アタザナビル

ときATH:
J05AE08

薬理作用

抗ウイルス薬. Azapeptidnymは、HIVプロテアーゼ阻害剤であります. 選択ウイルスのGagポルタンパク質のウイルス特異的プロセシングを阻害します HIV感染細胞で, 他の細胞の成熟ビリオンの形成、感染を予防します.

薬物動態

データが提供されていません.

証言

HIV治療 (他の抗レトロウイルス薬との併用で).

投薬計画

内部があります. 併用療法と臨床状況の組成に応じて投与量と投与計画のセット.

副作用

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 頭痛の種, 不眠症, 末梢神経症状; まれに – 落ち着きのない夢, 記憶喪失, 混乱, 眠気, 不安, うつ病, 睡眠障害.

消化器系の一部: 多くの場合 – 黄疸; 多くの場合 – 腹痛, 下痢, 消化不良, 吐き気, 嘔吐; まれに – 味覚障害, 鼓腸, 胃炎, 膵炎, ツグミ, 口渇, 食欲不振, 食欲増加, 肝炎; ある場合には – 肝脾腫大症.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, 筋萎縮症, 筋肉痛; まれに – ミオパシー.

泌尿器系: まれに – 血尿, 頻尿, タンパク尿; ある場合には – 腎臓の痛み, 尿路結石症の疾患.

アレルギー反応: まれに – じんましん.

皮膚科の反応: 多くの場合 – 発疹; まれに – 禿, かゆみ; まれに – 血管拡張, 小水疱水疱性の発疹.

代謝: 多くの場合 – 脂肪異栄養症; まれに – 減量, 体重増加.

検査値から: 総ビリルビンの増加 (間接ビリルビンの増加有病率), アミラーゼのレベルを増加させます, クレアチン, ゴールド, IS, リパーゼ, 好中球減少症.

その他: 多くの場合 – 全身衰弱, ikterichnost強膜; まれに – 胸痛, 疲労, 発熱, 全身倦怠感, 女性化乳房.

禁忌

重度の肝障害, 幼年期と青年期のアップ 18 年, リファンピシンの併用, アタザナビルに対する過敏症.

妊娠·授乳期

実施された妊娠中のアタザナビルのない適切かつ十分に制御された研究はありません. 使用がケースで可能です, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

必要に応じて、授乳中の使用が母乳を停止する必要があります.

注意事項

CYP3A4の誘導物質と一緒に使用することはお勧めしません (税込. 薬セイヨウオトギリソウと), 薬物と, これは、狭い治療範囲とCYP3A4の基質であります (税込. アステミゾールと, テルフェナジン, cizapridom, pimozidom, xinidinom, ベプリジル, エルゴタミン, digidroergotaminom, эrhonovynom, methylergonovine).

他のプロテアーゼ阻害剤とアタザナビル リトナビルの組み合わせはお勧めできません同時適用.

肝不全の軽度から中等度の患者に注意を適用するには, TK. アタザナビルは、主に肝臓で代謝されます, そして血漿におけるその濃度を増加させるおそれがあります. B型またはC型肝炎の患者, またはトランスアミナーゼの治療レベルが増加する前にマークされました, トランスアミナーゼのさらなる増加のリスクが増大します.

重篤な皮膚の発疹は、使用を中止する場合atazanovira.

プロテアーゼ阻害剤での処置の背景に血友病A型およびBの患者は出血説明しました, 税込. 自然出血や皮膚hemarthrosises. これらの患者の中には、第VIII因子の注入を必要としました. プロテアーゼ阻害剤で治療した患者の半分以上は、継続または休憩後に再開しました. プロテアーゼ阻害剤療法及びこれらのケースの間の因果関係は確立されていません.

フェロジピンの必要に応じて、同時適用, ニフェジピン, ニカルジピンおよびベラパミルは、カルシウムチャネル遮断薬およびECGのモニタリングの用量滴定を示します.

薬物相互作用

アタザナビルはCYP3A4の参加を得て、肝臓で代謝されているので, 他の薬剤の使用していますが, アイソザイムによって代謝 (税込. カルシウムチャネル遮断薬, PDEのHMG-CoA還元酵素阻害剤 5, シルデナフィルを含みます, タダラフィル, バルデナフィル) 成分の血漿中濃度を増加させることができます. これは、PDE阻害剤の治療や副作用の増加と長期化につながる可能性があり 5.

CYP3A4の誘導物質とアタザナビルの同時使用と (税込. リファンピン) 血漿中のアタザナビルの濃度を低減し、その有効性を減少させることができます.

リファンピシンは、約最もプロテアーゼ阻害剤の活性を低下させます 90%.

CYP3A4の阻害剤とアタザナビルの同時使用により、血漿中のアタザナビルの濃度を増加させることができます.

エファビレンツは、アタザナビルの使用しながら、効果を低下させます.

予想, Chtoネビラピン, CYP3A4誘導剤方法, アタザナビルの影響を低減することができます (同時使用は推奨されていません).

インジナビルは、高ビリルビン血症を引き起こす可能性があります, 従って、アタザナビルとの同時使用は推奨されていません.

アタザナビルのアプリケーションにサキナビルの有効性を低下させます.

血漿増大リトナビル濃度のアタザナビルの同時使用で.

制酸薬 (と準備, 制酸剤を含みます) 胃の酸性度を低下させます, その吸収は、アタザナビルを減少します.

アタザナビルの使用は、リドカインの血漿濃度を増加させることができるが (全身使用のための), amiodarona (それは、特別なケアとこれらの薬剤の治療濃度の制御を必要とします), xinidina (禁忌アプリケーションの組み合わせのアタザナビル リトナビルhinidinom).

同時に使用すると、その代謝を遅くする原因イリノテカンの毒性を増大させることができます.

シンバスタチンおよびロバスタチンで推奨されません同時適用.

アタザナビルはジルチアゼムおよびその代謝産物のデスアセチルジルチアゼムの効果を高めることができます (上のジルチアゼムの推奨用量の減少 50% およびECGのモニタリング).

重度および/または生命を脅かす反応のbepridilom可能増強のアプリケーションに (禁忌アプリケーションの組み合わせのアタザナビル リトナビルbepridilom).

アタザナビルの影響下でアトルバスタチンの作用を増大させることができます, セリバスタチンおよびミオパシーのリスク増加, 横紋筋融解症を含みます (印加しながら、特別な注意が必要です).

ヒスタミンH₂-受容体およびプロトンポンプ阻害剤は、血漿中のアタザナビルの濃度を低下させます, それは、その治療の有効性を減少させるかまたは耐性を開発することができます.

シクロスポリンとの同時適用で, takrolymusom, シロリムスは、血漿中の免疫抑制剤の濃度を増加させることができます (治療濃度の推奨モニター).

クラリスロマイシンの使用は、血漿中の後者の濃度の増加が観察されたものの, それはQT延長を引き起こす可能性があります (に必要な抗生物質の投与量の減少 50%).

アタザナビルの使用はリファブチンの効率を増加させながら、 (それはリファブチンの用量を減少することをお勧めします 75%).

ケトコナゾールおよびイトラコナゾールは、アタザナビルおよびリトナビル血漿濃度を増加させることができます.

ワルファリンの使用は、ワルファリンの活性の増加に重度および/または生命を脅かす出血の危険にさらされているが (INRのモニタリングが推奨されます).