Effetto del cibo sull'assorbimento e farmakokinetiku farmaci

composizione degli alimenti ha una grande influenza sui processi di assorbimento e il metabolismo dei farmaci, che si manifesta nel cambiamento delle loro proprietà, le dinamiche del sangue proteina di legame, distribuzione ed escrezione il corpo. Ognuno di questi passaggi è importante, perché riguarda l'entità e la durata della efficacia terapeutica dei medicinali.

Va notato che, che i fattori, definizione dei processi di "aspirazione" e "biodisponibilità" uguale, ma i risultati di efficacia della somministrazione orale di farmaci possono differire materialmente. Questo è perché, che un preparato con un buon assorbimento nel tratto digestivo può essere sottoposto a metabolismo intensiva nella parete intestinale o epatico di primo passaggio, con conseguente circolazione sistemica entra piccola quantità della stessa. Per Esempio, pipolfen (Promethazine) ben assorbita nel tratto digestivo (80% ), ma la sua biodisponibilità è probabile 25% come risultato del metabolismo nel fegato al primo passaggio. Ci sono altri fattori, che colpisce l'efficienza dei farmaci in generale,. Per Esempio, tenendo conto della buona solubilità in lipidi spironolattone, esso deve essere somministrato dopo i pasti. Tuttavia, la ricezione spironolattone contemporaneamente con il cibo rallenta l'assorbimento, ma aumenta la sua biodisponibilità. Il cibo rallenta l'assorbimento gidralizina, ma aumenta la sua biodisponibilità, con una conseguente diminuzione sostanza nel plasma sanguigno dopo somministrazione dopo i pasti, Tuttavia, l'effetto ipotensivo è aumentato, cosa cercare quando nomina la droga. Tuttavia, nella maggior parte dei casi, il concetto di assorbimento e la biodisponibilità non sono significativamente differenti. Per Esempio, assorbibilità decelerazione sotto l'influenza del cibo amoxicillina, Ampicillin, acido acetilsalicilico, doxiciclina, izoniazida, rifampicina, sulfalena, tetraciclina, furosemida, Felodipine, cefalexina e altre sostanze e diminuisce la loro biodisponibilità, e a più alto propranololo assorbibilità, gidralazina, idroclorotiazide, griseofulvina, metoprololo, fenitoina - aumento della biodisponibilità.

Quindi, dal punto di vista clinico interazione farmacologia farmaco con cibo a passo assorbimento nel tratto gastrointestinale è strettamente collegata ad un altro esponente farmacocinetico - biodisponibilità.

Nel processo di assorbimento interessato dalle proprietà fisico-chimiche delle sostanze farmaceutiche (dimensione molecolare, solubilità, stabilità, grado di ionizzazione, ecc. d.); proprietà dei farmaci (disintegrazione, la presenza di sostanze ausiliarie); passano attraverso il tubo digerente; numerosi fattori fisiologici del corpo del paziente (attività motoria e secretoria del tratto gastrointestinale, pH del mezzo, osmolalità, lo stato del dispositivo di aspirazione, la sua circolatorio et al.); il contenuto del tubo digerente, nonché processi del metabolismo dei farmaci con l'azione della microflora batterica dell'intestino; la capacità dei farmaci di chelare- e complessi; composizione secretina e viscosità; permeabilità della mucosa del tratto digerente, ecc. Sotto l'influenza di composizione qualitativa e quantitativa del cibo (zucchero, aminoacidi, grasso, acidi grassi, Glicerina, stearina, fitosterinov, ioni metallici) varia solubilità, assorbimento, metabolismo ed escrezione dei farmaci.

A seconda della composizione dei prodotti alimentari ha un effetto diverso sulla funzione e motilità secretoria del tratto digestivo, che colpisce l'entità e la velocità di assorbimento dei farmaci. Per Esempio, Grassi (in particolare quelli contenenti acido grasso superiore) ridurre la secrezione del succo gastrico, lento peristalsi gastriche, che porta a ritardare il processo digestivo e trasporto di massa digestivo. Sotto l'influenza del cibo, ricca di grassi, notevolmente ridotto l'efficacia terapeutica dei farmaci antielmintici, e nitrofurantoina, benzonaftola, fenilsalitsilata. Allo stesso tempo alimentare, ricca di grassi, possono trarre beneficio in casi, quando è necessario aumentare l'assorbimento delle sostanze liposolubili (antykoahulyantov, metronidazola, diazepama, vitamine e, D, E, K, griseofulvina, karʙamazepina, sulfamidici e altri.). sostanze farmaceutiche ad alto peso molecolare (griseofulvina, spironolattone, nitrofurantoina) molto meglio assorbita durante l'ingestione migliorando la loro solubilità causa agitazione del contenuto dello stomaco e la presenza di succo gastrico, uniformemente tutte le particelle bagnatura. Zucchero anche lento evacuazione del contenuto gastrico, conseguente sulfadimetoksina assorbimento ritardato, sulfamethoxypyridazine e molti altri farmaci.

medicina, assunto con il cibo, successivamente nell'intestino (sede principale di aspirazione), quindi, la sua azione viene dopo. Da qui, quando è necessario per ottenere un effetto terapeutico rapido, assumere farmaci per 1 ora prima dei pasti o dopo 2 ore dopo un pasto tanto forma in polvere, bere 50-100 ml di acqua bollita.

Il tasso di passaggio del cibo attraverso la massa stomaco dipende dalla temperatura. Di 50% temperatura ambiente alimenti massa liquida farinoso evacuato dallo stomaco attraverso 20-22 min., e dopo il riscaldamento a 37 ° C - dopo 7 m.

Particolare attenzione dovrebbe essere data farmaci e alimenti, proteine ​​ricche. Se le proteine ​​sono prevalenti nella dieta, il loro numero aumenta nel sangue, vsosavshegosya aumenta il grado di legame del farmaco albumina e globuline, che porta ad una diminuzione della sua efficacia terapeutica. Così, alimenti ricchi di proteine ​​riduce l'effetto terapeutico della digitossina, xinidina, cimetidina, caffeina, Teofillina, tetracicline, antykoahulyantov.

È stato inoltre stabilito, che l'ingestione di un alto carboidrato, grassi o proteine ​​tetraciclina abbassa la concentrazione nel siero umano a circa 50%. Con tutti questi tipi di alimenti sotto la concentrazione massima di tetraciclina, che nelle preparazioni digiuno.

componenti alimentari possono adsorbire farmaci, busta melma, che riduce anche la loro biodisponibilità.

Se assunto dopo un pasto acido acetilsalicilico nel suo livello sangue è dimezzata rispetto alla somministrazione a stomaco vuoto, così il farmaco di raggiungere concentrazioni terapeutiche dovrebbe essere nominato per il 30 m. prima dei pasti. La somministrazione simultanea di acido acetilsalicilico con il cibo, proteine ​​ricche, grassi o carboidrati, contribuendo a ridurre la sua concentrazione nel sangue sulla 50%. tradizionale appuntamento di acido acetilsalicilico dopo un pasto a causa del fatto, che ha un forte effetto irritante sulla mucosa gastrica. Per eliminare questa azione si consiglia di pillole macinare e bere acqua (1/3 coppa) o amido melma.

Nella struttura chimica (stabilità) farmaci è fortemente influenzato dai succhi digestivi, ambiente pH ed enzimi. Così, un po ' farmaci per gli enzimi della mucosa gastrica possono subire trasformazioni prematura (Levodopa si trasforma in dopamina, Fosfestrol - in estrogeni). Questi farmaci devono essere il più piccolo possibile nello stomaco. Essi sono vantaggiosamente somministrati negli intervalli tra i pasti.

Farmaci sono differenti efficienze seconda, quando hanno adottato: durante i pasti o dopo i pasti, a causa di una variazione del pH del mezzo GI. Così, a stomaco vuoto e prima di mangiare ambiente pH leggermente acido dello stomaco. A questo punto dovrebbe essere poco stabile in ambiente acido del farmaco (glicosidi cardiaci, geksametilentetramin), e preparati, non irrita l'apparato digerente, in base alla loro evacuazione dallo stomaco durante 1 no (prima di entrare il suo cibo). assorbimento di farmaci, assunta a stomaco vuoto, generalmente, È più veloce, a causa della loro più completo contatto con la superficie di aspirazione (mucosa gastrointestinale). medicina, assunta a stomaco vuoto, dopo 10-15 m. può raggiungere l'intestino.

Tra i pasti e dopo aver raggiunto l'ambiente acido dello stomaco pH 2,0-3,0, e l'intestino tenue - 7,0-8,0. Tale ambiente fortemente acido dello stomaco e l'ambiente alcalino dell'intestino ha una notevole influenza sulla ionizzazione e stabilità di farmaci, il loro tasso di passaggio attraverso il tratto digestivo e l'assorbimento nella circolazione sanguigna. Così, ad esempio,, in ambiente acido parzialmente inattivata benzilpenicillina, Eritromicina, lincomicina cloridrato, oleandomiцin, cicloserina e altre sostanze; decompone acido acetilsalicilico nelle sue parti costituenti - acido salicilico e acetico; esametilentetrammina, ammoniaca e formaldeide; glicosidi cardiaci rilasciano agliconi.

Bile forma complessi solubili con solfato assorbibile e neomicina, polimiksinom, Nystatin. Pertanto, dovrebbero essere prese queste droghe 40-60 m. prima dei pasti. Il cibo diminuisce l'assorbimento dalle penicilline canale digerente, cefalosporine, leggermente altera l'assorbimento di doxiciclina, amoxicillina e ampitsillina.

Ricezione solfonammidi con il cibo determina un rallentamento loro assorbimento. Metabolismo di solfonammidi partire dalla mucosa del canale alimentare per acetilazione, che porta alla perdita della loro attività chemioterapico. Così, sulfathiazole sotto svuotamento gastrico acido e lenta nello stomaco per acetilato 51%. A questo proposito, sulfamidici razionalmente prendere a stomaco vuoto, con un bicchiere di soluzioni alcaline. Per Esempio, sulfadimetoksin, adottato per 40-60 m. prima dei pasti, E 'assorbito molto più veloce, quello passato durante l'ora del pasto. Stabilito, che quando prendere cibo Sulfadimethoxine suo tasso di assorbimento nel primo 3-5 orario ridotto. Nel nominare sulfamidici effetto terapeutico è prevista per il primo 2-3 ore dopo la somministrazione, ma questo non accade, se i farmaci vengono prese poco prima di mangiare o dopo.

Cambiare mezzo di pH, e quindi l'assorbimento di farmaci, può verificarsi quando zapivaniya diversi succhi di frutta e bacche, bibite e latte, anche.

altera alimentare la biodisponibilità di farmaci con elevata primo passaggio clearance metabolica. Questo è tipico per le basi lipofile (propranololo, Amitriptilina) e non tipico per acidi lipofile (acido salicilico, penicilline), Sebbene esteri di tali acidi (acido acetilsalicilico, pivampitsillin) Essi sono inoltre soggetti a questi processi. Il cibo aumenta la biodisponibilità di spironolattone, dikumarina, b-адреноблокаторов.

Nella maggior parte dei casi, la nomina di farmaci deve essere selezionato e una dieta appropriata al fine, a componenti alimentari non ha modificato la biodisponibilità di farmaci e non provoca effetti collaterali indesiderati.

Nel trattamento della malattia di Parkinson non deve mangiare fagioli, noci e altri prodotti, contenente piridossina, che riduce la concentrazione di levodopa nel sangue. verdura, contenenti vitamina K, raccomandato per essere combinato con agenti anticoagulanti (derivati ​​di 4-idrossicumarina). Quando si ricevono farmaci lentamente assorbiti (digossina e altri.) non dovrebbe mangiare marmellata di prugne, pane caldo, piatti da dessert, e lassativi, che accelerare la peristalsi del tratto gastrointestinale. E quando si riceve l'acido acetilsalicilico - cibo, ricco di proteine, grassi e carboidrati, come sostanza dell'assorbimento diminuisce 2 volte, che porta ad una diminuzione della sua efficacia terapeutica. prolunga dieta dei pesci tempo di protrombina in pazienti, applicando acido acetilsalicilico.

In presenza dei prodotti con acido folico o benzoico sostanzialmente ridotta o completamente perso l'efficacia terapeutica di sulfamidici. Ultimo, a causa della scarsa solubilità, può precipitare sotto forma di cristalli nel rene e rottura mochevyvedeniya. Per prevenire questo fenomeno pazienti quando sulfamidici riceventi (meglio a stomaco vuoto) Si dovrebbe ottenere acqua alcalina ricchi (2-3 litri al giorno) sotto forma di acqua minerale alcalina o una soluzione di bicarbonato di sodio (0,5 cucchiaino su 1 bicchiere d'acqua). Quando la somministrazione a lungo termine di sulfamidici (sopra 7 giorni) profilattico può prendere il cibo di vitamina, contenente tiamina, nicotinico, acido ascorbico, o preparato «Undevit». Tuttavia, l'intervallo tra loro dosi deve essere di almeno 2 ore. Dovrebbe essere notato, che sulfamidici, glicosidi cardiaci e agenti anticoagulanti hanno una grande affinità alla proteina, alto contenuto di chimo può costituire un ostacolo al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato,. Tuttavia, è considerata la base per le diete contra-proteine ​​e vitamina inadeguato, dato che l'interazione fra questi possono indebolire significativamente o negate correggendo la temporizzazione di ricezione di medicinali e prodotti alimentari.

Vitamine (acido folico e vitamina B₁₂) e la dieta corretta sono necessari nel caso di difenina. Essi dovrebbero essere somministrati immediatamente o dopo 1-2 ore dopo i pasti.

durante farmaco, sono ammine secondarie e terziarie (clorpromazina, preparativi, appetito limitando, biguanide antidiabetico, tetracikliny), non dovrebbe mangiare salsicce a causa della possibile formazione di nitrosammine cancerogene.

Per prevenire le complicanze durante l'assunzione di glucocorticoidi e steroidi ormoni, causando la variazione del acqua-sale, proteina, metabolismo dei carboidrati e dei lipidi, si consiglia di aumentare nella vostra dieta ricca di proteine (fiocchi di latte, fegato, carni magre, pesce), sali di potassio, Calcio, vitamine; riduzione della quantità di carboidrati facilmente digeribili, grasso, cloruro di sodio, fonti di acido ossalico; eccezione di grassi refrattari.

Il trattamento di molti farmaci antitumorali richiede arricchimento della dieta alimentare, migliorando emopoiesi; l'uso di agenti antimicrobici (antibiotici, farmaci anti-TBC) - dieta completa vitamina; antykoahulyantov (neodikumarina, fenil ins et al.) - aumentando le fonti di vitamine C ed E, limitando le verdure verdi, contenenti vitamina K.

trattamento idroclorotiazide, furosemide e altri diuretici, potassio causando squilibrio nel corpo, consigliata sulla dieta sfondo, sali ricchi di potassio, e con la comparsa di sintomi di ipopotassiemia - kalisodergaszczye drogarsi (aspartato di potassio magnesio e altri.). Pazienti, stavano prendendo spironolattone, Triamteren e amiloride, al contrario, si consiglia di nominare una dieta, povero di potassio. La terapia con salicilati e fenilbutazone può causare dispepsia, sanguinamento dello stomaco, quindi, hanno bisogno di cibo, provocando effetti chimici e meccanici minimi sulla parete dello stomaco. metronidazolo efficienza aumenta sullo sfondo di una dieta anti-ulcera convenzionale.

La somministrazione cronica di colestiramina per ridurre i livelli di colesterolo dovrebbe essere escluso dalla dieta di carni grasse, pesce, grasso, burro, crema, panna, e gli alimenti ricchi di colesterolo (tuorli d'uovo, fegato, mente, reni). Avete bisogno di mangiare più verdure, frutta, come pectina e cellulosa legano colesterolo nell'intestino e promuovere la sua separazione dal corpo.

Quindi, terapia nutrizionale adeguata dovrebbe essere considerato come optional durante il farmaco, in grado di aumentare l'efficacia e ridurre gli effetti indesiderati sul corpo.

La natura del potere ha un effetto significativo sul metabolismo dei farmaci. Così, tasso vegetariani di biotrasformazione di farmaci ridotto. Individui, Mangiare cibi ad alto contenuto di proteine, tasso di metabolismo dei farmaci è aumentato.

Quando la malnutrizione o maltrattare il suo equilibrio, proteina carenza una diminuzione dell'attività degli enzimi multiuso Sistema ossidasi nei tessuti, rallentamento nella rimozione farmaci dal corpo, aumentando la durata delle loro azioni (cloridrato ethylmorphine e altri.). In presenza di grandi quantità di proteine ​​dell'attività terapeutica gastrointestinale diminuisce glicosidi cardiaci, sulfamidici, antitrombotici. L'uso concomitante di cibo, contenente una grande quantità di tiramina e feniletilamina (formaggio, formaggio, crema, caffè, lievito, birra, vini Risling e lo sherry), Serotonina (ananas, arachidi, banane, ortica), dioksifeniletilamina (fagioli, fagioli, banane) con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) può portare a ipertesi krizam. Quando il trattamento di queste complicazioni sono state notate hialamidom, Ciò nonostante, Durante la sua ricezione dei prodotti si consiglia di escludere dalla dieta. In alcuni paesi, il paziente, lečaŝemusâ MAO inibitori, la carta viene consegnata con le raccomandazioni di diete e assunzione di altri farmaci.

Nella biotrasformazione dei farmaci riguarda il deficit di proteine dell'alimento, grassi e carboidrati. Ciò è particolarmente importante nell'infanzia: modificare la velocità di rimozione dal corpo di tetraciclina, cloramfenicolo; intensifica l'effetto del fenobarbital e altri., dovuto, soprattutto, in violazione dei loro processi di metabolismo. Modelli simili sono stati trovati negli adulti quando si esamina la farmacocinetica di doxycycline hydrochloride, rifampicina.

Marcato effetto sul metabolismo dei farmaci fornisce cibo, ricco di vitamine, sostanze minerali, componenti dell'impianto. Così, cibo, contenenti acido ascorbico, stimola l'ossidasi, accelerando il metabolismo di farmaci, e in alcuni casi riduce la loro tossicità. Cibo, contenenti acido folico, accelera il metabolismo difenilgidantoina, vitamina B₆ riduce efficace levodopa. Quando la carenza nutrizionale di calcio e magnesio diminuisce l'ossidazione di acido paranitrobenzojnoj. Inclusione negli spinaci cibo, Cavolo bianco, che contengono grandi quantità di vitamina k, alterare notevolmente il tempo di protrombina, Stimola il metabolismo degli anticoagulanti orali, ʙarʙituratov, oxazepamum. Riduzione nella dieta di alimenti vegetali può aumentare l'efficienza della terapia di anticoagulazione e a diminuire la dose di anticoagulante. I risultati dell'interazione di alcuni alimenti e farmaci sono forniti nelle tabelle precedenti.

Quindi, la prova clinica accumulata suggerisce, Quali farmaci, ad eccezione di alcuni antibiotici e chemioterapia (Isoniazide, rifampicina, tetraciclina e penicillina con una ristretta gamma di attività), oltre a tali fondi protivodiabeticakih, come glibenclamide, glipizid e sostanze medicamentose, può essere assunto con il cibo, come questo riduce l'effetto irritante dei farmaci sulla mucosa dello stomaco e promuove più anche loro assorbimento nella circolazione sanguigna.

Alcuni farmaci e alimenti possono non solo cambiare il pH dello stomaco e dell'intestino mercoledì, ma il pH delle urine, contavano reabsorbece kanaltsevaya. Regolazione mediante pH urinario cibo, Si possono indebolire o rafforzare l'escrezione dei farmaci. Così, Quando un'urina alcalina mercoledì amplificato organismi di sulfamidici, barbiturici, ecc. e, al contrario, Quando acide — rallenta.