の受信エナラプリルは直ちに中止すべきです.

エナラプリルは、母乳中に排泄されます. 必要に応じて、授乳中の使用は母乳育児の終了の問題を決定する必要があります.

注意事項

自己免疫疾患を有する患者において細心の注意を払って, 糖尿病, 肝機能障害, 重症大動脈弁狭窄症, 原因不明のsubaortal筋肉狭窄, 肥大型心筋症, 流体および塩の損失. 以前の治療saluretikamiの場合, 慢性心不全を有する患者において特に, 起立性低血圧のリスク増加, エナラプリルでの治療に非常に先立って流体及び塩の損失を補償することが必要です.

エナラプリルとの長期治療を定期的に監視する必要があります画像末梢血. エナラプリルの突然の中止は、血圧の急激な上昇を引き起こすことはありません.

エナラプリルでの治療中の手術は低血圧を開発される場合があり, 液体の十分な量を導入することによって補正されるべきです.

エナラプリルを中止すること副甲状腺の機能を検討する前に、.

子供のエナラプリルの安全性及び有効性は確立されていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

運転中や他の作業を行う際には注意が必要です, 大きな注意を要します, TK. 目まい, 特にエナラプリルの初回投与を受けた後.

薬物相互作用

免疫抑制剤の使用していますが, 細胞増殖抑制剤は、白血球減少症のリスクを増大させます.

カリウム保持性利尿薬の同時使用で (税込. スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorida), カリウム製品, 代用塩と栄養補助食品, カリウムを含みます, 高カリウム血症を発症することが (特に腎機能障害を有する患者で), TK. ACEインヒビターは、アルドステロンを減らします, これは制限のカリウム排泄または追加の摂取なか体内のカリウムの遅れにつながります.

オピオイド鎮痛薬や麻酔薬を同時に使用するとエナラプリルの降圧効果を増加させました.

アプリケーションで “ループ” 利尿薬, チアジド系利尿薬は、降圧効果を高めます. 低カリウム血症の危険があります. 腎機能障害のリスク増加.

アザチオプリンの使用は、貧血を開発するかもしれないが, ACE阻害剤およびア​​ザチオプリンの影響下でのエリスロポエチンの活性を阻害します.

アロプリノール患者のアプリケーションでのアナフィラキシー反応の場合、および心筋梗塞, 受信エナラプリル.

高用量でのアセチルサリチル酸は、エナラプリルの降圧効果を減らすことができます.

決定的に設定されていません, アスピリンは、冠状動脈疾患および心不全を有する患者におけるACE阻害剤の治療効力を減少させるかどうか. この相互作用の性質は、疾患の経過に依存.

アセチルサリチル酸, プロスタグランジンおよびCOXの合成を阻害します, 血管収縮を引き起こす可能性があります, これは心不全患者において心拍出量減少や劣化を招きます, ACE阻害薬を受信.

β遮断薬の同時使用で, メチルドーパ, 硝酸塩, カルシウムチャネル遮断薬, gidralazina, プラゾシンは、降圧作用を増加させることができます.

NSAIDのアプリケーションに (税込. インドメタシンと) エナラプリルの減少降圧効果, 明らかに, プロスタグランジン合成NSAIDSを阻害することによって影響を受けます (その, 信じ, ACE阻害剤の降圧効果の発達において役割を果たし). 腎機能障害のリスク増加; めったに見られなかっ高カリウム血症.

インスリンの同時適用に, スルホニル尿素の血糖降下剤には、低血糖を発症することが.

ACE阻害剤およびインターロイキン-3を同時に使用して、低血圧のリスクがあります.

クロザピンの使用が、失神の開発に関する報告があります.

クロミプラミンの使用は、クロミプラミン、開発毒性作用の作用を強化することが報告されているが.

コトリモキサゾールの使用は高カリウム血症の例を説明したが.

炭酸リチウムのアプリケーションに血清中のリチウムの濃度を増加させます, リチウム毒性の症状を伴うされています.

オルリスタットを持つアプリケーションではエナラプリルの降圧効果を減少させました, 血圧の有意な増加をもたらすことができます, 高血圧性クリーゼの開発.

これは、考えられています, プロカインアミドの使用は、白血球減少症のリスクを増加させるかもしれないこと.

薬のエナラプリル削減効果を持つアプリケーションで, テオフィリンを含みます.

腎臓移植後の患者における急性腎不全の報告がなされている一方、シクロスポリンの使用.

シメチジンを持つアプリケーションでは、Tを増加させ_1/2 エナラプリルとは、血漿中濃度を増加させます.

これは、考えられています, それは、エリスロポエチンを持つアプリケーションが、降圧薬の有効性を減少させます.

エタノールの使用は、低血圧のリスクを増大させる一方で.