EFEVELON®

活物質: ベンラファクシン
ときATH: N06AA
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: アクタビスHF. (アイスランド)

剤形, STRUCTURE とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました オレンジ, ラウンド, レンズ状の, 標識されました “V2” 片側.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, ポビドンK30, ステアリン酸マグネシウム, 精製水.

シェルの構成: Опадрай 03В23319 оранжевый, ポリマー, 二酸化チタン, ポリエチレン ・ グリコール 400 (PEG 400) (マクロゴール), 染料 “закатный желтый” FCF.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました オレンジ, ラウンド, レンズ状の, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой “Ⅴ” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, ポビドンK30, ステアリン酸マグネシウム, 精製水.

シェルの構成: Опадрай 03В23319 оранжевый, ポリマー, 二酸化チタン, ポリエチレン ・ グリコール 400 (PEG 400) (マクロゴール), 染料 “закатный желтый” FCF.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (三環式の, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (EFA) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. ほかに, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-受容体と α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

薬物動態

吸収

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. 薬の単回投与を受けた後 25-150 mg C_マックス достигается в течение приблизительно 2.4 h、 33-172 NG / mlの. После приема препарата во время еды время достижения C_マックス 血漿中で増加させます 20-30 M, однако величины C_マックス и абсорбции не меняются. C言語_マックス ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 注射後時間.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

配布

При многократном введении C_SS венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 日.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% と 30%.

代謝

鋭意代謝をうけます “初回通過” 肝臓を通ります. 主要代謝物 – О-десметилвенлафаксин (EFA).

控除

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 と 11 いいえ. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, 尿中に排出されます.

特別な臨床状況における薬物動態

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; t_1/2 増加. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml /分. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

証言

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

投薬計画

薬は経口的に摂取されています, желательно в одно и тоже время суток, 食事時間. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

推奨開始用量であります 75 ミリグラム (上 37.5 ミリグラム 2 回/日) 日々. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, 1日量をに増やすことができます 150 ミリグラム (上 75 ミリグラム 2 回/日).

に депрессии средней степени тяжести 推奨される1日量は 225 мг по 75 ミリグラム 3 回/日. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg /日.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 ミリグラム (上 75 ミリグラム 2 回/日). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 MGごと 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® あります 375 ミリグラム. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

支持療法と再発防止 継続 6 ヶ月以上. 薬物が最小有効用量で処方されます, うつ病エピソードの治療に用いられます.

に 腎不全、軽度 (糸球体濾過率より 30 ml /分) 補正投与計画が必要とされません. に 腎不全、中程度 (糸球体ろ過率 10-30 ml /分) 用量は、によって低減されるべきです 25-50%. 伸長Tに関連して_1/2 代謝物aktivnogoベンラファキシンと自我 (EFA), このような患者は、全用量を取る必要があります 1 回/日. に 重症腎不全 (未満の糸球体濾過率 10 ml /分) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. 患者, 血液透析, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

に легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 秒) 補正投与計画が必要とされません. に умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 へ 18 秒) дозу следует уменьшить на 50%. に 重度の肝不全 применение Эфевелона^® お勧めできません, поскольку опыт такой терапии ограничен.

高齢の患者 投与量の調節が必要とされます, しかしながら (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, 例えば, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, 少なくとも, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

副作用

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

副作用の頻度: 多くの場合 (≥1％), 時々 (≥0.1％, しかし <1%), まれに (≥0.01％, しかし <0.1%), まれに (<0.01%).

消化器系の一部: 食欲減退, 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇; 時々 – изменение лабораторных проб функции печени; まれに – 肝炎.

代謝: повышение уровня холестерина сыворотки крови, 減量; 時々 – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

心臓血管系: 多くの場合 – 動脈性高血圧, 皮膚の潮紅; 時々 – постуралъная гипотензия, 頻脈.

中枢および末梢神経系から: 異常な夢, 目まい, 不眠症, hypererethism, 知覚障害, 昏迷, 筋緊張亢進, 震え; 時々 – 無関心, 幻覚, 筋肉のけいれん, セロトニン症候群; まれに – 発作, 躁反応, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

五感から: 多くの場合 – 調節障害, midriaz, ぼやけた視界; 時々 – 味覚障害.

泌尿器系: dizurija (主として – затруднения в начале мочеиспускания); 時々 – 尿閉.

生殖システムから: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 時々 – 性欲減退, menorragija.

皮膚科の反応: 発汗; 時々 – 感光反応; まれに – 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群.

造血系から: 時々 – 皮膚への出血 (斑状出血) や粘膜, 血小板減少症; まれに – 長引く出血.

アレルギー反応: 時々 – 皮膚発疹; まれに – アナフィラキシー反応.

その他: 弱点, 疲労.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы возможны утомляемость, 眠気, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口渇, 目まい, 下痢, 不眠症, アラーム, 易刺激性, 見当識障害, 軽躁病, 知覚障害, 発汗. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

禁忌

- 同時MAO阻害剤;

- 重度の腎機能障害 (SCF<10 ml /分);

- 重度の肝臓;

- 小児および青年期まで 18 年;

— установленная или подозреваемая беременность;

- 授乳;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, 不安定狭心症の, 高血圧, 頻脈, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, 閉塞隅角緑内障, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

妊娠·授乳期

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) おそらくのみ, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に潜在的な利益の場合.

妊娠可能年齢の女性 должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

注意事項

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, 税込. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. 他の抗うつ薬のような, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Эфевелон^® (他の抗うつ薬のような) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

患者, особенно пожилого возраста, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, 注意.

Во время приема Эфевелона^®, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (税込. у пациентов пожилого возраста и больных, 利尿剤を撮影), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. これにもかかわらず, как и при лечении другими препаратами, 中枢神経系に作用します, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

にもかかわらず, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, 考慮されるべきです, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, TK. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Прием препарата Эфевелон^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (モクロベミド), этот интервал может быть короче (24 いいえ). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, 何で 1 タブ. 25 mg が含まれています 56.62 乳糖MG; で 1 タブ. 37.5 ミリグラム – 84.93 乳糖MG; で 1 タブ. 50 ミリグラム – 113.24 乳糖MG, で 1 タブ. 75 ミリグラム – 169.86 乳糖MG.

小児科での使用

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® u 歳未満の小児および青年 18 年 не доказаны.

過剰摂取

症状: ECG変化 (伸長 QT 間隔, блокада ножки пучка Гиса, QRS群の延長), синусовая или желудочковая тахикардия, 徐脈, gipotenziya, けいれん状態, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

治療: 対症療法. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

薬物相互作用

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, 大きくは変わりません. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (例えば, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

薬, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. ベンラファクシン – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “初回通過” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% とC_makh – オン 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (税込. ベータ遮断薬, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 30℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.