アンダンテ

活物質: ザレプロン
ときATH: N05CF03
CCF: 睡眠薬
ICD-10コード (証言): F51.2
ときCSF: 02.07.01.05
メーカー: GEDEONリヒター株式会社. (ハンガリー)

剤形, STRUCTURE とパッケージング

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№4, 青色不透明キャップと水色不透明ボディ; カプセルの内容 – 灰色がかった水色の粉末.

賦形剤: スターラック (乳糖とコーンスターチの混合物), 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム, indigokarmin, 二酸化チタン, ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素.

カプセルシェルの成分: indigokarmin, 二酸化チタン, ゼラチン.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№2, 青不透明キャップと青不透明ボディ; カプセルの内容 – 灰色がかった水色の粉末.

賦形剤: スターラック (乳糖とコーンスターチの混合物), 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム, indigokarmin, 二酸化チタン, ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素.

カプセルシェルの成分: indigokarmin, 二酸化チタン, ゼラチン.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

睡眠薬ピラゾロピリミジン系, ベンゾジアゼピンや他の睡眠薬とは化学構造が異なります。. ベンゾジアゼピン受容体に選択的に結合します 1 タイプ (ω-1).

睡眠までの待ち時間を大幅に短縮, 睡眠時間を延長する (夜の前半に), 睡眠のさまざまな段階の比率に変化を引き起こさない. 線量のアプリケーションで 5 ミリグラム 10 のためのMG 2-4 数週間は薬理学的耐性を引き起こさない. ほかに, 鎮静剤, わずかに顕著な抗不安作用, 抗けいれん作用と中枢筋弛緩作用.

ベンゾジアゼピン受容体を刺激する (おお) GABA A 型受容体複合体. ω受容体との相互作用により、塩素イオン用の神経イオノフォームチャネルが開きます。, 中枢神経系における過分極の発生と抑制プロセスの強化.

薬物動態

吸収

摂取後、すぐにほぼ完全に (約 71%) 胃腸管から吸収されます, C言語_マックス 血液中では、 1 いいえ. 初回通過代謝の結果、絶対的なバイオアベイラビリティは次のようになります。 30%. 血漿濃度は線量に正比例する. 食後すぐに薬を服用すると、 2 Cに到達するまでのh遅延時間_マックス, 薬の吸収に影響を与えずに.

配布

脂溶性の化合物です. Ⅴ_(d) 静脈内投与後は 1.4 ± 0.3 l/kg. 血漿タンパク質結合はおよそ 60% (他の薬物との相互作用の可能性は非常に低いです). 母乳で提供.

代謝

一次代謝にはアルデヒドオキシダーゼが関与し、5-オキサレプロンの形成につながります。. CYP3A4 は、ザレプロンの代謝にも関与してデセチル ザレプロンを形成します, これは順番に, アルデヒドオキシダーゼにより5-オキソ-デセチル-ザレプロンに変換される. 続いて、酸化生成物はグルクロン酸と結合します。. すべての代謝物は不活性です. 最大用量で使用した場合 30 mg/日 蓄積は観察されなかった. T_1/2 ザレプロン – 約 1 いいえ.

控除

不活性代謝物として排泄される, 主に尿中に (71%) 糞 (17%). へ 57% 摂取した用量が5-オキサレプロンまたはその代謝物として尿中に検出される, 9% 用量 – 5-オキソ-デセチル-ザレプロンまたはその代謝物として, 残りの投与量 – あまり重要ではない代謝産物の形で. 代謝産物の中には, 腸を通して排泄される, 5-オキサレプロンが優勢. 速やかに体外に排出される.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢患者の薬物動態 (税込. シニア 75 年) 若い人と大きく変わらない.

腎不全患者におけるザレプロンの薬物動態は、健康な対照の薬物動態と大きな違いはありません。, より高いレベルの不活性代謝物が含まれていますが、.

証言

- 重度の睡眠障害 (難易zasыpaniya), 過度の疲労につながる, 日常生活に支障をきたし、パフォーマンスが低下する.

投薬計画

治療期間は超えてはなりません 2 日.

この薬は就寝直前に経口摂取する必要があります。, スルー 2 食後または食後1時間, 患者さんはどう感じますか, それは眠れない.

以下のための推奨用量 アダルト – 10 ミリグラム. 最大日量 10 ミリグラム (患者は一晩以内に2回目の投与を行う危険性について警告されるべきである). 個人 高齢者 薬物の用量を任命 5 ミリグラム (睡眠薬に対する感受性が高くなるため).

に 肝不全 軽度および中程度の重症度の場合、1日の投与量は次のとおりです。 5 ミリグラム (体外への排泄が遅れるため).

に 腎不全 軽度および中等度の用量調整は必要ありません. 重度の腎不全における薬剤の安全性に関するデータは入手できません。.

薬の安全性は、 年齢の子ども 18 年 インストールされていません, したがって、この年齢層の患者にはザレプロンは処方されません。.

副作用

消化器系の一部: 腹部の痛み, 吐き気, 嘔吐, 下痢.

中枢および末梢神経系から: 一般 – 頭痛の種, 弱点, 睡眠過剰, 目まい, anterogradnaya健忘 (行動障害に関連する), うつ病; 逆説的で精神的な反応 (より頻繁に高齢の患者で): 不安, hypererethism, 攻撃性, 知覚障害, 怒りのフィット, 悪夢, 幻覚, 精神病, 行動障害; 治療用量であっても離脱症状を伴う身体依存の発症 (睡眠障害の初期症状がより重篤な形で現れる, 気分の変化だけでなく, アラーム, 不安); 撤退 (頭痛の種, 筋肉痛, 易刺激性, 混乱); 精神的依存の発達, 薬物乱用につながる; 運動失調, 震え, 易刺激性, 知覚障害. 重篤な場合には、: 自己侵略, 離人症, 難聴, 光に対する反応の増加, 音や物理的な刺激, 発作.

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ.

禁忌

- 重度の肝障害;

- 睡眠時無呼吸症候群;

- 重度の肺不全;

- 重症筋無力症;

- 妊娠;

- 授乳;

- 子供の年齢 (へ 18 年);

-薬の成分に過敏症.

と 注意 慢性肺不全に処方された, 肝および/または腎不全, アルコール依存症, 薬物依存 (税込. 歴史), うつ病を伴う.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中には禁忌であります (授乳).

薬の任命で 妊娠可能年齢の女性 妊娠した場合、または妊娠を計画している場合には、直ちに医師の診察が必要であることについて患者に警告する必要があります。.

妊娠第 3 期にザレプロンを使用した場合、または出産時にザレプロンを高用量で使用した場合、新生児は低体温症を発症する可能性があります。, 筋性低血圧, 薬物の薬理学的作用の結果として生じる中等度の呼吸不全. 新生児, その母親が妊娠の最後の数週間に定期的にベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン類似薬を服用していた, 身体依存の発症の可能性と禁断症状を発症するリスク.

注意事項

患者に警告しなければならないのは、, この薬は長期治療を目的としていないこと、およびアンダンテの使用終了後に離脱症候群を発症する可能性があること^®. 薬の服用期間は短くすべきであり、いかなる場合もそれを超えてはなりません 2 週の. 治療は患者の徹底的な臨床検査後にのみ延長できます。.

高齢者にも処方できる薬です (税込. シニア 75 年).

睡眠障害は病気が原因である可能性があります (税込. メンタル). アンダンテを短期間使用した場合^® 睡眠が正常ではない、または睡眠障害が進行している, 臨床状況を再評価する必要がある.

患者が真夜中過ぎに目覚めた場合 (Tが短いため_1/2 ザレプロン), 半減期の長い別の薬の予約が必要になる場合があります_1/2. 患者には、これを超えて使用しないようにアドバイスする必要があります。 1 タブ. 一晩中.

ベンゾジアゼピンおよび短時間作用型ベンゾジアゼピン類似薬を数週間服用すると、催眠効果の低下を伴う場合があります。.

ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン類似薬の服用は、身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります, 高用量を使用するとその可能性が高まります, 長期治療, 患者の病歴における慢性アルコール依存症および薬物依存症.

身体的依存が形成されると、薬物を突然中止すると離脱症状が出現します。: 頭痛, mialgii, ひどい不安, 緊張とイライラの増加, 精神運動性興奮, 混乱. 重症の場合は自己攻撃性が現れることもある, 離人症, 難聴, 四肢の感覚異常, 光に対する反応の増加, 音や物理的な刺激, 幻覚とてんかん発作.

ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン類似薬の使用を中止すると、一時的かつより顕著な症状が現れる, 治療開始時よりも。, 不眠症の症状 (撤退). この場合、他の付随現象が発生する可能性があります。 (気分の変化, アラーム, 睡眠障害または不安).

ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン類似薬は、前向性健忘および精神運動障害を引き起こす可能性があります。. これらの症状の発症を避けるために、薬は次の場合にのみ服用してください。, 患者が睡眠を中断されない可能性がある場合, 少なくとも, 間に 4 薬を服用してから数時間後.

過剰興奮が生じた場合には、ザレプロンによる治療を中止する必要があります。, イライラ, 攻撃性, 知覚障害, 悪夢, gallyutsinatsii, 精神障害、特に行動障害. 子供や高齢者の患者はこれらの症状を発症する可能性が最も高くなります。.

この薬はうつ病や不安症の治療を目的としたものではありません, TK. 自殺願望を実現するために使用できる, うつ病と関連することが多い. うつ病患者の場合、意図的な過剰摂取を避けるために最小限の用量で薬を処方することができます。.

脳症を発症するリスクがあるため、重度の肝不全患者にこの薬を処方することは推奨されません。.

あなたが乳糖不耐症であるならば、考慮してください, タブレットの中には何が入っているのか, 含まれています 5 ザレプロンmg, 含まれています 67 乳糖MG, 10 ミリグラム -134 ミリグラム.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

薬の使用期間中は、車の運転や活動を控える必要があります。, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします, TK. 鎮静状態, 健忘, 集中力と筋力の低下は、そのような活動に従事する能力に悪影響を及ぼします。.

過剰摂取

急性薬物過剰摂取に関するデータはほとんどありません。. 過剰摂取時の血中ザレプロン濃度は測定されませんでした。.

他のベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン類似薬と同様に、過剰摂取は生命を脅かす症状を引き起こしません。, ザレプロンを他の薬と併用して服用しなかった場合, CNS抑制 (税込. エタノール). 過剰摂取の場合、複合中毒の可能性を決して忘れてはなりません。.

症状: 中枢神経系抑制の兆候, 昏睡状態に至るまでの眠気として現れる. 軽度の過剰摂取で – 眠気, 混乱, 無気力; より重篤な場合には、 – 運動失調, 血圧の低下, 呼吸不全, まれに昏睡状態になる (非常にまれに致命的な結果を伴う場合があります).

治療: 前臨床研究によると、フルマゼニルはザレプロンの拮抗薬です, ただし、臨床研究はアンダンテの過剰摂取に対するフルマゼニルの有効性を支持していません。^®. フルマゼニルは解毒剤として使用できる. 患者に意識がある場合, 薬を服用してから最初の1時間以内に嘔吐を誘発する必要があります。. 患者が意識を失った場合, その後胃洗浄を行います, 処方された活性炭. 心臓および呼吸活動のモニタリングは集中治療室で行われます。.

薬物相互作用

エタノールまたはエタノール含有薬剤の同時摂取により、ザレプロンの鎮静効果が増強されます。.

抗精神病薬の併用 (神経遮断薬), 他の睡眠薬, 抗不安薬, sedativnyh, 抗うつ薬, 抗てんかん薬, 抗ヒスタミン薬, 麻酔の手段, オピオイド鎮痛薬はザレプロンの鎮静効果の増加につながります.

オピオイド鎮痛薬と同時使用すると、後者の多幸感効果が発現する可能性があります。, 薬物依存につながる.

シメチジンの同時アプリケーションと (アルデヒドオキシダーゼおよびCYP3A4阻害剤) ザレプロンの血漿濃度を上昇させる 85%.

CYP3A4の選択的阻害剤の同時使用 (ケトコナゾール, エリスロマイシン) 血漿中のザレプロンの濃度を高め、その鎮静効果を高めます。 (この組み合わせを使用する場合、ザレプロンの用量調整が必要になる場合があります。).

CYP3A4誘導剤の同時使用 (リファンピシン, カルバマゼピン, フェノバルビタール誘導体) 以下によりザレプロンの有効性が低下する可能性があります 25%.

ザレプロンの同時使用は、ジゴキシンとワルファリンの薬力学および薬物動態に影響を与えません。 (これらの薬剤の用量調整は必要ありません).

イブプロフェンとザレプロンの間の相互作用は確認されていません。.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は元のパッケージに入れ、子供の手の届かない場所、15°～30°Cの温度で保管してください。. 貯蔵寿命 – 2 年.