Betagistin: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌

ときATH:
N07CA01

Betagistin: アプリケーション

病とメニエール症候群 (税込. 耳鳴りと難聴), さまざまな起源の前庭めまい (椎骨脳底動脈不全, 外傷性脳症, 脳アテローム性動脈硬化症, 前庭神経炎, laʙirintit, 脳神経外科手術後良性頭位めまい).

Betagistin: 薬理効果

Farmakodinamika.

ベタヒスチンの作用機序は部分的にしか理解されていません。. 既知の, いくつかの有効な仮説があること, 動物と人間の研究によってサポートされています.

ヒスチン作動系に対するベタヒスチンの効果.

設立, そのベタヒスチンはHと比較して部分的にアゴニスト活性を示します₁-受容体, Hに対する拮抗作用と同様に₃-神経組織のヒスタミン受容体であり、Hに関してはほとんど活性がありません₂-ヒスタミン受容体.

ベタヒスチンは、シナプス前Hをブロックすることにより、ヒスタミンの代謝と放出を増加させます₃-受容体と対応するHの量を減らすプロセスの誘導₃-受容体.

ベタヒスチンは蝸牛の血流を増加させる可能性があります, 脳全体だけでなく.

血管内の血液循環を改善するための情報があります 血管条 内耳, たぶん, 内耳の微小循環系の前毛細血管括約筋を弛緩させることによって. ベタヒスチンはまた、人間の脳血流を増加させることが示されています。.

ベタヒスチンは前庭代償を促進します.

ベタヒスチンは、動物の片側神経切除後の前庭機能の回復を加速します, 中央前庭補償のプロセスを刺激し、促進する. この効果は、ヒスタミンの代謝と放出の調節の増加を特徴とし、H拮抗作用の結果として実現されます。₃-受容体. ヒトでは、ベタヒスチンによる治療は、神経切除後の前庭機能の回復時間も短縮しました。.

ベタヒスチンは前庭神経核のニューロンの活動を変化させます.

また、発見されました, そのベタヒスチンは、外側および内側前庭神経核のニューロンにおけるピーク電位の生成に対して用量依存的な抑制効果を持っています.

既知の, ベタヒスチンの薬力学的特性が前庭系における薬物の正の治療効果を提供できること.

ベタヒスチンの有効性は、前庭性めまいとメニエール病の患者を対象とした研究で示されています。, これは、めまい発作の重症度と頻度を減らすことによって実証されています.

薬物動態.

吸収. 経口投与すると、ベタヒスチンは消化管のすべての部分で急速かつほぼ完全に吸収されます。. 吸収後、薬物は急速かつほぼ完全に代謝されて、2-ピリジル酢酸代謝物を形成します。. ベタヒスチンの血漿レベルは非常に低いです.

したがって、すべての薬物動態分析は、血漿および尿中の2-ピリジル酢酸代謝物の濃度を測定することによって実行されます。.

食物と一緒に薬を服用するとき、最大濃度 (C言語_マックス) 以下の薬, 空腹時に比べて. 同時に、ベタヒスチンの完全な吸収は両方の場合で同一です。, かを示します, その食物摂取は薬物の吸収を遅くするだけです.

配布. ベタヒスチンのパーセンテージ, 血漿タンパク質に結合する, より少ない 5 %.

生体内変化. 吸収後、ベタヒスチンは急速かつほぼ完全に代謝されて2-ピリジル酢酸になります。 (薬理活性を示さない).

ベタヒスチンを経口摂取した後、血漿中の2-ピリジル酢酸の濃度 (と尿中) を介して最大に達する 1 薬を服用してから1時間後、消失半減期が約 3,5 時.

控除. 2-ピリジル酢酸は尿中に急速に排泄されます. 薬を服用するとき 8-48 周りのmg 85 % 尿中に見られる初期用量. ベタヒスチンの腎臓または糞便中への排泄はごくわずかです.

直線性. 経口摂取した場合の回復率は一定のままです 8-48 薬のmg, ベタヒスチンの薬物動態の直線性を示します, と提案, 関与する代謝経路が不飽和であること.

Betagistin: 禁忌

過敏症, 活動期における消化性潰瘍, 気管支ぜんそく, 褐色細胞腫, 妊娠 (私は妊娠初期), 小児期.

Betagistin: 使用制限

消化管の消化性潰瘍 (歴史), 妊娠 (IIとIIIの学期), 母乳育児.

Betagistin: 副作用

胃腸障害 (吐き気, 嘔吐, 上腹部などで重さの感覚。), 頭痛の種, アレルギー反応 (皮膚発疹, かゆみなど。).

Betagistin: 交流

調査 インビボの, 他の薬との相互作用を研究することを目的としています, 行われていません. 研究データを考慮して 試験管内で シトクロムP450酵素活性を阻害することは期待されていません インビボの.

データ, 条件下で得られた 試験管内で, 薬物によるベタヒスチンの代謝の阻害を示します, モノアミンオキシダーゼの活性を阻害する (MAO), サブタイプBMAOを含む (例：セレギリン). ベタヒスチンとMAO阻害剤の同時使用には注意することをお勧めします。 (選択的にサブタイプBのMAOを含む).

ベタヒスチンはヒスタミン類似体であるため, ベタヒスチンと抗ヒスタミン薬の相互作用は、理論的にはこれらの薬の1つの有効性に影響を与える可能性があります.

Betagistin: 過剰摂取

症状: 頭痛の種, 顔面紅潮, 目まい, 頻脈.

治療: 症状を示します.

Betagistin: 投薬および管理

内部, по 8–16 мг 3 1日1回. 用量および受信の期間は、個別に選択されます.

ベタヒスチンの使用の特徴

薬剤による治療中は、気管支喘息および/または胃と十二指腸の消化性潰瘍の病歴のある患者の状態を注意深く監視する必要があります。.

妊娠中または授乳中の使用.

妊娠. 妊婦におけるベタヒスチンの使用に関するデータはありません。.

動物実験は妊娠への影響を評価するのに十分ではありません, 胚/胎児の発育, 出産、産後の開発. 人間に潜在的なリスクは知られています。. 妊娠中はベタヒスチンを使用しないでください, 否定できない必要性の場合を除いて.

母乳育児期間. 不明, ベタヒスチンは人間の母乳に移行しますか？. 牛乳へのベタヒスチンの浸透に関する動物実験は行われていません。. 母親への薬の利点は、母乳育児の利点と赤ちゃんへの潜在的なリスクと比較検討する必要があります。.

車両を運転したり、他のメカニズムを操作したりするときに反応速度に影響を与える能力.

ベタヒスチンはメニエール症候群の治療に適応されます, これは主な症状のトライアドによって特徴付けられます: 目まい, 難聴, 耳鳴り, –前庭性めまいの対症療法と同様に. どちらの条件も、機械の運転や使用に悪影響を与える可能性があります。. 既知の, そのベタヒスチンは、車を運転してメカニズムを操作する能力に影響を与えなかったか、この能力にわずかな影響しか与えませんでした.

Betagistin: 注意事項

注意は、胃腸潰瘍の患者を治療する際に注意が必要 (税込. 歴史).