AKNEKUTAN

1,055 12 読んだ分

活物質: イソトレチノイン
ときATH: D10BA01
CCF: にきびの治療のための薬物. レチノイド
ICD-10コード (証言): L70
メーカー: JADRAN生薬研究所d.d. (クロアチア)

剤形, 組成物および包装

カプセル剤 ハードゼラチン, №3, ブラウン色; カプセルの内容 – воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

	1 キャップ.
イソトレチノイン	8 ミリグラム

賦形剤: Гелюцир^® 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина), масло соевое очищенное, Спан 80^® (сорбитан олеат – смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита).

カプセルの本体とキャップの組成: ゼラチン, 酸化鉄赤色染料 (E172), 二酸化チタン (E171).

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (7) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, №1, 白ハウジング, キャップ – 緑色; カプセルの内容 – воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

	1 キャップ.
イソトレチノイン	16 ミリグラム

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 二酸化チタン (E171).
カプセルキャップの組成: ゼラチン, 二酸化チタン (E171), イエロー色素の酸化鉄 (E172), indigokarmin (E132).

薬理作用

にきびの治療のための薬物. イソトレチノイン – オールトランスレチノイン酸の立体異性体 (トレチノイン).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, しかし、見つかりました, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров.

Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы. ほかに, 皮膚にイソトレチノインの実績のある抗炎症作用.

薬物動態

吸収

После приема внутрь абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная (обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате, и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей). У больных с акне С_makh в равновесном состоянии после приема изотретиноина в дозе 80 мг натощак составляла 310 NG / mlの (範囲 188-473 NG / mlの) и достигалась через 2-4 いいえ. Концентрация изотретиноина в плазме в 1.7 上記の回, 血液中より, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

配布

血漿タンパク結合 (主にアルブミン) - 99.9%.

C言語_SSизотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших препарат по 40 ミリグラム 2 回/日, колебались от 120 нг/мл до 200 NG / mlの. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (主な代謝物) у этих больных в 2.5 раза превышали таковые. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 倍低いです, 血清より.

代謝

これは、フォームに代謝されます 3 основных биологически активных метаболитов – 4-оксо-изотретиноина (главный метаболит), トレチノイン (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

in vitroでの研究は示しています, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. При этом ни одна из изоформ, 明らかに, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов CYP.

控除

T_1/2 терминальной фазы для изотретиноина в среднем – 19 いいえ. T_1/2 терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина в среднем – 29 いいえ.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах. Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

特別な臨床状況における薬物動態

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

証言

— тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов);

— акне, не поддающиеся другим видам терапии.

投薬計画

内部, 好ましくは食事中, 1-2 回/日.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.

Начальная доза Акнекутана – 400 UG / kg /日, в некоторых случаях до 800 UG / kg /日. に тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 mg/kg/日.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза – 100-120 MGは/ kgの. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 週間. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, TK. улучшение может носить отсроченный характер.

に 慢性腎不全 厳しいです начальная доза должна быть уменьшена до 8 mg /日.

副作用

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

症状, ビタミンA過剰に関連します: 乾燥症, 粘膜, 税込. 唇 (口唇炎), 鼻の (出血), 喉頭と咽頭 (嗄声), 目 (結膜炎, 可逆角膜混濁とコンタクトレンズに不寛容).

皮膚科の反応: шелушение кожи ладоней и подошв, 発疹, かゆみ, эритема лица/дерматит, 発汗, 化膿性肉芽腫, paronixii, onihodistrofii, 肉芽組織の増殖の増加, 永続的な薄毛, 可逆脱毛, にきびの劇症フォーム, girsutizm, giperpigmentatsiya, 光増感, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

筋骨格系の一部に: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, 関節痛, гиперостоз, 関節炎, обызвествление связок и сухожилий, tendinitы.

中枢神経系: 過度の疲労, 頭痛の種, 頭蓋内圧亢進 (脳偽腫瘍: 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, ぼやけた視界, 視神経の腫脹), 発作; まれに – うつ病, 精神病, 自殺念慮.

五感から: 眼球乾燥症, 視力の違反の個々のケース, 羞明, 暗順応の違反 (夕暮れの緩和); まれに – 色の違反 (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, keratit, .Aloe, 結膜炎, 目への刺激, 視神経炎, 視神経の腫脹 (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.

消化器系の一部: 口腔粘膜の乾燥, 歯茎からの出血, 歯肉炎, 吐き気, 下痢, 炎症性腸疾患 (大腸炎, 回腸炎), 出血; 膵炎 (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 ミリグラム/ dLの). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Отмечалось транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, 肝炎の個々のケース. 多くの場合、これらの変更は、通常の限界を超えていないと、治療中にベースラインパラメータに返さ, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Акнекутан.

呼吸器系: まれに – 気管支けいれん (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

造血系から: 貧血, ヘマトクリット値の減少, 白血球減少症, 好中球減少症, 血小板数を増減, ESRの加速.

検査所見: 高トリグリセリド血症, 高コレステロール血症, 高尿酸血症, снижение уровня ЛПВП; まれに – giperglikemiâ. В ходе приема Акнекутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. 一部の患者では、, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

感染: 局所または全身感染症, グラム陽性病原体によって引き起こされます (黄色ブドウ球菌).

その他: リンパ節症, 血尿, タンパク尿, 血管炎 (ウェゲナーgranulematoz, 感作性血管炎), системные реакции гиперчувствительности, 糸球体腎炎.

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства – гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, microphthalmia, пороки развития сердечно-сосудистой системы, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета (недоразвитие пальцевых фаланг, 頭蓋骨, шейных позвонков, бедренной кости, 足首, костей предплечья, лицевого черепа, 口唇口蓋裂), низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, 流産, 流産, 骨端成長ゾーンの早期閉鎖; в эксперименте на животных – 褐色細胞腫.

禁忌

- 妊娠, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);

- 授乳 (授乳);

-肝機能障害;

- 過剰症A;

— выраженная гиперлипидемия;

— сопутствующая терапия тетрациклинами;

— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Акнекутан не показан при лечении акне периода полового созревания и не рекомендуется к применению детям до 12 年.

と注意糖尿病の患者に処方されるべきです, депрессии в анамнезе, 肥満, нарушении липидного обмена, アルコール依存症.

妊娠·授乳期

妊娠 – абсолютное противопоказание для терапии Акнекутаном.

Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

イソトレチノイン – препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Акнекутан противопоказан 妊娠可能年齢の女性, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

— тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;

— пациентка должна понимать и выполнять указания врача;

— пациентка должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Акнекутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

— пациентка должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

— пациентка должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

— пациентка должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания; желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

— у пациентки должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;

— пациентка должна начинать лечение Акнекутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;

— пациентка должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

— при лечении по поводу рецидива заболевания пациентка должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;

— пациентка должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, 何:

— пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); にきび, не поддающиеся другим видам терапии;

— получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;

— пациентка использует не менее одного, предпочтительно два эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;

— пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

— пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

妊娠検査

В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 月経周期の日:

治療を開始する前

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения Акнекутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии Акнекутаном.

Во время терапии

Пациентка должна посещать врача каждые 28 日. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии

スルー 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Акнекутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 治療の日, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу Акнекутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Пациенты мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Акнекутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Акнекутана. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

もし, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Акнекутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода. При возникновении беременности терапию Акнекутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии.

授乳

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, 可能性が非常に高いです, それは母乳を通過します. Из-за возможных побочных действий Акнекутан нельзя назначать кормящим матерям.

注意事項

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, スルー 1 мес после его начала, し、その後、 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, スルー 1 мес после начала, し、その後、 3 мес или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты.

Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 ミリグラム/ dLのか 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, 可能性死亡. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.

まれに、患者, получавших Акнекутан, うつ病について説明します, психотическая симптоматика и очень редко – 自殺未遂. 薬剤の使用に対するそれらの因果関係は確立されていないが, 特別な注意がうつ病の既往歴のある患者で必要と治療の過程でうつ病の主題に関するすべての患者を見てされています, 必要に応じて、適切な専門家にそれらを指示. Однако отмена Акнекутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

患者, получающим Акнекутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Акнекутан, ならびに用として 5-6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. 患者, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Акнекутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.

Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии (脳偽腫瘍), 税込. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан.

При терапии Акнекутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (糖尿病と, 肥満, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

治療中に、 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

駆動およびその他のレッスン時に治療期間中に注意する必要があります. 潜在的に危険な活動, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします (при приеме первой дозы).

過剰摂取

過剰摂取の場合にはビタミンA過剰の兆候であってもよいです.

過剰摂取の最初の数時間で胃洗浄が必要な場合があります.

薬物相互作用

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность Акнекутана.

薬物の同時使用, повышающими фоточувствительность (税込. sulьfonamidami, テトラサイクリン, チアジド系利尿薬) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с другими ретиноидами (税込. ацитретином, トレチノイン, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, あなたは避妊薬を使用しないでください, プロゲステロンの少量を含みます.

Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 光から保護, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 2 年. 有効期限を超えて使用しないでください.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

1,055 12 読んだ分