ドロスピレノン

ときATH:
G03AA12

薬理作用.

経口投与のドロスピレノンは、迅速かつ完全に吸収された後. 血清中の最大濃度は、 37 NG / mlの, 約達します 単回経口投与後1〜2時間. バイオアベイラビリティ - 約百分の76から85. 同時食物摂取量は、薬物の生物学的利用能に影響を及ぼさありません.

ドロスピレノンは血漿アルブミンと結合します, これは、SHBGおよびSHBGに結合していません. 血清の合計量のわずか3〜5％はアイドル状態です, 95-97％非特異的にアルブミンに結合しました. SHBGのエチニルエストラジオール誘発性の増加は、血漿タンパク質とドロスピレノンとの結合には影響を与えません. ドロスピレノンの分布の平均体積は3.7〜4.2リットル/ kgであります.

ドロスピレノンは完全に代謝します. 血漿中の主要代謝物はドロスピレノンの酸形態であります, ラクトン環を開くことによって形成されます, 4,5-ジヒドロドロスピレノン-3-スルフェート. 両方の代謝産物は、P450の関与なしに形成されています。.

シトクロムP450 ZA4によって代謝ドロスピレノンの少量 (in vitroでのданные). 約1.2〜1.5ミリリットル/分/ kgの血清中のドロスピレノンのクリアランス速度. ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの直接的な相互作用が検出されました.

血清中の濃度のドロスピレノンは2段階で減少しました. 終末相半減期は約あります 31 いいえ. ドロスピレノンはそのまま出力され. 代謝産物は、の割合で尿および胆汁中に排泄されています 1,2 へ 1,4; 半減期は約あります 1,7 日.

ドロスピレノンの薬物動態にSHBGの濃度に影響を与えません. 2~3倍の血清が増加中の薬物濃度を毎日投与した後, 受信の後半のサイクルで平衡濃度に達します.