BEROTEK
活物質: フェノテロール
ときATH: R03AC04
CCF: 気管支拡張剤 – ベータ2-adrenomimetik
ICD-10コード (証言): J43, J44, J45, Z51.4
ときCSF: 12.01.01.02.01
メーカー: ベーリンガー インゲルハイムインターナショナル社 (ドイツ)
医薬品の形式, 構成とパッケージング
吸入のためのソリューション クリア, 無色またはそれに近い無色, свободный от частиц, ほとんど感知できない臭気を持ちます.
1 ミリリットル (20 滴) | |
フェノテロール臭化水素酸塩 | 1 ミリグラム |
賦形剤: 塩化ベンザルコニウム, 二ナトリウムэdetataのdigidrat, 塩化ナトリウム, 塩酸, 水distillirovannaya.
20 ミリリットル – 琥珀色のガラスバイアル (1) スポイト付き – 段ボールパック.
40 ミリリットル – 琥珀色のガラスバイアル (1) スポイト付き – 段ボールパック.
100 ミリリットル – 琥珀色のガラスバイアル (1) スポイト付き – 段ボールパック.
薬理作用
気管支拡張剤, селективный бета2-adrenomimetik. Связываясь с β2-アドレナリン受容体, активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.
このようにして, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов как гистамин, метахолин, 冷気とアレルゲン (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. ほかに, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается увеличение мукоцилиарного клиренса. Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания.
心臓活動に対する薬物のベータアドレナリン作用, 心拍数や心拍数の増加など, フェノテロールの血管作用による, 刺激β2-心臓のアドレナリン作動性受容体, そして用量で使用されるとき, 超える治療, 刺激β1-adrenoreceptorov. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете.
Самым часто наблюдаемым эффектом стимуляторов β2-アドレナリン作動性受容体は震えです. 気管支の平滑筋への影響とは対照的に、覚醒剤の全身効果β2-アドレナリン受容体は耐性を発達させる可能性があります.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия препарата после ингаляции – スルー 5 M, 最大のアクション – スルー 30-90 M, デュレーション – 3-6 いいえ.
薬物動態
吸収
В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% 用量.
Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 M; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 M.
Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой “время-эффект”. Длительный бронхорасширяющий эффект препарата (3-5 いいえ) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. 摂取は約吸収された後 60% 中用量を採用. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта “初回通過” 肝臓を通ります. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.
Cに到達するまでの時間マックス – 2 いいえ.
配布
血漿タンパク結合 – 40-55%.
Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
代謝
Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
控除
Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
証言
— купирование приступов бронхиальной астмы;
— профилактика астмы физического усилия;
— симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (税込. 閉塞性気管支炎). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (抗生物質, 粘液溶解薬, GCS);
— для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
投薬計画
Препарат назначают ингаляционно. これは、考慮されるべきです, 何 20 = 1mlの低下します, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Лечение проводят под контролем врача.
へ купирования приступов бронхиальной астмы アダルト (включая больных пожилого возраста) オーバーと子供たち 12 年 任命します。 0.5 ミリリットル (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида). IN 重症の場合 任命します。 1-1.25 ミリリットル (20-25 капель=1-1.25 мг фенотерола гидробромида). IN крайне тяжелых случаях 任命します。 2 ミリリットル (40 капель=2 мг фенотерола гидробромида).
へ купирования приступов бронхиальной астмы 年齢の子ども 6 へ 12 年 (体重 22-36 kg) 任命します。 0.25-0.5 ミリリットル (5-10 капель=250-500 мкг фенотерола гидробромида). IN 重症の場合 任命します。 1 ミリリットル (20 капель=1 мг фенотерола гидробромида). IN крайне тяжелых случаях 任命します。 1.5 ミリリットル (30 капель=1.5 мг фенотерола гидробромида).
へ профилактики бронхиальной астмы физического усилия アダルト (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 へ 12 年 (体重 22-36 kg) 任命します。 0.5 ミリリットル (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 回/日.
へ симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, アダルト (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 へ 12 年 (体重 22-36 kg) 任命します。 0.5 ミリリットル (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 回/日.
未満のお子様 6 年 (未満の計量 22 kg) なぜなら, この年齢層での薬の使用に関する情報は限られていること, 次の用量を使用することをお勧めします (医学的監督のみの対象): 50 MGは/ kgの (5-20 капель=0.25-1 мг) 3 回/日. Лечение начинают с наименьшей рекомендуемой дозы.
薬剤の使用条件
推奨用量は、生理食塩水で最終容量まで希釈する必要があります, 成分 3-4 ミリリットル, と適用 (完全に) с помощью ингалятора.
吸入用溶液は蒸留水で希釈しないでください。.
溶液の希釈は、使用前に毎回実行する必要があります。; 希釈された溶液の残りは破壊されるべきです.
Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида ингалятора. 吸入の持続時間は、希釈されたボリュームを費やすことによって制御することができます.
Раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше ингалировать при скорости потока 6-8 リットル/分. При необходимости последующие ингаляции проводят с интервалами не менее 4 いいえ.
副作用
最も一般的な望ましくない影響 骨格筋の小さな震えです, 緊張, 頭痛の種, 目まい, 頻脈, усиление сердцебиения.
心臓血管系: まれに (高用量で使用された場合) – снижение диастолического давления, повышение систолического давления, 不整脈, 狭心症.
代謝: giperglikemiâ, 重度の低カリウム血症.
呼吸器系の側から: 咳, 局所刺激; めったに-逆説的な気管支痙攣.
消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐.
その他: возможны усиление потоотделения, 弱点, 筋肉痛, 筋肉のけいれん, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; まれに – кожные или аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).
禁忌
- 乾固;
- Gipertroficheskayaのobstruktivnaya心筋症;
-準備コンポーネントに対する過敏症.
と 注意 糖尿病の患者に処方されるべきです, 亜急性心筋梗塞, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, 高血圧, 低血圧, 腸のアトニー, gipertireoze, 褐色細胞腫, 低カリウム血症.
妊娠·授乳期
Результаты доклинических экспериментальных исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек® を示しています, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. それにもかかわらず, следует проявлять обычную осторожность в отношении применения лекарственных средств во время беременности (особенно в первой ее трети).
Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена.
注意事項
息患者の急速な進行の息切れの突然の発症の場合も、直ちに医師の診察を受ける必要があります.
Регулярное применение Беротека® в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека® больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, だけでなく危険. 病気の経過における生命を脅かす悪化を防ぐために、患者の治療計画の改訂と吸入コルチコステロイドによる適切な抗炎症療法を考慮する必要があります。.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком® 医学的監督下でのみ.
При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, TK. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-adrenomimetikov, キサンチン誘導体, глюкокортикоидов и диуретиков. ほかに, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.
У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
これは、考慮されるべきです, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (例えば, ингаляций ГКС).
Возможно одновременное применение Беротека® с холинолитическими и муколитическими препаратами (アトロベント, Лазолван в форме растворов для ингаляций и/или в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном).
過剰摂取
症状: возможно появление симптомов, βアドレナリン受容体の過剰な刺激に関連する, – 頻脈, усиление сердцебиения, 震え, 動脈性高血圧, 低血圧, 脈圧の増加, 狭心症, 不整脈, 顔の紅潮.
治療: 鎮静剤の使用, trankvilizatorov, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета1-adrenoblokatorov. При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
薬物相互作用
При одновременном применении бета-адреномиметиков, 抗コリン薬, производных ксантина (例えば, teofillina), GCS, диуретиков возможно усиление побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать Беротек® 患者, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, TK. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
吸入麻酔のための手段, ハロゲン化炭化水素を含む (税込. ハロタン, фторотан, トリクロロエチレン, エンフルラン) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмии за счет сенсибилизации миокарда к фенотеролу).
Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります; 凍結しないでください. 貯蔵寿命 – 5 年.