BONEFOS

活物質: クロドロン酸
ときATH: M05BA02
CCF: 骨転移と骨吸収の阻害剤
ICD-10コード (証言): C79.5, C90.0, 89.5 M
ときCSF: 16.04.04.03
メーカー: SCHERING OY (フィンランド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№1, 淡黄色, 標識されました “Bonef”; カプセルの内容 – ホワイト, 一部は造粒粉.

賦形剤: ラクトース一水和物, タルク, ステアリン酸カルシウム, コロイド状無水シリカ.

カプセルシェルの成分: ゼラチン, 二酸化チタン (E171), 酸化鉄赤 (E172), 酸化鉄黄 (E172).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
100 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, リスクおよび応用コード “L 134”.

賦形剤: クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, ステアリン酸, 微結晶セルロースsïlïcïnïzïrovannaya (微結晶セルロース 98%, シリカコロイド状無水 2%).

シェルの構成: オパドライY-I-7000 (ポリマー, 二酸化チタン, ポリエチレン ・ グリコール 400).

10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

上/中のためのソリューションを集中 クリア, 無色, 目に見える粒子.

賦形剤: 水酸化ナトリウム, 水D /と.

5 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 段ボール製のインサート (1) – 段ボール箱.

薬理作用

骨吸収の阻害剤, ʙisfosfonat. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. クロドロン酸の作用の主要なメカニズムは、破骨細胞活性の阻害とその媒介骨吸収の減少であります.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. それにもかかわらず, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, より大きな結晶にアパタイト結晶の凝集を遅延させ、結晶の溶解を遅く.

用量で単剤療法でクロドロン酸を適用することに, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

薬物動態

吸収

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. После приема внутрь однократной дозы C_マックス препарата в сыворотке крови достигается через 30 M. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, のために 30 мин – 69% それぞれ (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, そして同じ患者で. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

配布

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

控除

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 約 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. 約 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. クロドロン酸, связанная с костной тканью (約 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. 腎クリアランスは約あります 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

特別な臨床状況における薬物動態.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

証言

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

- 骨髄腫 (mnozhestvennaya骨髄腫);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- 高カルシウム血症, 悪性腫瘍によって引き起こされます.

投薬計画

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, かまず. のタブレット 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, コップ一杯の水と. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

あなたは、毎日の投与量を超えた場合 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, 上記の推奨されるように. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, スルー 2 時間後または 1 食事の前に時間, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, 食品, ならびに薬, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ミリリットル 0.9% 塩化ナトリウムまたは 5% ブドウ糖.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

高カルシウム血症, обусловленная злокачественными новообразованиями

薬剤はのために処方されています 300 мг в/в капельно в течение 2 いいえ (劣らず) 日々 (もういや 7 行の日) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 日) または 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® 内部. 低カルシウム血症の発症と治療に短い休憩をお勧めします.

不可能であれば/導入, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 ミリグラム.

原発性乳癌の骨転移の予防

割り当てます 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, 高カルシウム血症のない悪性腫瘍によって引き起こされます

それぞれの場合において、用量は、個別に決定されます. 推奨開始用量であります 1.6 G /日. 臨床的に示されているように、それを増加させることができます, 最大限に – へ 3.2 G /日.

腎不全の患者 薬は用量で経口投与するべきではありません, 超過 1.6 G /日, 長い間.

とき用量で、以下の勧告に従って減少させなければならない上/:

副作用

消化器系の一部: 約 10% – 吐き気, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); 多くの場合 – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; まれに – アミノトランスフェラーゼのレベルの上昇, で 2 回通常レート, 肝機能障害を伴いません.

代謝: 多くの場合 – 無症候性低カルシウム血症, まれに – 低カルシウム血症, 臨床症状を伴います; 血清アルカリホスファターゼ性の変化の可能性. 転移性ALPレベルを有する患者はまた、肝臓や骨に転移の存在に上昇することができます.

内分泌系の一部に: 血清中の副甲状腺ホルモンの濃度を増加させます (通常カルシウムレベルの低下と組み合わせて).

呼吸器系: まれに – 気管支喘息患者の患者で, 呼吸機能の観察された違反の歴史の中でアセチルサリチル酸に対する過敏性を有します, 気管支けいれん.

皮膚科の反応: まれに – 皮膚症状, アレルギー反応に対応する臨床像.

泌尿器系から: まれに – 腎機能障害 (血清クレアチニンおよび蛋白尿の標高), 重症腎不全, 特に高用量でのクロドロネートの点滴で/に急速後.

投与したときの副反応は、薬物として発生する可能性があります, そしてそれは中/上にあるとき、, これらの反応の発生頻度が異なる場合があります.

禁忌

- 妊娠;

- 授乳;

- 他のビスフォスフォネート製剤との併用療法;

- 子供の年齢 (臨床経験が不足しているため);

- クロドロン酸に対する感受性の増大, 他のビスホスホネートまたはその他のコンポーネント, 薬物の一部.

と 注意 BONEFOSを適用する必要があります^® 腎機能障害のある患者で.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります (授乳).

注意事項

治療中にBONEFOS^® 患者に十分な量の流体を確保する必要があります. これは、BONEFOSの任命において特に重要です^® 点滴で/, だけでなく、高カルシウム血症や腎不全患者のために.

BONEFOSでB /^® 用量, 大幅に超えるお勧め, これは、深刻な腎臓の損傷を引き起こす可能性があります, 特に高すぎる注入速度で.

小児科での使用

子供の本薬の安全性と有効性が証明されていません.

過剰摂取

症状: 高用量で投与クロドロン酸に/で、血清および腎機能のクレアチニンの含有量を増加させることができます.

治療: 徴候療法. 患者に十分な量の流体を確保する必要があります, 同様に、血清中の腎機能およびカルシウム含有量を監視します.

薬物相互作用

クロドロネートの摂取と腎臓の違反との関係についての証拠は、ありながら、NSAIDの任命, ほとんどの場合、ジクロフェナク.

低カルシウム血症の可能性が高いのために, 注意アミノグリコシドと一緒にクロドロネートの任命に行使しなければなりません.

これは、報告されています, クロドロネートとエストラムスチンリン酸の同時受信をする血清中のエストラムスチンリン酸塩濃度を増加させます 80%.

難溶性の錯体の二価の陽イオンとクロドロネートフォーム, 食品や医薬品のため、併用, 二価陽イオンを含みます, 例えば, 制酸剤や鉄剤, これは、生物学的利用能クロドロン酸の有意な減少につながります.

医薬品の相互作用

他の薬や注射のためのソリューションとの互換性濃縮物の輸液が研究されていません. 薬はのみ推奨に従って希釈して投与しなければなりません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 上/中のためのソリューションのための用語シェルフを集中 – 3 年; 錠剤およびカプセル剤 – 5 年.

注入用の調製した溶液は、より多くを保存することはできません 24 から2℃〜8℃の温度で時間 .