デフェラシロクス
ときATH:
V03AC03
薬理作用
錯体を形成する三元配位子, Fe 3+に対する高い親和性を有するとの比率でそれを結合 2:1. 薬剤は、好ましくは、鉄排泄量を増加させ 糞と. Zn2+ および Cu2+ に対する親和性が低く、血中濃度を低下させません。.
薬物動態.
経口投与後よく吸収される. 絶対的なバイオアベイラビリティ - 約 70%. と一緒に摂取するとバイオアベイラビリティが 13 ～ 25% 増加します。 30 正常または高脂肪と食事の前に分. 青少年におけるバイオアベイラビリティ (12-17歳) 子供 (2-12歳) 以下の単回および複数回の投与後, 成人より (下の子供の 6 年までに 50%). TCmax 1.5 ～ 4 時間. 成人における分布量は約2000グラムです。 14 L. お問い合わせタンパク質 - 99%. UGT1A1によるグルクロン酸抱合により代謝される, UGT1A3, CYP450 (約 8%). 腸内で脱共役とそれに続く再吸収が起こる (腸肝循環). T1/2 — 8 ～ 16 時間. 糞便中に主に書きます (84%) そして程度は低いですが、尿と一緒に (8%).
証言.
成人および年長児における慢性輸血後の鉄過剰症 2 輸血後の飛行約 20 ユニット (100 ミリリットル/ kgの) 赤血球量以上、または臨床データの存在下, 慢性鉄過剰の発症を示します (税込. 血清フェリチンがこれ以上増加すると、 1000 UG / L).
投薬計画
内部, 断食 (のために 30 食べる前に分), 1 1日1回、ほぼ同じ時間に. 初期投与量 - 20 mg/kg/日. 患者に対する推奨開始用量, もっと受け取る 14 ml/kg/月の濃縮赤血球数 (大人のための月額約4以下の輸血) - 30 MGは/ kgの, 以下を受信 7 ml/kg/月の濃縮赤血球数 (成人の場合、月あたり約 2 回未満の輸血) - 10 MGは/ kgの.
デフェロキサミンによる治療中に臨床効果が良好な患者の場合、薬剤の初回用量は次のとおりである必要があります。 1/2 以前に使用したデフェロキサミンの用量から. 用量調整は3～6か月ごとに行われます (血清フェリチンレベルの制御下で) 徐々に, 各 5 ～ 10 mg/kg. 血清フェリチン濃度が著しく低いままの場合 500 UG / L, 薬による治療を中止することをお勧めします.
錠剤をコップ一杯の水、オレンジジュース、またはリンゴジュースに入れます。 (100–200ml) 均一な懸濁液が得られるまで撹拌します. 調製された懸濁液は経口摂取されます, その後、ビーカー内の残基は、水またはジュースの少量添加しました, 混ぜて飲む. 錠剤を炭酸飲料や牛乳で薄めることはお勧めできません, 錠剤を丸ごと噛むか飲み込む.
禁忌.
過敏症, ガラクトース不耐症, 重度のラクターゼ欠乏症, グルコース-ガラクトース吸収不良, 妊娠, 授乳.
慎重に. 腎/肝障害, 年齢基準を超える高クレアチニン血症, 「肝臓」トランスアミナーゼの活性の増加 5 時間.
副作用.
副作用の発生率: 多くの場合 (1/10 より), 多くの場合 (もっと 1/100 もっと少なく 1/10), 時々 (もっと 1/1000 もっと少なく 1/100).
神経系から: 多くの場合、頭痛; 時々 - めまい, アラーム, 睡眠障害.
五感から: 時々 - 初期の白内障, 黄斑症, 難聴.
呼吸器系: 時々 - 喉の痛み.
消化器系の一部: 多くの場合 - 下痢または便秘, 消化不良, 嘔吐, 吐き気, 胃痛, 鼓腸, 増加ALT, IS; 時々 - 胃炎, 肝炎, 胆石症.
肌のための: 多くの場合 - 発疹, かゆみ; 時々 - 色素沈着障害.
泌尿器系: 非常に頻繁に - 高クレアチニン血症, 多くの場合 - タンパク尿.
その他: 時々 - 高熱症, 腫れ, 疲労感.
過剰摂取
症状: 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 下痢.
治療: 嘔吐や胃洗浄の誘導, simptomaticheskaya療法.
薬物相互作用
Al3+ を含む制酸剤と併用しないでください。, PM, 鉄イオンと錯体を形成する.
注意事項.
治療は医師が行うべきです, 慢性輸血後の鉄過剰症の治療経験がある.
血清クレアチニンを測定することをお勧めします 2 治療開始前の回と治療中は毎月.
成人患者の場合、1日の薬の投与量は次の方法で減らすことができます。 10 MGは/ kgの, 2 回連続の来院中に非進行性高クレアチニン血症が 2 回以上あった場合 50% 治療前の平均値との比較, そして他人と関係を持つことができなかった. 原因. 小児では、次の方法で薬の用量を減らすことができます。 10 MGは/ kgの, 2回連続の来院で血漿クレアチニンが年齢基準の上限を超えた場合. クレアチニンが正常値の上限を超えて進行的に増加している場合, 薬物療法は中断されるべきである. 治療を再開するかどうかは、特定の臨床状況に基づいて決定されます。.
肝臓のトランスアミナーゼの活性を毎月監視することをお勧めします。. 「肝臓」トランスアミナーゼの活性が徐々に増加する, 他とは関係ありません. 原因, 治療は中断されるべきです. 変化の原因を特定した後、または指標を正規化した後, 治療の再開が検討されるかもしれない.
軽度または中等度の皮膚発疹が発生した場合は、用量を調整せずに治療を継続します。. より重度の発疹が発生した場合は、治療を中断する必要があります。.
薬による治療前および治療中は、定期的に聴力を測定し、眼科検査を実施することをお勧めします。 (眼底検査を含む). 聴覚障害または視覚障害が発生した場合は、用量の減量または治療の中止を検討することをお勧めします。.
血清フェリチンレベルは毎月測定する必要があります. 治療は中止すべきです, 血清フェリチン濃度が以下の場合 500 UG / L.
子どもたちには毎回 12 数カ月、体重と身長を監視することをお勧めします.
