Biseptol (サスペンション)

活物質: コトリモキサゾール [スルファメトキサゾール + トリメトプリム]
ときATH: J01EE01
CCF: 抗菌薬のスルファニルアミド
ICD-10コード (証言): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, (J) 35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34 ヤマメ, N41, N45, T79.3
ときCSF: 06.16.01
メーカー: メダナファーマS.A. (ポーランド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

サスペンションperoralynaya 白や明るいクリーム色, イチゴの香り付き.

賦形剤: RHкремофор 40, ケイ酸アルミニウムマグネシウム、, カルボキシメチルセルロースナトリウム, クエン酸一水和物, リン酸水素ナトリウム, ヒドロキシ安息香酸メチル, propilgidroksibenzoat, ナトリウム サッカリン酸, マルチトール, イチゴ味, プロピレングリコール, 精製水.

含まれていません シュガー.

80 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

薬理作用

組み合わせ抗菌, スルファメトキサゾールとトリメトプリムからなります. スルファメトキサゾール, パラ - アミノ安息香酸と同様の構成で (PABA), これは、細菌細胞内のジヒドロ葉酸合成を提供します, その分子中PABAの混入を防止. トリメトプリム - スルファメトキサゾールは、アクションを強化します, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, タンパク質代謝と微生物の細胞分裂の責任.

これは、殺菌広域スペクトル薬であります, 以下の微生物に対して活性: 球菌属. (溶血性株は、ペニシリンに対してより敏感です), ブドウ球菌属。, 肺炎球菌, 髄膜炎菌, 淋菌, 大腸菌 (株を含むenterotoksogennye), サルモネラ属菌. (チフス菌のиサルモネラ·パラチフスвключая), コレラ菌, 炭疽菌, インフルエンザ菌 (アンピシリン耐性株を含みます), リステリア属。, ノカルジア小惑星, 百日咳, エンテロコッカスフェカリス, クレブシエラ属。, プロテウス属。, パスツレラ属菌。, 野兎病菌, ブルセラ属。, マイコバクテリウム属. (税込. らい菌), シトロバクター属, エンテロバクター属。, レジオネラ ・ ニューモフィラ, プロビデンス, いくつかの種、シュードモナス (緑膿菌кроме), 霊菌, 赤痢菌属。, エルシニア属。, モルガネラ属。, ニューモシスティス·カリニ; クラミジア属. (税込. クラミジア ・ トラコマチス, オウム病クラミジア); 原虫: マラリア原虫属。, トキソプラズマ原虫, 病原性真菌, イスラエル放線菌, コクシジオイデス虫, ヒストプラスマ·カプスラーツム, リーシュマニア属.

薬剤耐性: コリネバクテリウム属。, 緑膿菌, ヒト型結核菌, トレポネーマ属。, レプトスピラ属。, ウイルス.

大腸菌生計を阻害します, これはチミンの合成低下につながります, riʙoflavina, ニコチン酸、等. 腸内でビタミンB群.

薬物動態

При пероральном приеме абсорбция – 90%. T_のCmax - 1-4 いいえ, 治療濃度レベルが維持され 7 単回投与後の時間. これはよく体内に分布しています. これは、BBBを貫通します, 胎盤や母乳. ポーズ肺と尿中濃度, 過剰な血漿レベル. 気管支分泌が蓄積中でより少ない程度に, 膣分泌, 前立腺の分泌物や組織, 中耳液 (時の炎症), 脳脊髄液, 胆汁, 骨格, 唾液, vodyanystoy水-目, 母乳, 流体intersticial'noj. Связь с белками плазмы – 66% でスルファメトキサゾール, у триметоприма – 45%.

ほとんどスルファメトキサゾールのアセチル化誘導体を生成するために代謝されます. 代謝物は、抗菌活性を有します.

代謝物として腎臓から排泄されます (80% 間に 72 いいえ) と変更されていません (20% スルファメトキサゾール, 50% トリメトプリム); незначительное количество – через кишечник. T_1/2 сульфаметоксазола – 9-11 いいえ, триметоприма – 10-12 いいえ, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: へ 1 года – 7-8 いいえ, 1-10 年 - 5-6 いいえ. 高齢者や腎機能障害を有する患者において、T_1/2 増加.

証言

- 泌尿器の感染症: uretrit, 膀胱炎, 腎盂炎, 腎盂腎炎, 前立腺炎, 精巣上体炎, 淋病 (男性と女性), 軟性下疳, 性病性リンパ肉芽腫, 鼠径ペレット;

- 気道感染: 気管支炎 (急性および慢性), 気管支拡張症, 大葉性肺炎, 気管支肺炎, 肺炎;

- 上気道の感染症: 中耳炎, 副鼻腔炎, laringit, 喉の痛み; 猩紅熱;

- 消化管の感染症: 腸チフス, paratif, salmonellonositelstvo, コレラ, 赤痢, 胆嚢炎, kholangit, 胃腸炎, вызванныеэнтеротоксичнымиштаммами大腸菌;

-皮膚や軟部組織の感染症: にきび, せつ腫症, 膿皮症, 創傷感染;

- 骨髄炎 (急性および慢性) となど. osteoartikulyarnыe感染, ブルセラ症 (シャープ), 南アメリカブラストミセス, マラリア (熱帯熱マラリア原虫), トキソプラズマ症 (複雑な治療で).

投薬計画

内部, 私/, / M. 各剤形、スルファメトキサゾールおよびトリメトプリムの量比で 1:5.

内部 (タブレット), 以上の大人と子供 12 年 - 960 mgの用量, または 480 ミリグラム 2 1日1回. 重度で 感染時には - によって 480 ミリグラム 3 1日1回, とき 慢性感染症 用量-サポート 480 ミリグラム 2 1日1回. 子供 1-2 年 - 120 ミリグラム 2 1日1回, 2-6 年 - 120-240 ミリグラム 2 1日1回, 6-12 年 - 240-480 ミリグラム 2 1日1回.

サスペンション: 子供 3-6 мес – 120 ミリグラム 2 1日1回, 7 мес-3 года – 120-240 ミリグラム 2 1日1回, 4-6 年 - 240-480 ミリグラム 2 1日1回, 7-12 年 - 480 ミリグラム 2 1日1回, 以上の大人と子供 12 年 - 960 ミリグラム 2 1日1回. 子供のためのシロップ: 子供 1-2 年 - 120 ミリグラム 2 1日1回, 2-6 年 - 180-240 ミリグラム 2 1日1回, 6-12 年 - 240-480 ミリグラム 2 1日1回.

Минимальная длительность лечения – 4 日; 症状がために治療を継続すると 2 日. 慢性感染症で、治療の長いコース. に 急性ブルセラ症 - 3-4 日, とき 腸チフスとパラチフス - 1-3 ヶ月.

へ 慢性尿路感染症の再発の防止 以上の大人と子供 12 年 - 480 ミリグラム 1 夜に一日一回, 子供まで 12 年 - 12 mg/kg/日. 治療期間 - 3-12 ヶ月. 小児の急性膀胱炎の治療 7-16 年 - 480 ミリグラム 2 1日2回 3 日.

に 淋病 - 1920-2880 用ミリグラム/日 3 入場.

に gonoreйnom咽頭 (ペニシリンに対する過敏症) - 4320 ミリグラム 1 1日1回 5 日. に 肺炎, カリニによって引き起こされます, - 120 / kg /日間隔 6 のための時間 14 日.

非経口の: / M 以上の大人と子供 12 年 - 480 MGごと 12 いいえ, 子供 6-12 年 - 240 MGごと 12 いいえ.

B /ドリップ, 以上の大人と子供 12 年 - 960-1920 MGごと 12 いいえ, 子供 6-12 年 - 480 ミリグラム 2 1日1回; 6 мес-5 лет – 240 ミリグラム 2 1日1回; 6 нед-5 мес – 120 ミリグラム 2 1日1回.

最大効率のために、血漿または血清中のトリメトプリムの一定濃度に維持されるべきです 5 UG / ml以上.

マラリア, 熱帯熱マラリア原虫вызываемая, – в/в инфузии (1920 ミリグラム 2 1日1回) 間に 2 日. 赤ちゃんは、それぞれ、低用量を必要とします.

CSFに高い濃度を達成するために、点滴中/内に投与されます (rastvoriv 200 溶剤mLの) 間に 1 いいえ 2 1日1回.

に 腎不全 投与量は、QC値に依存: とき QCオーバー 25 ml /分 – стандартная доза; とき 15-25 ml /分 – стандартная доза в течение 3 日, その後、半標準用量. に よりCC少ないです 15 ミリリットル/メートル半標準用量を任命英のみ、血液透析の背景にあります.

投与直前に次の割合で溶解: 480 ミリグラム (5 注入のためのmlの解決策) オン 125 ミリリットル, 960 ミリグラム (10 ミリリットル) - の上 250 ミリリットル, 1440 ミリグラム (15 ミリリットル) - の上 500 mlの輸液.

混合物の注入の前又は間に濁りまたは結晶化溶液を使用することができない場合. Продолжительность введения – 1-1.5 いいえ (これは、液体中の患者のニーズと一致している必要があり).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 ミリリットルに溶解 50-75 ミリリットル 5% ブドウ糖液. すべての年齢群において重篤な感染症においては、用量を増加することができます 50%.

副作用

神経系から: 頭痛の種, 目まい; в отдельных случаях – асептический менингит, うつ病, 無関心, 震え, 末梢神経炎.

呼吸器系: 気管支けいれん, 肺浸潤.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 食欲減退, 下痢, 胃炎, 腹部の痛み, 舌炎, 口内炎, 胆汁鬱滞, повышение активности “печеночных” трансаминаз, 肝炎, gepatonekroz, 偽膜性腸炎.

造血の側から: 白血球減少症, 好中球減少症, 血小板減少症, 無顆粒球症, megaloblastnaya貧血.

泌尿器系: 多尿症, 間質性腎炎, 腎機能障害, kristallurija, 血尿, 尿素の濃度を増加させ, giperkreatininemiя, 腎症のoligurieyとanuriey toksicheskaya.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛.

アレルギー反応: かゆみ, 光増感, 発疹, 多形性紅斑の滲出 (税込. スティーブンス·ジョンソン症候群), 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), 剥脱性皮膚炎, アレルギー性​​心筋炎, 発熱, 血管神経性浮腫, 強膜の赤み.

局所反応: tromboflebit (静脈穿刺のサイトで), 注射部位の圧痛.

その他: gipoglikemiâ.

禁忌

- 過敏症 (税込. スルホンアミドへ);

-肝機能障害;

-腎不全 (よりCC少ないです 15 ml /分);

- Aplasticheskaya貧血;

- B₁₂-defitsitnaya貧血;

- 無顆粒球症, 白血球減少症;

- グルコース-6-fosfatdegidrogenazыの欠乏;

- 妊娠;

- 授乳;

- 最大 6 年 (/ mの);

- 子供の年齢 (へ 3 мес – для приема внутрь);

- 子供の高ビリルビン血症.

と 注意: 葉酸欠乏, 気管支ぜんそく, 甲状腺疾患.

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳期には禁忌であります.

注意事項

これはすべての血漿中のスルファメトキサゾールの濃度を決定することをお勧めします 2-3 すぐに次の注入前の日. 濃度は、スルファメトキサゾールを超える場合 150 UG / mlの, 治療がされるまで中断する必要があります, それは以下に低下するまで 120 UG / mlの.

長い時 (ヶ月以上) 治療のコースは定期的に血液検査を必要とします, 血液学的変化の危険性があるので (しばしば無症候性). 葉酸を割り当てるときにこれらの変化は可逆的であってもよいです (3-6 mg /日), それはかなりの薬物の抗菌活性を損ないません. 葉酸の最初の欠如を疑われると特に注意が高齢の患者や患者の治療に示されるべきです. 葉酸の目的は、高用量での長期治療にもお勧めします.

結晶尿が尿の十分な量を維持することが推奨されないようにするには. スルホンアミドの毒性とアレルギー性​​合併症の可能性は、実質的に腎臓の濾過機能の低下に伴って増加します.

これは、不適当と治療消費食品の背景にあります, PABAを大量に含まれています, – зеленые части растений (カリフラワー, ほうれん草, パルス), ニンジン, トマト.

過度の太陽と紫外線照射を避けます.

副作用のリスクは、AIDS患者で有意に高いです.

扁桃炎や咽頭炎にはお勧めしません, β溶血性連鎖球菌群Aによって引き起こされます, ため広範囲の抵抗株の.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, kišečnaâ方法, 目まい, 頭痛の種, 眠気, うつ病, 失神, 混乱, ぼやけた視界, 発熱, 血尿, kristallurija; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, 白血球減少症, megaloblastnaya貧血, 黄疸.

治療: 胃洗浄, 尿の酸性化は、トリメトプリムの排泄を増加させ, 口から水分摂取, в/м – 5-15 mg /日のカルシウムfolinate (それは、骨髄におけるトリメトプリムの影響を排除します), при необходимости – гемодиализ.

薬物相互作用

以下の薬剤との互換性の薬学的に: で/注入のためのブドウ糖 5 と 10%, で/注入のための果糖 5%, で/注入のための塩化ナトリウム 0.9%, 混合物 0.18% ナトリウムとhloridal 4% ブドウ糖/点滴で, 6% デキストラン 70 /のための点滴で 5% ブドウ糖または 0.9% 塩化ナトリウム溶液, 10% デキストラン 40 /のための点滴で 5% ブドウ糖または 0.9% 塩化ナトリウム溶液, 注射用リンゲル液.

Uvelychyvaet antykoahulyantnuyu活動nepryamыhantykoahulyantov, と血糖降下薬とメトトレキサートの作用.

これは、フェニトインの肝代謝の強度を低下させます (そのTは拡張します_1/2 オン 39%) ワルファリン, その効果を強化.

経口避妊薬の信頼性を低下させます (これは、腸内細菌叢を阻害し、腸肝循環ホルモン化合物を減少させます).

リファンピシンは、Tを低減_1/2 トリメトプリム.

ピリメタミン用量, 超過 25 MG /日, これは巨赤芽球性貧血のリスクを増大させます.

利尿薬 (多くの場合、チアジド) 血小板減少症のリスクを高めます.

ベンゾカインの影響を低減, prokayn, prokaynamyd (および他の薬剤, 加水分解により形成されたPABA).

利尿薬との間 (tiazidы, フロセミドら。) そして、経口血糖降下薬sredsvami (スルホニル尿素), 片側, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, クロスアレルギー反応の開発が可能.

フェニトイン, バルビツール酸塩, PASは、葉酸欠乏の発現を増加させます.

サリチル酸誘導体の効果を増強します.

コレスチラミンはの吸収を減少させ, それが引き継がれるべきです 1 時間後または 4-6 前コトリモキサゾールを受ける時間.

PM, 骨髄造血を抑制, 骨髄抑制のリスクを高めます.