Avodart: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌
活物質: dutasterid
ときATH: G04CB02
CCF: 良性前立腺肥大の治療薬. Ингибитор部5a-редуктазы
ICD-10コード (証言): N40
メーカー: グラクソ·スミスクライン医薬品 (英国)
Avodart: 剤形, 構成とパッケージング
カプセル剤 ゼラチン, 黄色の色, 横長, 不透明な, 赤インクでマーク “GX CE2” 片側.
| 1 キャップ. | |
| dutasterid | 500 G |
賦形剤: モノ- およびカプリル酸/カプリン酸のジグリセリド, butylhydroksytoluol.
カプセルシェルの成分: ゼラチン, グリセロール (グリセロール), 二酸化チタンE171 (Cl77891), 酸化鉄イエローE172 (Cl77492).
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボール箱.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボール箱.
Avodart: 薬理効果
良性前立腺肥大の治療薬. 5α-レダクターゼアイソザイムの活性を抑制します 1 と 2 タイプ, テストステロンの5α-ジヒドロテストステロンへの変換に関与している (DGT). ジヒドロテストステロンは主なアンドロゲンです, 前立腺の腺組織の過形成の原因.
ジヒドロテストステロン濃度の低下に対するデュタステリドの最大の効果は用量依存的であり、 1-2 日. 治療後. スルー 1 と 2 日. デュタステリドの用量 0.5 mg/日平均血清ジヒドロテストステロン濃度は 85% と 90%.
薬は前立腺のサイズを縮小します, 排尿を改善し、急性尿閉のリスクと外科的治療の必要性を減らします.
Avodart: 薬物動態
吸収
単回投与を受けた後、 500 Cмкгマックス 血清デュタステリドは内に到達します 1-3 いいえ. 2時間のIV注入で、絶対的なバイオアベイラビリティは約 60%. デュタステリドの生物学的利用能は、食物摂取とは無関係です。.
配布
血漿タンパク質結合は高いです – もっと 99.5 %. Ⅴ(d) – 300-500 L.
毎日の摂取で、血清中のデュタステリドの濃度はに達します 65% CотSS スルー 1 月と約。 90% このレベルから 3 ヶ月.
C言語SS 血清デュタステリド, コンポーネントおおよそ 40 NG / mlの, を通じて達成 6 用量での毎日の薬物摂取の月 500 G. 精液中, 血清のように, C言語SS デュタステリドも 6 ヶ月. スルー 52 日. 精液中のデュタステリドの治療濃度は平均です 3.4 NG / mlの (0.4-14 NG / mlの). 約 11.5% デュタステリド.
代謝
インビトロでは、デュタステリドはCYP3A4アイソザイムによって代謝され、2つの小さなモノヒドロキシル化代謝物が形成されます。; ただし、CYP2C9アイソザイムの影響を受けません。, CYP2C19のиのCYP2D6. Cに到達した後SS デュタステリド, 質量分析法を使用した血清では、変化のないデュタステリドが検出されます, 3 主要代謝物 (4′ ヒドロキシジュタステリド, 1,2 – ジヒドロデュタステリドi 6 – ヒドロキシジュタステリド) と 2 小さな代謝物.
控除
デュタステリドは広範囲に代謝されます. 用量で経口薬を服用した後、 500 平衡に達するまでmcg/日 1-15.4% (平均 5.4%) 服用した用量はそのまま糞便中に排泄されます. 残りの用量は次のように表示されます 4 主要代謝物, 構成要素 39%, 21%, 7% と 7% それぞれ, と 6 小さな代謝物 (それぞれが少ない 5%).
人間は尿中に未変化のデュタステリドを微量排泄します (もっと少なく 0.1% 用量).
デュタステリドを治療用量で服用する場合、その最終的なT1/2 あります 3-5 日.
デュタステリドは血清中に検出可能 (上の濃度で 0.1 NG / mlの) へ 4-6 中止後数ヶ月.
デュタステリドの薬物動態は、一次吸収プロセスと2つの並行除去プロセスとして説明できます。, 1つの可飽和 (すなわち. 濃度依存性) そして1つは飽くなき (T. それはあります. 濃度に依存しない).
低血清濃度で (もっと少なく 3 NG / mlの) デュタステリドは、両方の除去プロセスによって急速に除去されます. の単回投与後 5 mg以下のデュタステリドは体から急速に排出され、半減期が短い1/2, 成分 3-5 D.
血清濃度が 3 デュタステリドのng/mlクリアランスは少ない- 0.35-0.58 L /, この場合、除去は主に有限Tの線形不飽和プロセスによって実行されます。1/2 3-5 日. ある用量での薬物の毎日の投与の背景に対する治療濃度で 500 デュタステリドのクリアランスが遅いことが支配的なmcg; 総クリアランスは線形で濃度に依存しません.
特別な臨床状況における薬物動態
デュタステリドの薬物動態と薬力学は、 36 の年齢以上の健康な男性 24 へ 87 単回投与で薬を服用してから数年 5 ミリグラム. 異なる年齢グループ間で、デュタステリドのそのような薬物動態パラメータに統計的に有意な差はありませんでした。, AUCやCのようにマックス. Tにも統計的に有意な差はありませんでした1/2 年齢層間のデュタステリド 50-69 年配の年齢層 70 年, これには、良性の前立腺肥大症のほとんどの男性が含まれます.
DHTレベルの低下の程度に年齢グループ間の有意差はありませんでした。. これらの結果は、高齢患者ではデュタステリドの投与量を減らす必要がないことを示しています。
Avodart: 証言
–良性前立腺肥大症の進行の治療と予防 (前立腺のサイズを小さくする, 症状の緩和, 排尿を改善し、急性尿閉のリスクと外科的治療の必要性を減らします);
-アルファとの併用療法1-良性前立腺肥大症の進行の治療と予防のためのアドレナリン遮断薬 (前立腺のサイズを小さくする, 症状の緩和, 排尿を改善する). デュタステリドとタムスロシンの組み合わせ (アルファ1-アドレノブロッカー) 研究されています.
Avodart: 投与計画
デュタステリドは単剤療法として使用できます, また、アルファとの組み合わせ1-adrenoblokatorami.
薬は食べ物の有無にかかわらず服用することができます。.
効果はすぐに現れます。, しかし、治療は少なくともしばらく続ける必要があります 6 その月, 薬の効果を客観的に評価する.
へ 成人男性, 高齢者の患者を含む, 推奨される経口投与量は 500 G (1 キャップ。) 1 回/日. カプセルは全体を飲み込むする必要があります, 噛んだり開いたりしないでください, カプセルの内容物が中咽頭の粘膜の炎症を引き起こす可能性があるため.
に 腎臓機能障害 補正量が必要とされません (TK. 量の薬を服用するとき 500 尿中に排泄されるmcg/日未満 0.1% 用量).
薬は注意して使用する必要があります 患者 肝機能障害, TK. デュタステリドは肝臓で広範囲に代謝されます, とそのT1/2 あります 3-5 週間.
Avodart: 副作用
臨床試験からのデータ
単剤療法 デュタステリド: インポテンス, 変更 (却下) 性欲, 射精異常, 女性化乳房 (乳腺の圧痛と肥大が含まれます).
併用療法 デュタステリド とタムスロシン: インポテンス, 変更 (却下) 性欲, 射精異常, 女性化乳房 (乳腺の圧痛と肥大が含まれます), 目まい.
臨床診療における観察データ: まれに – アレルギー反応 (発疹, かゆみ, じんましん, 限られた腫れ, 血管神経性浮腫.
Avodart: 禁忌
-デュタステリドおよび薬物の他の成分に対する過敏症;
-他の5α-レダクターゼ阻害剤に対する過敏症.
Avodartは女性と子供には禁忌です.
Avodart: 妊娠·授乳期
出生力への影響
1日量でのデュタステリドの使用 500 精子特性のmcgは、高齢の健康なボランティアで研究されました 18-52 年. 治療の52週目までに、総精子数の平均減少率, 精子の量と運動性は 23%, 26% と 18% それぞれベースラインと比較. 精子の濃度とその形態学的特徴は変化しなかった. 30％の削減は、臨床的に重要であると見なされます。, このようにして, 個々の出生力に対するデュタステリドの効果の臨床的重要性は不明です.
Avodart: 特別な指示
デュタステリドは皮膚から吸収されます, したがって、女性と子供は損傷したカプセルとの接触を避ける必要があります. 破損したカプセルに触れた場合は、すぐに患部の皮膚を石鹸と水で洗ってください。.
前立腺特異抗原と前立腺癌の検出への影響
良性前立腺肥大症の患者では、Avodartによる治療を開始する前に直腸指診およびその他の前立腺検査方法を実施し、前立腺がんの発症を除外するために治療中にこれらの研究を定期的に繰り返す必要があります。.
血清前立腺特異抗原濃度の決定は、研究複合体の重要な要素です, 前立腺癌の検出のため. 通常、追加の検査は、前立腺特異抗原の濃度がより高い患者で行われます。 4 NG / mlの; このような場合、前立腺生検が適応となる場合があります. 前立腺特異抗原の初期レベルは 4 患者のng/ml, デュタステリドの投与, 前立腺がんの診断を除外するものではありません.
アボダート療法後 6 数ヶ月間、良性前立腺肥大症の患者の前立腺特異抗原の血清レベルは約 50%, 前立腺癌の存在下でも. 個人差はあるものの, 前立腺特異抗原のレベルが約 50% 前立腺特異抗原濃度の初期値の全範囲で観察された (から 1.5 へ 10 NG / mlの). このようにして, 男性の前立腺特異抗原のレベルを解釈するとき, 内でAvodartを受け取る人 6 ヶ月以上, 測定されたレベルに乗算する必要があります 2, その後、デュタステリド療法なしの通常のレベルと比較します. この前立腺特異抗原の含有量の計算により、分析の特異性と信頼性を維持することができます。, 前立腺癌を検出する能力と同様に.
デュタステリド療法中の前立腺特異抗原の持続的な増加は、慎重に評価する必要があります。, デュタステリド療法の不遵守の可能性を含む.
一般的な前立腺特異抗原のレベルは、 6 デュタステリドの中止から数ヶ月.
総量に対する遊離前立腺特異抗原の比率は、デュタステリド療法中も一定のままです。. 男性の前立腺がんの検出のためにこの比率を比率で表す場合, デュタステリドの投与, この値の修正は必要ありません.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
Avodartを受け取っても、車を運転してメカニズムを操作する能力には影響しません。.
Avodart: 過剰摂取
過剰摂取の場合には (服用 80 治療の倍) 副作用は認められません.
デュタステリドに対する特定の解毒剤はありません。, したがって、過剰摂取が疑われる場合は、対症療法と支持療法を実施するだけで十分です。.
Avodart: 薬物相互作用
デュタステリドはCYP3A4アイソザイムによって代謝されるため, CYP3A4阻害剤の存在下では、デュタステリドの血中濃度が上昇する可能性があります.
デュタステリドとCYP3A4阻害剤のベラパミルおよびジルチアゼムを同時に使用すると、デュタステリドのクリアランスの低下が認められます。. 同時に, アムロジピン, 別のカルシウムチャネル遮断薬, デュタステリドのクリアランスを低下させません.
AvodartとCYP3A4阻害剤を同時に使用すると、デュタステリドのクリアランスの減少とそれに続く血中濃度の増加は、この薬剤の治療指数が広いため、臨床的に重要ではありません。, したがって、用量調整は必要ありません。.
InvitroCYP1А2, CYP2C9, CYP2C19およびCYP2D6アイソザイムは、ヒトのデュタステリドの代謝には関与していません。; デュタステリドはシトクロムP450システムのアイソザイムを阻害しません, 薬物代謝に関与する.
デュタステリドはワルファリンに取って代わりません, 血漿タンパク質との関連からのジアゼパムとフェニトイン, そしてこれらの薬, 順番, デュタステリドを置き換えないでください.
デュタステリドを脂質低下薬と併用する場合, ACE阻害剤, ベータ遮断薬, カルシウムチャネル遮断薬, kortikosteroidami, 利尿薬, のNSAID, PDE阻害剤 5 およびキノロンの抗生物質誘導体, 重要な薬物相互作用は認められていません.
デュタステリドとタムスロシンの臨床的に有意な相互作用は見られませんでした。, テラゾシン, varfarinom, ジゴキシンとコレスチラミン.
Avodart: 薬局からの調剤条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
Avodart: 保管条件
薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 4 年.
