AMLORUS
活物質: アムロジピン
ときATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1
ときCSF: 01.03.02
メーカー: OJSC の合成 (ロシア)
剤形, 組成物および包装
タブレット ホワイト, ラウンド, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 タブ. | |
| アムロジピン (bezilata の形で) | 2.5 ミリグラム |
| – ” – | 5 ミリグラム |
| – ” – | 10 ミリグラム |
賦形剤: 乳糖, ジャガイモのでんぷん, ポビドン, crospovidon, 微結晶セルロース, ステアリン酸カルシウム, タルク.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
薬理作用
カルシウムチャネル遮断薬遅いII世代, ジヒドロピリジン誘導体. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. dyhydropyrydynovыmy受容体とSvyazыvayas, ブロックカルシウムチャネル, 細胞内へのカルシウムイオンの膜貫通通路を低減 (主に血管平滑筋細胞中で, 心筋細胞より).
抗狭心症効果は、冠動脈および末梢動脈および細動脈の拡大によるものです: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, ラウンド減少し, 心臓の後負荷を低減, 心筋酸素需要を減少させます. 心筋の改変されていないと虚血性の分野で主要な冠状動脈および細動脈を拡張, 心筋への酸素供給を増加させます (特に冠攣縮性狭心症で); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (税込. 喫煙によって引き起こされます). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, 狭心症および虚血性ST低下の進行を遅くします, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
それは長い用量依存性血圧降下作用を有します. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
高血圧単回投与は、血圧の臨床的に有意な減少を提供するとオーバー 24 いいえ (患者が横たわっていると立っ付き). これは、血圧の急激な低下を引き起こすことはありません, 運動耐容能を低下させます, 左心室駆出分画率.
左心室肥大の程度を減少させます, これは、虚血性心疾患において抗アテローム性動脈硬化及び心臓保護効果を有します. 心筋収縮性と導電性には影響はありません, これは、心拍数の反射の増加を引き起こさありません, тормозит агрегацию тромбоцитов, 糸球体濾過速度を増加させます, それは弱い利尿効果があります. 糖尿病性腎症では微量アルブミン尿の重症度を増加させません. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта – 2-4 いいえ, 効果持続期間 24 いいえ.
薬物動態
吸収
アムロジピンの経口投与は、ゆっくりと消化管から吸収された後. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-90%. C言語マックス 血漿の貫通 6-9 いいえ. C言語SS достигается после 7 治療の日. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
配布
平均V(d) あります 21 l/kg, это указывает на то, 薬剤の大部分は組織であることを, 比較的小さいです – 血液中の. 血漿タンパク質への結合 – 95%.
薬物は、血液脳関門を横切ります. 母乳で提供.
代謝
アムロジピンpodvergaetsyaのmedlennomu, しかし、大規模な代謝 (90%) 不活性な代謝物に肝臓で, 露出した効果 “初回通過” 肝臓を通ります. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
控除
После однократного перорального приема T1/2 それはの間で変化します 31 へ 48 いいえ, при повторном назначении T1/2 約 45 いいえ. 約 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – 未変化体で, 20-25% – 糞と. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 ミリリットル/秒/ kgの (7 ミリリットル/分/ kgの, 0.42 L / H / kgの).
特別な臨床状況における薬物動態
高齢の患者 (シニア 65 年) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 いいえ) 若い患者に比べて, しかし、この差は臨床的意義を有していません. 肝不全の患者では延長T想定しています1/2, そして体内での長期管理薬の蓄積が高くなります (T1/2 – へ 60 いいえ).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
血液透析は削除されていない場合.
証言
- 動脈高血圧症 (単剤療法として、または他の降圧薬との組み合わせで: 利尿薬, ベータ遮断薬, ACE阻害剤);
- 安定狭心症, 血管攣縮性狭心症 (プリンツメタル狭心症) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
投薬計画
薬物は内部規定されています.
治療する場合 高血圧 と 狭心症 начальная составляет 5 ミリグラム 1 回/日. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 ミリグラム 1 回/日. に 高血圧 サポート用量をすることができます。 5 mg /日.
に 血管攣縮性狭心症 (プリンツメタル狭心症) – 5-10 мг /сут в 1 レセプション.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β遮断薬やACE阻害薬.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
で 肝不全の患者, 高齢の患者 начальная доза при 高血圧 することができます 2.5 ミリグラム.
副作用
心臓血管系: ハートビート, 息切れ, 血圧の著しい低下, 失神, 血管炎, 腫れ (足首、足のむくみ), フラッシング; まれに – 不整脈 (徐脈, 心室頻拍, 耳介フラッター), 胸痛, 起立性低血圧; ある場合には – うっ血性心不全の発症又は増悪, 不整脈, 片頭痛.
中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 易疲労感, 眠気, 気分の変化, 痙攣; まれに – 意識消失, gipesteziya, 緊張, 知覚障害, 震え, 目まい, 疲労, 沈滞, 不眠症, うつ病, 異常な夢; ある場合には – 運動失調, 無関心, ažitaciâ, 健忘.
消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 心窩部痛, まれに – 肝酵素や黄疸の増加 (胆汁うっ滞によって引き起こされます), 膵炎, 口渇, 鼓腸, giperplaziya権, 便秘や下痢; ある場合には – 胃炎, 食欲増加.
泌尿器系: まれに – thamuria, しぶり, 夜間頻尿; ある場合には – dizurija, 多尿症.
生殖システムから: まれに – 性的機能不全 (税込. 減少の効力), 女性化乳房.
皮膚科の反応: ある場合には – dermatoxerasia, 脱毛症, 皮膚炎, 紫斑病, livor.
アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹 (T中. いいえ. эritematoznaya, 斑点状丘疹, じんましん), 血管神経性浮腫.
筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, 関節症, 筋肉痛 (長期間の使用); ある場合には – 筋無力症.
代謝: まれに – полиурикемия, 増加/体重減少を, giperglikemiâ, 増加発汗, のどの渇き; ある場合には – 冷たいベトベト汗.
造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症.
五感から: まれに – ぼやけた視界, 複視, 結膜炎, 目の痛み, 耳鳴り, parosmija, 味覚障害, ccomodation, 眼球乾燥症.
呼吸器系: まれに – 呼吸困難, 鼻出血, 咳, 鼻炎.
その他: まれに – 腰痛.
禁忌
- 重度の低血圧;
- 折りたたみます;
- 心原性ショック;
- 不安定狭心症 (プリンツメタル狭心症を除きます);
- 妊娠;
- 授乳;
- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);
- アムロジピンおよびその他のジヒドロピリジン誘導体に過敏症.
と 注意 薬は次の場合に使用する必要があります 異常肝機能, SSS (vыrazhennaya徐脈, 頻脈), 慢性心不全、非代償, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, 大動脈弁狭窄症, 僧帽弁狭窄症, 閉塞性肥大型心筋症, 急性心筋梗塞で (とのために 1 месяца после него), 糖尿病, нарушении липидного профиля, 高齢患者で.
妊娠·授乳期
薬物は、妊娠中や授乳中には禁忌であります (授乳).
注意事項
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
それは歯科医に歯科衛生および頻繁な訪問を維持する必要があります (痛みを防ぐために, krovotochivostiとgiperplazii右).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, だけでなく、他の年齢群の患者のための.
投与量を増加させることにより、密接に高齢者のために監視する必要があります.
カルシウムチャネル遮断薬遅い撤退の欠如にもかかわらず、, 治療の終了前用量の段階的削減をお勧めします.
アムロジピンは、カリウムの血漿中濃度には影響しません, グルコース, TG, 総コレステロール, LDL, 尿酸, クレアチニンと尿素窒素.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. それにもかかわらず, 一部の患者, 好ましくは、治療の開始時に, 眠気やめまいが発生する可能性があり. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
過剰摂取
症状: 血圧の著しい低下, 頻脈, chrezmernayaのperifericheskayaの血管拡張.
治療: 胃洗浄, 活性炭の任命, 心臓血管系の機能を維持します, 心臓と肺の制御性能, 高い位置の手足, контроль ОЦК, 利尿. 血管緊張を復元するには – 昇圧剤の使用 (それらの使用に禁忌の不在下で); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. 血液透析nyeeffyektivyen.
薬物相互作用
阻害剤 mikrosomalnogo 酸化がアムロジピンの血漿中濃度を増やす, 副作用の危険性を増加させます, とミクロソーム肝酵素の誘導物質 – 減らします.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, 特にインドメタシン (腎臓によるナトリウム貯留およびプロスタグランジン合成の遮断), アルファadrenostimulyatorov, エストロゲン (ナトリウム貯留), 交感神経興奮.
とチアジド “ループ” 利尿薬, ベータ遮断薬, ベラパミル, ACE阻害剤および硝酸塩が抗狭心症や血圧低下作用を高めます.
アミオダロン, キニジン, アルファ1-adrenoblokatorы, 抗精神病薬 (神経遮断薬) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
ジゴキシンとワルファリンの薬物動態パラメータには影響はありません.
シメチジンは、アムロジピンfarmakokinetikuに影響を及ぼさありません.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (吐き気, 嘔吐, 下痢, 運動失調, 震え, 耳のノイズ).
カルシウムは、遅いカルシウムチャネル遮断薬の影響を低減することができます.
Prokaynamyd, キニジンと他の薬剤, QT間隔の延長を引き起こします, 負の変力作用を強化し、QT間隔の有意な延長の危険性を増加させます.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
リストB. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, ドライ, 25℃より高くない温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2 年.
