アリフォンリタード

活物質: Indapamid
ときATH: C03BA11
CCF: 利尿薬. 降圧薬
ICD-10コード (証言): I10
登録年月日: 08.07.08
メーカー: レラボラセルヴィエ (フランス)

製薬 FORM, 組成物および包装

制御放出錠剤, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: ポリマー, コロイド状無水シリカ, ラクトース一水和物, ステアリン酸マグネシウム, ポビドン.

塗膜の組成: ポリマー, グリセロール, ステアリン酸マグネシウム, マクロゴール, 二酸化チタン.

15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
30 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

薬理作用

Антигипертензивный (диуретический) 準備, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, もっと少なく, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (初めに – カルシウム), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, コレステロール, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (税込. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

薬物動態

吸収

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

После приема внутрь однократной дозы C_マックス を通じて達成 12 いいえ. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

配布

血漿タンパク結合は、約です 79%. C言語_SS を通じて達成 7 正規の入場日.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

代謝および排泄

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, 主に尿中に – 70% 糞 – 22%.

T_1/2 あります 14-24 いいえ (平均 18 いいえ).

特別な臨床状況における薬物動態

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

証言

- 動脈高血圧症.

投薬計画

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 タブ/日, 好ましくは、午前中に.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

副作用

水と電解質のバランスの側から: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, 危険にさらされて). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 ミリモル/リットル) 私は中の観察しました 10% 患者, получавших Арифон^® ретард. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% 患者. スルー 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 ミリモル/リットル.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

まれに、 – повышение уровня кальция в организме.

代謝: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症, 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, gemoliticheskaya貧血, 骨髄形成不全.

消化器系の一部: まれに – 吐き気, 便秘, чувство сухости во рту; 少数例で – 膵炎.

アレルギー反応: 患者, アレルギー反応にかかりやすいです, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; gemorragicheskiy血管炎, обострение СКВ.

中枢および末梢神経系から: まれに – 目まい, 疲労, 知覚障害, 頭痛の種 (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

禁忌

- 重度の腎不全;

- 肝性脳症;

- 低カリウム血症;

- を有する薬剤との併用, удлиняющимиинтервалQT;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

妊娠·授乳期

通常, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, 税込. для снятия физиологических отеков. 当然のことながら, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

なぜなら, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

注意事項

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, 水·電解質バランスの違反について, 心電図上のQT間隔の増加に伴って, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, ときに副甲状腺機能亢進症, 糖尿病, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, galaktozemiey, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, 特に低カリウム血症の存在下で.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 ミリグラム/ dLのか 220 ミリモル/リットル).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (ml /分) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

女性のための: результат вычисления следует умножить на 0.85.

これは、考慮されるべきです, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. 従って, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, 通常, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, CHD, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 ミリモル/リットル). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. ほかに, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Kaliopenia, так же как и брадикардия, それが条件であります, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно типа “ピルエット”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “ピルエット”.

当然のことながら, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, それはわずかな一時高カルシウム血症につながります. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, 少なくとも, 治療の開始時.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

小児科での使用

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у 子供や青少年 18 年.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

アクション物質, входящих в состав Арифона^® ретард, それは、精神運動反応の違反にはなりません. ただし、考慮されるべきです, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします, これは、低減され得ます.

過剰摂取

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (へ 40 ミリグラム, すなわち. で 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

症状: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, kaliopenia), 吐き気, 嘔吐, 低血圧, 痙攣, 目まい, 眠気, 混乱, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

治療: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

薬物相互作用

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, ベプリジル, エリスロマイシン (私/), galofantrinom, ペンタミジン, sultoprydom, テルフェナジン, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “ピルエット”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

NSAIDのアプリケーションに (全身使用のための), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. 流体の有意な喪失は、急性腎不全を発症することがで (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, 低カリウム血症を引き起こす可能性があります, 税込. с амфотерицином B (私/), グリッチ- とミネラルコルチコイド (при системном применении), tetrakozaktidom, 下剤, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, 必要であれば, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (税込. amilorida, スピロノラクトン, トリアムテレン) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, 必要であれば, 治療を調整します.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, ACE阻害薬を受信, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. さらに, 必要であれば, прием диуретиков возобновить. ほかに, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “ピルエット” (税込. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, amiodarona, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, ʙradikardii, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, 明らかに, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (もっと “ループ”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 mg/l (135 ミリモル/リットル) 男性でと 12 mg/l (110 ミリモル/リットル) 女性.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります. Специальные условия хранения не требуются. 貯蔵寿命 – 2 年.