アザラン国

活物質: セフトリアキソン
ときATH: J01DD04
CCF: IIIの世代セファロスポリン
ICD-10コード (証言): A02, A03, A39, A40, A41, A54, 69.2, G00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, (J) 35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34 ヤマメ, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
メーカー: HEMOFARMのA.D. (セルビア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

I / O、及び/ mの溶液用粉末 白から黄色がかった色合いと白に.

無色のガラスのボトル (1) – 段ボールパック.
無色のガラスのボトル (10) – 段ボールパック.
無色のガラスのボトル (50) – 段ボールパック.

薬理作用

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. 効果的な殺菌, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, ほとんどのグラム陽性およびグラム陰性菌によって産生されます.

これは、グラム陽性好気性細菌に対して活性であります: 黄色ブドウ球菌, 表皮ブドウ球菌, 肺炎球菌, 化膿連鎖球菌, 連鎖球菌シアリルラクトサミン, 緑色連鎖球菌, ストレプトコッカス·ボビス; グラム陰性好気性菌: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, アルカリゲネス·フェカリス, Alcaligenes odorans, シトロバクター属。, エンテロバクター属。, (некоторые штаммы резистентны), 大腸菌, ヘモフィルス ・ デュクレイ, インフルエンザ菌 (税込. 株, ペニシリナーゼ), ヘモフィルスパラインフルエンザ, クレブシエラ属. (税込. 肺炎桿菌), モラクセラ属, モルガネラモルガニ, 淋菌 (税込. 株, ペニシリナーゼ), 髄膜炎菌, プレシオモナスのshigelloides, ミラビリス変形菌, プロテウス·ブルガリス, プロビデンシア属。, サルモネラ属菌. (税込. チフス菌), セラチア属. (税込. Serratia marsescens), 赤痢菌属。, Vibrio spp. (税込. コレラ菌), Yersinia spp. (税込. エルシニア·エンテロコリチカ), 緑膿菌 (いくつかの系統); грамотрицательных анаэробных бактерий: バクテロイデス属. (税込. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), クロストリジウム属. (クロストリジウム·ディフィシルкроме), フゾバクテリウム属. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), ペプトコッカス属属。, ペプトストレプトコッカス属.

C薬 耐性 метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (エンテロコッカスフェカリス), クロストリジウム·ディフィシレ, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующиеのB-лактамазы).

薬物動態

吸収と分布

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: エアウェイズ, 骨格, ジョイント, мочевыводящий тракт, 皮膚, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 ミリグラム 1 Cг_マックス プラズマ中にあります 38 UG / mlの 76 UG / mlで、それぞれ, /中用量で 500 ミリグラム, 1 とg 2 G – 82 UG / mlの, 151 UG / mlの 257 UG / mlで、それぞれ. У взрослых через 2-24 用量で投与後時間 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (alьʙuminami) составляет 83–95%.

Ⅴ_(d) あります 5.78-13.5 L (0.12-0.14 l/kg), 子供の – 0.3 l/kg.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

控除

T_1/2 あります 6-9 いいえ, 適用することができます。 1 回/日.

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 L /, почечный клиренс – 0.32-0.73 L /.

У взрослых пациентов течение 48 いいえ 50-60% 薬物は変わらず、腎臓から排泄されます, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

特別な臨床状況における薬物動態

У новорожденных детей почками экскретируется около 70% 製品.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (年齢 75 年), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т_1/2 大幅に増加.

患者, 血液透析 (CC 0-5 ml /分), T_1/2 あります 14.7 いいえ; CCで 5-15 ml /分 – 15.7 いいえ; CCで 16-30 ml /分 – 11.4 いいえ; CCで 31-60 ml /分 – 12.4 いいえ.

У детей с менингитом Т_1/2 後に/の用量で 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 いいえ.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

証言

感染性および炎症性疾患の治療, 影響を受けやすい微生物によって引き起こされます:

- 上部および下部気道の感染症 (税込. 肺炎, 肺膿瘍, 膿胸);

-皮膚や軟部組織の感染症;

- 骨·関節感染;

-尿路感染症 (税込. 腎盂腎炎);

— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (税込. kholangit, 胆嚢蓄膿症);

- 骨盤感染症;

- 腹膜炎;

- 細菌性髄膜炎;

- 細菌性心内膜炎;

- 敗血症;

— острая неосложненная гонорея;

-ライム病;

— шигеллез;

- サルモネラ症.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

投薬計画

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

へ 以上の大人と子供 12 年 平均日用量は、 1-2 G 1 回/日. 大人のための最大日量 – 4 G.

へ новорожденных в возрасте до 14 日 の用量 20-50 mg/kg/日. 最大日量 50 MGは/ kgの.

へ 年齢の子ども 15 дней и до 12 年 毎日の用量は 20-80 MGは/ kgの.

より多くの重量を量る子供 50 kg 大人のための処方量.

毎日の線量 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 M.

Продолжительность курса обычно не превышает 10 D. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

へ профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 G (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

に 細菌性髄膜炎 у грудных детей и детей младшего возраста の用量 100 MGは/ kgの 1 回/日. 最大日量 - 4 G. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, へ 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

に 急性合併症のない淋病 препарат вводят в/м однократно в дозе 250 ミリグラム.

に ライム病 任命します。 大人と子供 用量 50 MGは/ kgの 1 回/日, 最大日量 – 2 G. 治療期間 – 14 日.

で 腎機能障害のある患者 коррекция дозы требуется только при 重症腎不全 (よりCC少ないです 10 ml /分), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 G.

で 腎機能障害のある患者 нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

で 肝機能障害を有する患者 нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

に сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

患者, 血液透析, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, TK. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Приготовление раствора для в/м введения

1 中に溶解した薬物のG 3.6 注射用mlの水, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

1 中に溶解した薬物のG 3.5 ミリリットル 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. それは忘れてはなりません, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций

1 中に溶解した薬物のG 9.6 注射用滅菌水のミリリットル, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 M.

Приготовление раствора для в/в инфузий

2 中に溶解した薬物のG 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% 塩化ナトリウム溶液; 0.45% 塩化ナトリウム溶液 + 2.5% ブドウ糖; 5% ブドウ糖; 10% ブドウ糖; 6% раствор декстрана в 5% ブドウ糖; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 M.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

副作用

中枢神経系: 頭痛の種, 目まい.

泌尿器系: 腎機能障害 (高窒素血症, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, 糖尿, цilindrurija, 血尿, oligurija, anurija).

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 味覚異常, 鼓腸, 口内炎, 舌炎, 下痢や便秘, 偽膜性腸炎, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), 腸内毒素症, 腹部の痛み, 肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの増加, giperʙiliruʙinemija, Cholestatic 黄疸.

造血系から: 貧血, 白血球減少症, 白血球増加, リンパ球減少症, 好中球減少症, 顆粒球減少, 血小板減少症, 血小板増加, ʙazofilija, gemoliticheskaya貧血.

血液凝固系から: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (二, 七, 9, バツ), 鼻出血, 増加プロトロンビン時間.

アレルギー反応: じんましん, 発疹, かゆみ, 発熱, 寒気; まれに – 気管支けいれん, 腫れ, eozinofilija, 滲出性多形性紅斑 (税込. スティーブンス·ジョンソン症候群), アナフィラキシーショック, 血清病.

局所反応: /への導入で – 静脈炎, 静脈に沿って痛み; ときに、I / Mの管理 – 注射部位の圧痛.

その他: 重畳感染 (税込. カンジダ症).

禁忌

-準備コンポーネントに対する過敏症;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, ペニシリンおよびカルバペネム.

と 注意 назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

妊娠·授乳期

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

注意事項

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, 血液透析, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, TK. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (顔の赤み, спастические боли в животе и в области желудка, 吐き気, 嘔吐, 頭痛の種, 血圧の低下, 頻脈, 息切れ).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, その後 – GCS.

in vitroでの研究は示しています, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

過剰摂取

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

治療: 徴候療法. 特別な解毒剤はありません. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

薬物相互作用

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (税込. 緑膿菌), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

セフトリアキソン, 腸内細菌叢を抑制, ビタミンKの合成を阻止します. したがって、一方の薬物の使用, 血小板凝集を減少させます (のNSAID, salicilaty, sulfinpirazon), これは、出血のリスクを増加させます.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

一緒にアプリケーションと “ループ” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

医薬品の相互作用

Farmatsevticeski 互換性のないソリューション, содержащими другие антибиотики (税込. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, カルシウムを含みます (税込. с раствором Рингера).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25°Cまで15°の温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 3 年.