APIDRA

活物質: インスリングルリジン
ときATH: A10AB06
CCF: Инсулин человеческий короткого действия
ICD-10コード (証言): E10, E11
ときCSF: 15.01.01.01
メーカー: AVENTISPHARMAドイツ 社 (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

導入へのp /のためのソリューション クリア, 無色またはそれに近い無色.

賦形剤: m-крезол, トロメタモール, 塩化ナトリウム, ポリソルベート 20, 水酸化ナトリウム, 濃塩酸, 水D /と.

3 ミリリットル – 無色ガラスカートリッジ (1) – Opticlickカートリッジシステム (5) – 段ボールパック.
3 ミリリットル – 無色ガラスカートリッジ (5) – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.

薬理作用

インスリングルリジンは、組換えヒトインスリンアナログであります, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, 特に骨格筋および脂肪組織, および肝臓におけるグルコース産生を阻害します. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. 調査, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, 示します, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, 可溶性ヒトインスリンより. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 M. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

結果から, что инсулин глулизин, введенный за 2 食事の前に分, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 食事の前に分. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, 可溶性ヒトインスリンより, введенный за 2 食事の前に分. インスリングルリジン, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 食事の前に分.

肥満

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лиспро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет время развития эффекта. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лиспро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, AUC_{0-2 いいえ}, отражающее также раннюю гипогликемическую активность, ました 427 мг х кг^-1 для инсулина глулизина, 354 мг х кг^-1 для инсулина лиспро, と 197 мг х кг^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Клинические исследования

型糖尿病 1

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лиспро, вводившимися п/к незадолго до еды (のために 0-15 M) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1と)на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лиспро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, 見つかりました, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (のために 0-15 M) или растворимого человеческого инсулина (のために 30-45 食べる前に分).

患者のうち、, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA_1と по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

型糖尿病 2

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (のために 0-15 食事の前に分) с растворимым человеческим инсулином (のために 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального изофан-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 キロ/ M². Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA_1と スルー 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, p=0.0029) とにより 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с изофан-инсулином непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

薬物動態

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 と 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.

研究で, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг С_マックス 通じた 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с C_マックス растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 M), чем у растворимого человеческого инсулина (161 M). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг С_マックス ました 91 микроМЕ/мл (から 78 へ 104 микроМЕ/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (変動係数 – 11%).

分布および排泄

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; Ⅴ_(d) あります 13 およびl 22 L, T_1/2 – 13 と 18 мин соответственно.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, 可溶性ヒトインスリンより: 一方、T_1/2 に等しいです。 42 мин по сравнению с T_1/2 растворимого человеческого инсулина 86 M. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, 健康な人のように, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 と 2, T_1/2 находился в диапазоне от 37 へ 75 M.

特別な臨床状況における薬物動態

臨床試験では, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (もっとQC 80 ml /分, 30-50 ml /分, もっと少なく 30 ml /分), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 年) および青年 (12-16 年) 糖尿病の種類 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достиженияи величина С_マックス подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, 可溶性ヒトインスリンより. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC_{0-6 いいえ}) ました 641 мг×час×дл^-1 для инсулина глулизина и 801 мг×час×дл^-1 для растворимого человеческого инсулина.

証言

- 糖尿病, インスリン治療を必要とします, アダルト, подростков и детей в возрасте старше 6 年.

投薬計画

Препарат Апидра^® следует вводить незадолго (のために 0-15 M) 前またはすぐに食事の後.

Препарат Апидра^® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. 薬剤は、経口血糖降下薬と組み合わせて使用​​することができます.

Режим дозирования препарата Апидра^® подбирается индивидуально.

Потребность в инсулине при 腎不全 может снижаться.

で 肝機能障害を有する患者 потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Имеющиеся данные по фармакокинетике у 高齢の患者 糖尿病と, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Препарат Апидра^® можно применять у 年長の子供たち 6 年および青年. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 年 限られました。.

薬剤の導入

Препарат Апидра^® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.

注射のPは/腹部になされるべきです, 肩や腰, と皮下脂肪で連続注入による薬剤の導入は、腹部に作られて. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (生活, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, それぞれ, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами

Препарат Апидра^® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.

Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии

При использовании препарата Апидра^® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

薬剤の使用条件

不必要に. препарат Апидра^® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.

Смешивание с инсулинами

При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра^® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, TK. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.

カートリッジ

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, 解決策が明確な場合, 無色, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 hは室温になります. 注入前にカートリッジから気泡を取り除きます (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. OptiPen Pro1シリンジペンが破損している場合, ее нельзя использовать.

シリンジのハンドルに欠陥がある場合, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, インスリン濃度に適しています 100 IU / mLの, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Opticlikカートリッジシステム

Opticlikカートリッジシステムはガラスカートリッジです, を含みます 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Картриджная система ОптиКлик должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.

Перед установкой картриджной системы шприц-ручка ОптиКлик должна 1-2 hは室温になります. Осмотрите картриджную систему перед установкой. 次の場合にのみ使用してください, 解決策が明確な場合, 無色, не содержащим видимых твердых частиц. 注入する前に、カートリッジシステムから気泡を取り除く必要があります。 (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка не исправна, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, インスリン濃度に適しています 100 IU / mLの, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

副作用

Gipoglikemiâ – наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: 多くの場合 – > 10%; 多くの場合 – > 1% と < 10%; 時々 – > 0.1% と < 1%; まれに – > 0.01% と < 0.1%; まれに – < 0.01%.

代謝: 多くの場合 – gipoglikemiâ. 低血糖の症状は通常、突然起こります. К ним относятся появление холодного пота, 青白い肌, 疲労感, ジッタや振戦, 不安, 弱点, 混乱, 集中力低下, 眠気, чрезмерное чувство голода, 視覚障害, 頭痛の種, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.

局所反応: 多くの場合 – местные реакции повышенной чувствительности (充血, 腫脹および注射部位でのかゆみ). これらの反応は、通常は一時的であり、継続的な治療中に消えます. まれに – 脂肪異栄養症 (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).

アレルギー反応: 時々 – じんましん, 胸の圧迫感, 窒息, アトピー性皮膚炎, かゆみ. 一般アレルギーの重症の場合 (アナフィラキシーを含みます) それは生命を脅かすことができます.

禁忌

- Gipoglikemiâ;

— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.

と 注意 これは、妊娠中に使用する必要があります.

妊娠·授乳期

При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. 血糖の必須注意深い監視. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.

Пациенткам с сахарным диабетом (税込. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, 通常, 増加させることができます. すぐに配信インスリン必要量が急速に減少した後、.

Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и плода, 出産、産後の開発.

不明, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.

授乳期間中 (授乳) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

注意事項

他のメーカーは厳格な医師の指導の下で使用されている必要があり、インスリンまたはインスリンの新しいタイプに患者を転送, TK. 治療全体の補正が必要な場合があります. 不適切な投与量またはインスリン治療の中止を使用します, 特に型糖尿病患者における 1, これは、高血糖や糖尿病性ケトアシドーシスの開発につながることができます – 米国, 潜在的に生命を脅かすです.

低血糖の時電位が効果使用インスリンの発症の速度に依存します, について, ときに治療計画を変更することができます. 条件について, それは、低血糖のあまり顕著前兆を変更したりすることができます, 懸念糖尿病の存続, インスリン療法の強化, 糖尿病性神経障害の存在, 特定の薬を服用 (このようなベータ遮断薬など), または患者の移動動物インスリンからヒトインスリンに.

運動活動や食事のモードを変更する際のインスリンの補正用量も必要になることがあり. 運動負荷, 食事の後にすぐに実行, 低血糖症のリスクを高めることができます. 可溶性ヒトインスリンと比較して、インスリン類似体の注入速度は、前に低血糖を発症することが後に.

Nekompensirovannыegipoglikemicheskaяまたはgiperglikemicheskaя反応ムガール帝国ハローKポッターsoznaniя, 昏睡または死亡.

インスリン必要量は、合併症や感情的な過負荷に変化する可能性が.

過剰摂取

症状: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.

治療: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, キャンディ, ビスケットまたは甘いフルーツジュース. 重度の低血糖のエピソード, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (グルコース) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 M, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

薬物相互作用

Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.

経口血糖降下剤を組み合わせた場合, ACE阻害剤, dizopiramid, フィブラート系薬, フルオキセチン, MAO阻害剤, ペントキシフィリン, propoksyfen, salitsilatыとsulyfanilamidnыeprotivomikrobnыeはムガール帝国usilivaty gipoglikemicheskoeインスリン作用とpovыshatypredraspolozhennosty k個のgipoglikemiiを意味します.

共同出願バリウムで, ダナゾール, diazoksid, 利尿薬, イソニアジド, フェノチアジン, ソマトロピン, 交感神経興奮 (例えば, эпинефрин /адреналин/, サルブタモール, テルブタリン), 甲状腺ホルモン, エストロゲン, プロゲスチン (例えば, 経口避妊薬), プロテアーゼ阻害剤と抗精神病薬 (例えば, オランザピンとクロザピン) インスリンの血糖低下作用を低減することができます.

ベータ遮断薬, klonidin, リチウム塩またはエタノール、またはインスリンの血糖降下作用を増強または弱めることができます. ペンタミジンは、高血糖のCに続いて低血糖を引き起こす可能性があります.

交感神経遮断活性を有する製品を使用する場合 (ベータ遮断薬, klonidin, グアネチジンおよびレセルピン) 症状は低血糖時のアドレナリン活性化はあまり顕著または存在しなくてもよいレフ.

医薬品の相互作用

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.

При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра^® не должен смешиваться с другими препаратами.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, 2℃〜8℃の温度で暗い場所, 凍結しないでください.

После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, 25℃より高くない温度で暗い場所.

Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.

貯蔵寿命 – 2 年. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования – 4 週の. ラベルに最初の薬物摂取の日付をマークすることをお勧めします.