アルファカルシドール

ときATH:
A11CC03

特徴

Аналог витамина D₃.

無色の結晶または白色の結晶性粉末. 水にほとんど溶けません, エタノールに溶け, 少しゆっくり可溶性で подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. 分子量 400,64.

薬理作用

規制カルシウム·リン代謝.

アプリケーション

ハイポ- и авитаминоз витамина D (予防と治療), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: 骨軟化症, 骨粗しょう症, остеопатия (税込. 腎移植後, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (税込. парентеральное, вегетарианская диета), 吸収不良, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), アルコール依存症, 肝不全, 肝硬変; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); 閉塞性黄疸, 胃腸疾患 (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, クローン病), быстрое похудание, 妊娠 (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), 授乳; новорожденные, 母乳されています, при недостаточной инсоляции.

禁忌

過敏症, 高カルシウム血症, гипервитаминозD, 高リン血症と腎性骨異栄養症 (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

制限が適用されます

アテローム性動脈硬化症, 肺結核 (活性型), サルコイドーシス、または他の肉芽, 心不全, 慢性腎不全, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, 高齢 (アテローム性動脈硬化を促進することができます), 小児期.

妊娠中や授乳

動物実験で示し, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, aortalnыy狭窄.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, TK. возможна гиперкальциемия у младенцев.

新生児, 母乳されています, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

副作用

代謝: 高カルシウム血症, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

消化管から: 便秘 (чаще у детей и подростков), 下痢, 口腔粘膜の乾燥, のどの渇き, 食欲減退, 口の中に金属味, 吐き気や嘔吐 (чаще у детей и подростков), 上腹部不快感, незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме, 膵炎.

神経系及び感覚器官から: 疲労, 全身衰弱, 眠気, 頭痛の種, 精神病, 結膜炎 (赤い目, 世紀, 目からの放電), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, 鼻漏.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 血圧上昇, 心臓のリズムの乱れ.

泌尿生殖器系と: 尿の混濁, 腎機能障害, 頻尿/夜間頻尿, 多尿症, 性欲減退.

アレルギー反応: かゆみ, 皮膚発疹.

その他: 筋肉痛, 関節痛, 異所性石灰化, 発熱, 減量.

協力

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. ミクロソーム肝酵素のインダクタ (抗けいれん薬, 税込. フェニトイン, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). コレスチラミン, コレスチポール, スクラルファート, 制酸剤, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, マグネシウムを含みます, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, カルシウム補給, PM, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, トコフェロール, ビタミンC, パントテン酸, チアミン, リボフラビン. カルシトニン, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

過剰摂取

Симптомы гипервитаминоза ビタミンD: 早いです, 高カルシウム血症のために, — боль в костях, 便秘, 下痢, 眠気, 口渇, 頭痛の種, 多渇症, 頻尿/夜間頻尿, 多尿症, 不整脈, 食欲減退, 口の中に金属味, 筋肉痛, 吐き気や嘔吐, かゆみ, 異常な疲労感や脱力. Поздние симптомы гипервитаминоза D, 高カルシウム血症のために: 骨の痛み, 尿の混濁 (尿硝子キャストで, タンパク尿, leucocyturia), 結膜炎, 性欲減退, 異所性石灰化, 発熱, 加圧, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, 敏感肌, 眠気, 食欲減退, 筋肉痛, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), 精神病 (精神的な変化や気分), 鼻漏, 減量. Симптомы хронической интоксикации витамином D: 軟組織の石灰化, 腎臓, 光, 血管, 動脈性高血圧, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), 子供の異形成.

治療: 薬剤の除去. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (強制利尿), ループ利尿薬, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

投薬および管理

内部, 私/. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, 制御 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. 内部, アダルト: 初回投与量 1 mg /日, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (間に 30 から). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). 初期投与量 - 1 G, 最大 - 6 мкг на диализ, しかし、より多くのではありません 12 мкг в течение 1 日.

使用上の注意

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, 特に慢性腎不全で. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. 当然のことながら, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. 子供, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

協力