БАРАКЛЮД

活物質: энтекавир
ときATH: J05AE
CCF: 殺ウイルス剤
ICD-10コード (証言): B18.1
ときCSF: 09.01.01
メーカー: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (米国)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, 三角, 標識されました “BMS” 一方の側と “1611” 反対側の.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, crospovidon, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム, краситель опадри белый.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ピンク色, 三角, 標識されました “BMS” 一方の側と “1612” 反対側の.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, crospovidon, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム, краситель опадри розовый.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

殺ウイルス剤, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 いいえ. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, B и δ с Ki 18-40 M. ほかに, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

薬物動態

吸収

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C言語_マックス в плазме крови определяется через 0.5-1.5 いいえ. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 へ 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_マックス иAUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 回/日, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 回. C言語_マックス иC_分 в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 と 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 G, 8.2 と 0.5 NG / mlの, それぞれ, 用量を受信します 1 ミリグラム. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение C_マックス オン 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

配布

Ⅴ_(d) энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

代謝

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

控除

Cに到達した後_マックス концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, 一方、T_1/2 だった 128-149 いいえ. 受信時 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (累積) препарата в 2 回, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 いいえ.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% 用量. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 へ 471 ml /分, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

証言

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

投薬計画

Препарат следует принимать внутрь натощак (i.e, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, より 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 G 1 回/日. При наличии резистентности к ламивудину (すなわち. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 ミリグラム 1 回/日.

で 腎不全の患者 клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. に CC <50 ml /分, 税込. 患者, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у 腎不全の患者

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

で 肝不全の患者 коррекция дозы энтекавира не требуется.

副作用

消化器系の一部: まれに (≥ 1/1000, < 1/100) – 下痢, 消化不良, 吐き気, 嘔吐.

中枢神経系: 多くの場合 (≥ 1/100, < 1/10) – 頭痛の種, 易疲労感; まれに (≥1/ 1000, < 1/100) – 不眠症, 目まい, 眠気.

市販後データ (частота не может быть определена)

アレルギー反応: アナフィラキシー様反応.

皮膚科の反応: 脱毛症, 発疹.

禁忌

- 最大 18 年;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

妊娠·授乳期

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

不明, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

注意事項

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, 税込. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, 税込. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

これは、考慮されるべきです, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, 不明. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

過剰摂取

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. 健康なボランティアで, получавших препарат в дозах до 20 までのためのmg /日 14 дней или в однократных дозах до 40 ミリグラム, не было никаких неожиданных побочных реакций.

治療: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

薬物相互作用

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, 知られていません. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25℃より高くない温度で、. 貯蔵寿命 – 2 年.