АЗИЛЕКТ

活物質: разагилин
ときATH: N04BD02
CCF: 抗薬の – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10コード (証言): G20
メーカー: テバファーマスーティカル·インダストリーズ株式会社. (イスラエル)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, バリウム, 面取りと刻ま “GIL 1” 片側に.

賦形剤: マンニトール, コロイド状二酸化ケイ素, コー​​ンスターチ, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン, ステアリン酸, タルク.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

抗薬の. Селективный необратимый МАО типа В, 酵素, オン 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (例えば, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” 効果).

薬物動態

吸収

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C言語_マックス 血漿レベルは、後に達成します 0.5 いいえ. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_マックス разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_マックス и AUC снижаются на 60% と 20% それぞれ.

配布

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 ミリグラム. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% へ 70%.

代謝

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

控除

Разагилин выводится преимущественно почками (もっと 60%) и в меньшей степени через кишечник (もっと 20%). もっと少なく 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 あります 0.6-2 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_マックス オン 80% と 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% と 80% それぞれ.

証言

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

投薬計画

割り当てます 1 ミリグラム 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

副作用

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, 副作用, 頻度で発生します 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

中枢神経系: 頭痛, うつ病, 目まい, 食欲不振, 痙攣; まれに – 脳血管障害.

消化器系の一部: 食欲減退, 消化不良.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 関節炎, 首の痛み.

皮膚科の反応: 小水疱水疱性の発疹, 接触性皮膚炎; まれに – карцинома кожи.

心臓血管系: 狭心症; まれに – 心筋梗塞.

その他: インフルエンザ様症状, 発熱, 白血球減少症, 鼻炎, 全身衰弱, 結膜炎, dizurija, アレルギー反応.

При применении вместе с леводопой:

中枢および末梢神経系から: 運動障害, мышечная дистония, 食欲不振, 異常な夢, 運動失調; まれに – 脳血管障害.

消化器系の一部: 便秘, 嘔吐, 腹部の痛み, 口渇.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 首の痛み, tendosynovyt.

皮膚科の反応: 発疹; まれに – меланома кожи.

心臓血管系: 起立性低血圧; まれに – 狭心症.

その他: 不慮の転倒, 減量, アレルギー反応.

禁忌

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 日);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (エフェドリン, 偽エフェドリン), другими деконгестантами, デキストロメトルファン, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- 褐色細胞腫;

- 小児および青年期まで 18 年;

- 妊娠;

- 授乳 (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

と 注意 назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中には禁忌であります.

注意事項

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” 効果), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (チーズ, チョコレート).

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

過剰摂取

症状 передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (税込. 動脈性高血圧, 起立性低血圧).

治療: 胃洗浄, 活性炭の投与, simptomaticheskaya療法. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

なぜなら, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (フルオキセチン, フルボキサミン), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, 振戦, 下痢. たぶん, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

なぜなら, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (例えば, シプロフロキサシン) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.