ARCOXIA

1,449 10 読んだ分

活物質: эторикоксиб
ときATH: M01AH05
CCF: のNSAID. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
ICD-10コード (証言): M05, M07, M15, M45
ときCSF: 05.01.01.08.01
メーカー: メルクシャープ & DOHME B.V. (オランダ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルムコーティング 緑色, レンズ状の, яблоковидной формы, エンボス “ARCOXIA 60” 片側に, и с тиснением “200” – 別の.

	1 タブ.
эторикоксиб	60 ミリグラム

賦形剤: リン酸水素カルシウム, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Опадрай II Зеленый 39К11520, カルナバワックス.
塗膜の組成: ラクトース一水和物, ポリマー, 二酸化チタン, トリアセチン, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), イエロー色素の酸化鉄 (E172).

2 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
2 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, フィルムコーティング ホワイト, レンズ状の, яблоковидной формы, エンボス “ARCOXIA 90” 片側に, и с тиснением “202” – 別の.

	1 タブ.
эторикоксиб	90 ミリグラム

賦形剤: リン酸水素カルシウム, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Опадрай II Белый 39К18305, カルナバワックス.
塗膜の組成: ラクトース一水和物, ポリマー, 二酸化チタン, トリアセチン.

タブレット, フィルムコーティング 薄緑, レンズ状の, яблоковидной формы, エンボス “ARCOXIA 120” 片側に, и с тиснением “204” – 別の.

	1 タブ.
эторикоксиб	120 ミリグラム

賦形剤: リン酸水素カルシウム, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Опадрай II Зеленый 39К11529, カルナバワックス.
塗膜の組成: ラクトース一水和物, ポリマー, 二酸化チタン, トリアセチン, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), イエロー色素の酸化鉄 (E172).

薬理作用

のNSAID. 選択的COX-2阻害剤, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, 鎮痛と解熱効果. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 ミリグラム. Аркоксиа^® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

薬物動態

吸収

摂取は急速に消化管から吸収された後. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 mg C_マックスあります 3.6 UG / mlの, T_マックス -1 投与後の時間.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 ミリグラム. Вместе с тем значения C_マックスснижаются на 36% とT_マックスによる増加 2 いいえ.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

配布

Средняя геометрическая величина AUC_0-24 製 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Ⅴ_(d) в равновесном состоянии составляет около 120 L. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

代謝

これは、広範囲に肝臓で代謝されます, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. 検出されました 5 метаболитов эторикоксиба, メイン – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

控除

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. もっと少なく 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 ミリグラム, продемонстрировано, 何 70% препарата выводится через почки, 20% – 腸を通じ, 主代謝物として. もっと少なく 2% обнаружено в неизмененном виде.

平衡状態は、後に達成されます 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 ミリグラム, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T_1/2– 約 22 いいえ. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 ml /分.

特別な臨床状況における薬物動態

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 と古いです) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 一日のmg, значение AUC было таким же, 健康な人のように, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (もっと 9 баллов по шкале Child-Pugh) いいえ.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (CRF), 血液透析, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – 約 50 ml /分).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (から 12 へ 17 年) 体重 40-60 кг в дозе 60 mg /日, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 kg – 90 mg /日, и у взрослых при приеме 90 mg /日.

証言

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

-変形性関節症;

- 関節リウマチ;

-強直性脊椎炎;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

投薬計画

薬は、経口投与, 関係なく、食事の, 少量の水で.

に 変形性関節症 推奨される用量は 60 ミリグラム 1 回/日.

に 関節リウマチと ankilozirujushhem spondilite 推奨される用量は 90 ミリグラム 1 回/日.

に остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 ミリグラム 1 回/日.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 日. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

平均治療用量 болевом синдроме составляет однократно 60 ミリグラム.

の患者 肝不全 (5-9 チャイルド·ピュー上の点) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 ミリグラム.

副作用

多くの場合 >10%, 多くの場合 -1-10%; 時々 – 0.1-1%; まれに – 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%, 個々のケースを含みます.

消化器系の一部: 多くの場合 – 心窩部痛, 吐き気, 下痢, 消化不良, 鼓腸; 時々 – 腹部膨張, 吐き出します, 増加蠕動, 便秘, 口腔粘膜の乾燥, 胃炎, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, 過敏性腸症候群, 食道炎, язвы слизистой оболочки полости рта, 嘔吐; まれに – 消化管潰瘍 (с кровотечением или перфорацией), 肝炎.

神経系から: 多くの場合 – 頭痛の種, 目まい, 弱点; 時々 – 味覚異常, 眠気, 睡眠障害, 感度, 税込. парестезии/гиперестезии, アラーム, うつ病, нарушения концентрации; まれに – 幻覚, 混乱.

五感から: 時々 – ぼやけた視界, 結膜炎, 耳のノイズ, 目まい.

泌尿器系: 時々 – タンパク尿; まれに – 腎不全, обычно обратимая при отмене препарата.

アレルギー反応: まれに – アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応, включая выраженное снижение АД и шок.

心臓血管系: 多くの場合 – ハートビート, 血圧上昇; 時々 – 潮, 脳血管障害, 心房細動, 鬱血性心不全, неспецифические изменения ЭКГ; 心筋梗塞, まれに – 高血圧性クリーゼ.

呼吸器系: 時々 – 咳, 息切れ, 鼻出血; まれに – 気管支けいれん.

皮膚科の反応: 多くの場合 – 斑状出血; 時々 – 顔の腫れ, 皮膚のかゆみ, 発疹; まれに – じんましん, スティーブンス·ジョンソン症候群, ライエル症候群.

感染性合併症: 時々 – 胃腸炎, 上気道の感染症, мочевыводящего тракта.

筋骨格系の一部に: 時々 – 筋肉のけいれん, 関節痛, 筋肉痛.

代謝: 多くの場合 – 腫れ, 体液貯留; 時々 – изменения аппетита, 体重増加.

Со стороны лабораторных исследований: 多くの場合 – 肝 transaminaz の増加; 時々 – повышение азота в крови и моче, CPK活性を増加させます, ヘマトクリット値の減少, ヘモグロビンの減少, 高カリウム血症, 白血球減少症, 血小板減少症, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; まれに – повышение натрия в сыворотке крови.

その他: 多くの場合 – インフルエンザ様症状; 時々 – 胸の痛み.

禁忌

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (税込. 歴史);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, アクティブな消化管出血, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- 炎症性腸疾患 (クローン病, nespetsificheskiyyazvennыy大腸炎) 増悪;

- 血友病やその他の出血性疾患;

- 重症心不全 (II-IV функциональные классы по NYHA);

- 重度の肝障害 (もっと 9 チャイルド·ピュー上の点) или активное заболевание печени;

- 重度の腎不全 (よりCC少ないです 30 ml /分), 進行性の腎臓病, 高カリウム血症による確認;

、以来冠動脈バイパス手術; 末梢動脈障害, 脳血管疾患, клинически выраженная ИБС;

— стойко сохраняющиеся значения АД, 超過 140/90 ミリメートル水銀柱. 記事. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

- 妊娠,

- 授乳 (授乳);

-年齢までの子供 16 年;

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

と注意 применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, 高齢者, 患者, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, 重篤な身体疾患, 高脂血症/高脂血症, 糖尿病患者のための, 高血圧, отеках и задержке жидкости, 喫煙, CCが少ない患者 60 ml /分, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: 抗凝固剤 (例えば, varfarinom), 抗血小板物質 (例えば, アセチルサリチル酸, клопидогрелом), GCS (例えば, プレドニゾロン), 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (例えば, циталопрамом, フルオキセチン, パロキセチン, sertralinom).

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中には禁忌であります.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, 計画妊娠.

注意事項

Прием лекарственного средства Аркоксиа^® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа^® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

駆動およびその他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします. 患者, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

過剰摂取

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа^® 報告されていません. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа^® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 mg/日 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.
症状: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

治療: 対症療法. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

薬物相互作用

薬力学的相互作用

患者, получающих варфарин, прием Аркоксиа^® 用量 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) и протромбинового времени. 患者, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа^®, в особенности в первые несколько дней.

報告があります, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (例えば, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа^® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа^® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа^® . После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 ミリグラム 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 mg /日). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа^®.

薬物動態学的相互作用

証拠があります, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа^® 用量 60, 90 と 120 ミリグラム 1 раз/сут в течение семи дней у больных, 受け入れ 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 へ 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа^® 用量 60 と 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (AUCをпо) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа^® 用量 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (AUCをпо) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа^® 用量 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (AUCをпо) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа^® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

経口避妊薬: прием Аркоксиа^® 用量 120 мг с пероральными контрацептивами, 含む 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 へ 1 мг норэтиндрона в течение 21 日, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC_0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа^®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC_0-24в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. 同時に, эторикоксиб повышает C_マックス (平均 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа^® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа^® リファンピシン.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа^®.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年, не использовать по истечении срока годности.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

1,449 10 読んだ分