デソゲストレル

ときATH:
G03AA09

薬理作用

Sinteticheskiйプロゲスチン, レボノルゲストレルと類似の化学構造. これは、プロゲストゲン活性を有します. これは、子宮内膜の上皮の移行を引き起こします 増殖分泌期. これは、頸管粘液の粘度を低下させます. これは、下垂体によってLHの分泌を抑制し、, このようにして, これは、排卵の阻害を引き起こします. これは、弱いアンドロゲン活性を有しています, これは示すことができません.

薬物動態

デソゲストレル、迅速かつほぼ完全に消化管から吸収され、すぐに肝臓および3-ケト - デソゲストレルで腸壁で代謝され、, これデソゲストレルの生物学的に活性な代謝物であります. C言語_マックス を通じて達成 1.5 h、 2 NG / mlの. バイオアベイラビリティ – 62-81%. 3-ケト - デソゲストレルは、血漿タンパク質に結合しています, 主にアルブミンとグロブリンへ, 性ホルモン結合. Ⅴ_(d) あります 5 l/kg. C言語_SS それは、月経周期の後半に設定されています, 時3-ケト - デソゲストレルのレベルが上昇 2-3 回. 薬理学的に不活性な製品をさらに代謝ketodesogestrel, そのうちのいくつかは、極性代謝物への結合によって変換します, 主に硫酸塩およびグルクロニド. T_1/2 あります 38 いいえ. 代謝物は、尿および糞便で排泄されます (に関して 6:4).

証言

経口避妊 (組合せ製剤で).

投薬計画

平均日量 150 G.

副作用

多分: 性欲の変化, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 乳房の圧痛, 体重増加, 血栓症および血栓塞栓症のリスクの増加に増加傾向.

禁忌

病因不明の膣からの出血, 重度の肝疾患, 血栓症, 血栓塞栓症, 動脈疾患, デソゲストレルに対する過敏症.

妊娠·授乳期

プロゲスチン, アンドロゲン活性を有する妊娠中には禁忌であります.

注意事項

デソゲストレルはエチニルエストラジオールと組み合わせて使用​​することができます.

薬物相互作用

データが提供されていません.