АРОМАЗИН

活物質: эксеместан
ときATH: L02BG06
CCF: 抗癌剤. アロマターゼ阻害剤
ICD-10コード (証言): C50
ときCSF: 15.13.04.01
メーカー: ファルマシアITALIA S.p.A. (イタリア)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, 糖衣錠 白または serovatam 茶色色を白, ラウンド, レンズ状の; 標識されました “7663” 片側に, выполненной черной краской.

賦形剤: mannyt, ポリマー, ポリソルベート 80, crospovidon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, 微結晶セルロース, ナトリウムカルボキシメチル, ステアリン酸マグネシウム.

Состав сахарной оболочки: ポリマー, симетиконовая эмульсия, マクロゴール 6000, 炭酸マグネシウム, 二酸化チタン, метил-п-гидроксибензоат, ポリビニルアルコール, ショ糖.

15 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

薬理作用

不可逆的なステロイド性アロマターゼ阻害剤, 天然物のアンドロステンジオンと同様の構造で.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, 先発の線量 5 ミリグラム, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 ミリグラム. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, 受け入れ 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

たとえ低用量で、薬を使用して、血清中のLHとFSHのわずかな増加があります, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, 多分, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

薬物動態

吸収

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, 主として, 胃腸管から. 薬剤の絶対的バイオアベイラビリティは確立されていません. 提案します, これは肝臓を介して広範な初回通過効果に制限され. の用量の薬剤の単回投与で 25 mg C_マックス プラズマは 17 後に達成ng / mlで 2 いいえ. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

配布

血漿蛋白との関係 – 約 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

代謝

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

控除

最終的なT_1/2 約 24 いいえ. Примерно равные количества эксеместана (約 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. から 0.1 へ 1% выводится с мочой в неизменном виде.

特別な臨床状況における薬物動態

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

重度の腎不全患者 (CC < 30 ml /分) системное воздействие эксеместана в 2 倍高いです, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 倍高いです, однако коррекции дозы не требуется.

証言

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

投薬計画

内部の割り当て. へ взрослых и пациенток пожилого возраста 推奨される用量は 25 ミリグラム 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 年. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® 中止します.

に печеночной или почечной недостаточности 投与量の調節が必要とされます.

Не рекомендуется использовать препарат у 子供.

副作用

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: 多くの場合 (>10%), 多くの場合 (>1%, <10%), まれに (>0.1%, <1%), まれに (>0.01%, <0,1%).

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気; 多くの場合 – 食欲不振, 腹痛, 嘔吐, 便秘, 消化不良, 下痢.

中枢神経系および末梢神経系の一部: 多くの場合 – 不眠症, 頭痛の種; 多くの場合 – うつ病, 目まい, 手根管症候群.

心臓血管系: 多くの場合 – 潮.

皮膚科の反応: 多くの場合 – 発汗; 多くの場合 – 発疹, 脱毛症.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – суставные и скелетно-мышечные боли.

その他: 多くの場合 – 疲労; 多くの場合 – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

約 20% 患者 (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (インストールされていません, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

禁忌

— пременопаузный эндокринный статус;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

と 注意 肝機能障害または腎を有する患者での使用.

妊娠·授乳期

Аромазин^® 妊娠中や授乳中は禁忌.

注意事項

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, そう, どこ, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, エストロゲンを含みます.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® 眠気, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, インストールされていません. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

治療: 特定の解毒剤はない. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

薬物相互作用

準備, エストロゲンを含みます, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, したがって、投与量の調節が必要とされます.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. 貯蔵寿命 – 3 年. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, パッケージの.