EFEVELON®
活物質: ベンラファクシン
ときATH: N06AA
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: アクタビスHF. (アイスランド)
剤形, STRUCTURE とパッケージング
タブレット, コーティングされました オレンジ, ラウンド, レンズ状の, 標識されました “V2” 片側.
| 1 タブ. | |
| ベンラファクシン (塩酸塩) | 37.5 ミリグラム |
賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, ポビドンK30, ステアリン酸マグネシウム, 精製水.
シェルの構成: オパドリー 03В23319 オレンジ, ポリマー, 二酸化チタン, ポリエチレン ・ グリコール 400 (ペグ 400) (マクロゴール), 染料 “サンセットイエロー” FCF.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
タブレット, コーティングされました オレンジ, ラウンド, レンズ状の, 双方にリスクがある, サイドマークとマーキング “Ⅴ” 一方で、リスクと “4” 一方でリスクもあります.
| 1 タブ. | |
| ベンラファクシン (塩酸塩) | 75 ミリグラム |
賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, ポビドンK30, ステアリン酸マグネシウム, 精製水.
シェルの構成: オパドリー 03В23319 オレンジ, ポリマー, 二酸化チタン, ポリエチレン ・ グリコール 400 (ペグ 400) (マクロゴール), 染料 “サンセットイエロー” FCF.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
薬理作用
抗うつ, 化学的にはどのクラスの抗うつ薬とも関係ありません (三環式の, 四環系またはその他), 2つの活性エナンチオマーの混合物です.
この薬の抗うつ効果のメカニズムは、中枢神経系への神経インパルスの伝達を増強する能力と関連しています。. ベンラファクシンとその主な代謝物 O-デスメチルベンラファクシン (EFA) 強力なセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤と弱いドーパミン再取り込み阻害剤です. ほかに, ベンラファクシンとEDVは、単回投与後と同様にベータアドレナリン反応性を低下させます, 常に使用する場合と同様に. ベンラファクシンと EDV は、神経伝達物質の再取り込みを阻害する点で同等に効果的です.
ベンラファクシンは m-コリン作動性受容体に対して親和性を持たない, ヒスタミンH1-受容体と α1-脳のアドレナリン受容体. ベンラファクシンは MAO 活性を阻害しません. オピオイドに対して親和性がない, ベンゾジアゼピン, フェンシクリジンまたはNMDA受容体.
薬物動態
吸収
薬を経口摂取した後、ベンラファクシンは胃腸管からよく吸収されます。. 薬の単回投与を受けた後 25-150 mg Cマックス 約で達成 2.4 h、 33-172 NG / mlの. 食事と一緒に薬を服用してからCに達するまでの時間マックス 血漿中で増加させます 20-30 M, ただし、Cの値はマックス 吸収率も変わらない. C言語マックス 血漿中の EDV 61-325 約 ng/ml に達します 4.3 注射後時間.
1日の摂取量の範囲内で 75-450 ベンラファキシンと EDV の mg 薬物動態は直線的です.
配布
反復投与CSS ベンラファクシンと EDV は以下の範囲内で達成されます。 3 日.
ベンラファクシンと EDV の血漿タンパク質への結合はそれぞれ 27% と 30%.
代謝
鋭意代謝をうけます “初回通過” 肝臓を通ります. 主要代謝物 – O-デスメチルベンラファキシン (EFA).
控除
T1/2 ベンラファクシンとEDVはそれぞれ 5 と 11 いいえ. EDV およびその他の代謝物, 変化のないベンラファクシンと同様に, 尿中に排出されます.
特別な臨床状況における薬物動態
肝硬変患者では、ベンラファクシンとEDVの血漿濃度が上昇します。, そしてそれらの除去率は低下します.
中等度または重度の腎障害のある患者では、ベンラファキシンと EDV の総クリアランスが減少します。; t1/2 増加. 総クリアランスの減少は、主に CC が以下の患者で観察されます。 30 ml /分. 患者の年齢と性別は薬物の薬物動態に影響を与えません.
証言
- うつ病の治療;
- うつ病の再発予防.
投薬計画
薬は経口的に摂取されています, できれば同じ時間帯に, 食事時間. 錠剤は噛めません, 液体で洗い流された.
推奨開始用量であります 75 ミリグラム (上 37.5 ミリグラム 2 回/日) 日々. 数週間治療しても目立った改善が見られない場合, 1日量をに増やすことができます 150 ミリグラム (上 75 ミリグラム 2 回/日).
に 中等度のうつ病 推奨される1日量は 225 mgによる 75 ミリグラム 3 回/日. 必要に応じて、少なくとも次の間隔で用量を増やすことができます。 4 数日間 75 mg /日.
必要に応じて、より高い用量で薬を使用します – 大うつ病性障害またはその他の状態, 入院治療が必要な, – 1日量の薬をすぐに処方できます 150 ミリグラム (上 75 ミリグラム 2 回/日). その後、1日の投与量は次のように増やすことができます 75 MGごと 2-3 望ましい治療効果が得られるまでの日数.
エフェベロンの1日最大用量® あります 375 ミリグラム. 必要な治療効果が達成された後、1日の投与量を最小有効レベルまで徐々に減らすことができます。.
支持療法と再発防止 継続 6 ヶ月以上. 薬物が最小有効用量で処方されます, うつ病エピソードの治療に用いられます.
に 腎不全、軽度 (糸球体濾過率より 30 ml /分) 補正投与計画が必要とされません. に 腎不全、中程度 (糸球体ろ過率 10-30 ml /分) 用量は、によって低減されるべきです 25-50%. 伸長Tに関連して1/2 代謝物aktivnogoベンラファキシンと自我 (EFA), このような患者は、全用量を取る必要があります 1 回/日. に 重症腎不全 (未満の糸球体濾過率 10 ml /分) ベンラファクシンの使用は推奨されません, このような治療の経験は限られているため、. 患者, 血液透析, 受け取ることができます 50% 血液透析完了後のベンラファクシンの通常の1日用量.
に 軽度の肝不全 (プロトロンビン時間/PT/未満 14 秒) 補正投与計画が必要とされません. に 中等度の肝不全 (PVより 14 へ 18 秒) 投与量は次のように減らす必要があります 50%. に 重度の肝不全 エフェベロンの使用® お勧めできません, このような治療の経験は限られているため、.
高齢の患者 投与量の調節が必要とされます, しかしながら (他の薬の処方と同様に) 治療中は注意が必要です, 例えば, 腎機能障害の可能性があるため. 高齢患者の場合、薬は最低有効量で処方されるべきです. 用量を増やすときは、患者は医師の厳重な監督下にある必要があります.
エフェベロンを飲み終わったら® 徐々に量を減らすことをお勧めします, 少なくとも, 1週間患者の状態を観察し、, リスクを最小限に抑えるために, 休薬関連. 期間, 薬の服用を完全に中止する必要がある, その用量に依存します, 治療期間と患者の個人的な特性.
副作用
以下に挙げる副作用のほとんどは用量に依存します。. 長期的な治療により、これらの影響の重症度と頻度は減少します。, 治療を中止する必要はありません.
副作用の頻度: 多くの場合 (≥1％), 時々 (≥0.1％, しかし <1%), まれに (≥0.01％, しかし <0.1%), まれに (<0.01%).
消化器系の一部: 食欲減退, 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇; 時々 – 肝機能臨床検査の変化; まれに – 肝炎.
代謝: 血清コレステロール値の上昇, 減量; 時々 – giponatriemiya, ADH欠乏症候群.
心臓血管系: 多くの場合 – 動脈性高血圧, 皮膚の潮紅; 時々 – 起立性低血圧, 頻脈.
中枢および末梢神経系から: 異常な夢, 目まい, 不眠症, hypererethism, 知覚障害, 昏迷, 筋緊張亢進, 震え; 時々 – 無関心, 幻覚, 筋肉のけいれん, セロトニン症候群; まれに – 発作, 躁反応, 症状も同様に, 神経弛緩性悪性症候群に似ている.
五感から: 多くの場合 – 調節障害, midriaz, ぼやけた視界; 時々 – 味覚障害.
泌尿器系: dizurija (主として – 排尿を開始するのが難しい); 時々 – 尿閉.
生殖システムから: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 時々 – 性欲減退, menorragija.
皮膚科の反応: 発汗; 時々 – 感光反応; まれに – 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群.
造血系から: 時々 – 皮膚への出血 (斑状出血) や粘膜, 血小板減少症; まれに – 長引く出血.
アレルギー反応: 時々 – 皮膚発疹; まれに – アナフィラキシー反応.
その他: 弱点, 疲労.
エフェベロンの突然の撤退後® またはその用量を減らす 疲労の可能性, 眠気, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口渇, 目まい, 下痢, 不眠症, アラーム, 易刺激性, 見当識障害, 軽躁病, 知覚障害, 発汗. これらの症状は通常は軽度であり、治療しなくても消えます。. これらの症状が発生する可能性があるため、薬の用量を徐々に減らすことが非常に重要です。.
禁忌
- 同時MAO阻害剤;
- 重度の腎機能障害 (SCF<10 ml /分);
- 重度の肝臓;
- 小児および青年期まで 18 年;
- 妊娠が確定している、または妊娠の疑いがある;
- 授乳;
-準備コンポーネントに対する過敏症.
と 注意 この薬は最近心筋梗塞を起こした場合に使用する必要があります, 不安定狭心症の, 高血圧, 頻脈, けいれん症候群の病歴, 眼圧の上昇, 閉塞隅角緑内障, 躁状態の歴史, 皮膚や粘膜の出血の素因, 最初は体重が減っていたので.
妊娠·授乳期
妊娠中のベンラファクシンの安全性は証明されていません。, したがって、妊娠中に使用してください (または妊娠の疑いがある) おそらくのみ, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に潜在的な利益の場合.
妊娠可能年齢の女性 治療を開始する前にこのことについて警告し、薬による治療中に妊娠した場合、または妊娠する予定がある場合は直ちに医師に相談する必要があります。.
ベンラファクシンとその代謝物は母乳中に排泄されます. これらの物質の新生児に対する安全性は証明されていません。, したがって、授乳中にベンラファクシンを服用することはお勧めできません. 授乳中に薬を服用する必要がある場合は、授乳を中止するかどうかの問題を決定する必要があります。.
母体の治療が出産直前に完了した場合, 新生児は薬物離脱症状を経験する可能性があります.
注意事項
うつ病性障害の場合、薬物療法を開始する前に、自殺企図の可能性を考慮する必要があります。.
過剰摂取のリスクを軽減するには、薬の初回用量をできるだけ少なくする必要があります。, そして患者は厳重な医学的監督下に置かれなければなりません.
抗うつ薬で治療されている感情障害のある患者において, 税込. ベンラファクシン, 軽躁状態または躁状態が発生する可能性がある. 他の抗うつ薬のような, ベンラファクシンは躁病の病歴のある患者には注意して使用する必要があります. このような患者には医師の監督が必要です.
エフェベロン® (他の抗うつ薬のような) てんかん発作の病歴のある患者には慎重に処方する必要があります. てんかん発作が発生した場合は治療を中断する必要があります.
発疹が生じた場合は直ちに医師の診察を受けるよう患者に警告する必要があります。, 蕁麻疹要素またはその他のアレルギー反応.
場合によっては、エフェベロンの服用中に® 用量依存的な血圧上昇が認められた, この点に関して、定期的な血圧モニタリングが推奨されます, 特に用量の調整または増量の期間中.
エフェベロン服用中® 心拍数が上昇する可能性がある, 特に高用量で使用した場合. 頻脈性不整脈には注意が必要です.
患者, 特に高齢者, めまいや平衡感覚を失う可能性があることに注意する必要があります.
他のセロトニン再取り込み阻害剤と同様, ベンラファクシンは皮膚や粘膜への出血のリスクを高める可能性があります. 患者を治療するとき, そのような状態になりやすい, 注意.
エフェベロン服用中®, 特に脱水症状や血液量減少の状態では (税込. 高齢の患者や患者の場合, 利尿剤を撮影), 低ナトリウム血症および/またはADH分泌不全症候群が発生する可能性があります.
薬の服用中に散瞳が起こることがあります。, したがって、患者の眼圧を監視することが推奨されます。, 増加する傾向がある、または閉塞隅角緑内障に罹患する傾向がある.
患者におけるベンラファクシンの使用に関するデータは不十分である, 最近心筋梗塞を患い、非代償性心不全を患っている. このような患者には慎重に薬を処方する必要があります。.
現在までの臨床試験では、ベンラファクシンに対する耐性や依存性は明らかにされていません。. これにもかかわらず, 他の薬による治療と同様に, 中枢神経系に作用します, 医師は薬物乱用の兆候がないか患者を注意深く監視する必要があります. 患者には慎重な監視と観察が必要です, そのような症状の既往がある.
にもかかわらず, ベンラファクシンは精神運動機能や認知機能に影響を与えないこと, 考慮されるべきです, 向精神薬による薬物療法は判断力を損なう可能性がある, 思考または運動機能の実行. 治療を開始する前に、患者にこのことについて警告する必要があります。. そのような影響が生じた場合、制限の程度と期間は医師によって決定される必要があります。.
エフェベロン服用中® 電気けいれん療法中は特別な注意が必要です, TK. このような状況でベンラファクシンを使用した経験はありません。.
エフェベロンの服用® 最低でも開始できます 14 MAO阻害剤による治療終了から数日後. 可逆的な MAO 阻害剤が使用された場合 (モクロベミド), この間隔はもっと短いかもしれません (24 いいえ). MAO 阻害剤による治療は、少なくとも次の期間に開始できます。 7 エフェベロン投与中止から数日後®.
エフェベロンによる治療中® アルコール摂取は推奨されません.
エフェベロンを処方する場合® 乳糖不耐症の患者は考慮する必要があります, 何で 1 タブ. 25 mg が含まれています 56.62 乳糖MG; で 1 タブ. 37.5 ミリグラム – 84.93 乳糖MG; で 1 タブ. 50 ミリグラム – 113.24 乳糖MG, で 1 タブ. 75 ミリグラム – 169.86 乳糖MG.
小児科での使用
薬剤エフェベロンの安全性と有効性® u 歳未満の小児および青年 18 年 証明されていない.
過剰摂取
症状: ECG変化 (伸長 QT 間隔, バンドルブランチブロック, QRS群の延長), 洞性頻脈または心室頻拍, 徐脈, gipotenziya, けいれん状態, 意識の変化 (覚醒レベルの低下). アルコールおよび/または他の向精神薬と同時に服用した場合のベンラファクシンの過剰摂取の場合, 死亡が報告された.
治療: 対症療法. 具体的な解毒剤は不明. バイタルサインを継続的にモニタリングすることをお勧めします (呼吸と循環). 活性炭の使用は薬物の吸収を減らすことが示されています. 誤嚥の危険があるため、嘔吐を促すことはお勧めできません。. ベンラファクシンとEDVは透析では除去されない.
薬物相互作用
MAO阻害剤とベンラファクシンの併用は禁忌です.
エフェベロンを同時服用する場合® ワルファリンと併用すると、ワルファリンの抗凝固作用が増強される可能性があります。.
ハロペリドールと同時に使用すると、血漿中の濃度が上昇するため、ハロペリドールの効果が増強される可能性があります。.
ベンラファクシンはリチウムの薬物動態に影響を与えません.
イミプラミンと同時に使用した場合、ベンラファクシンとその代謝物 EDV の薬物動態は変化しません。.
エフェベロン併用時® ジアゼパムとの併用、活性物質とその主要代謝産物の両方の薬物動態, 大きくは変わりません. ジアゼパムの精神運動効果および精神測定効果にも影響はありませんでした。.
クロザピンと同時に使用すると、血漿中のクロザピン濃度の上昇や副作用の発現が観察される場合があります。 (例えば, てんかん発作).
リスペリドンと併用した場合 (リスペリドン AUC の増加にもかかわらず) 有効成分の合計の薬物動態 (リスペリドンおよびその活性代謝物) 大きくは変わらなかった.
エフェベロン® 精神運動反応に対するアルコールの効果を高める.
薬, その代謝はシトクロム P450 アイソザイムの関与によって起こります。: CYP2D6 はベンラファクシンを活性代謝物 EDV に変換します. 他の多くの抗うつ薬とは異なります, CYP2D6アイソザイムの阻害剤と同時に投与した場合、ベンラファクシンの用量は減少しない可能性があります, または遺伝的に決定されたCYP2D6アイソザイム活性の低下を有する患者, 有効成分と代謝物の合計濃度なので (ベンラファクシンとODV) それは変わりません. ベンラファクシンの主な除去経路には、アイソザイム CYP2D6 および CYP3A4 が関与する代謝が関与します。, したがって、エフェベロンを処方する際には特別な注意を払う必要があります。® これらのアイソザイムの阻害剤と組み合わせて. この薬物相互作用はまだ研究されていません. ベンラファクシン – CYP2D6 アイソザイムの比較的弱い阻害剤であり、CYP1A2 アイソザイムの活性は抑制しません。, SYP2C9 および SYP3A4; したがって、他の薬物と相互作用することは期待できません。, これらのアイソザイムが関与する代謝.
シメチジンは、以下の場合にベンラファクシンの代謝を阻害します。 “初回通過” 肝臓を経由し、EDV の薬物動態に影響を与えません。. ほとんどの患者では、ベンラファクシンと EDV の全体的な薬理活性のわずかな増加のみが期待されます。 (高齢者や肝機能障害のある患者でより顕著).
インジナビルと同時に服用すると、後者の薬物動態が変化します (AUCの減少 28% とCmakh – オン 36%), ベンラファクシンと EDV の薬物動態は変化しません. これらの変化の臨床的重要性は不明です.
ベンラファクシンと降圧薬との臨床的に重要な相互作用 (税込. ベータ遮断薬, ACE阻害剤と利尿剤) 血糖降下薬は検出されなかった.
エフェベロン® 血漿中の薬物濃度には影響を与えません, 高度なタンパク質結合を有する.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 30℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.
