Veroshpiron

Materiale attivo: Spironolattone
Quando ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diuretico
ICD-10 codici (testimonianza): E26, E61.2, E87.6, Io10, I50.0, K74, N04
Quando CSF: 01.08.03
Fabbricante: Gedeon Richter Ltd. (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o quasi bianco, round, appartamento, smussato, con un odore caratteristico di mercaptano, etichettati “VEROSPIRON” da un lato.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, talco, amido di mais, lattosio monoidrato.

20 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №3, con tappo giallo opaco e corpo bianco opaco.

Eccipienti: sodio lauril, magnesio stearato, amido di mais, lattosio monoidrato.

Composizione di una capsula di gelatina: giallo chinolina (E104) C.I.47005, Biossido di titanio (E171) CI77891, gelatina.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №0, con un berretto arancione opaco e corpo giallo opaco.

Eccipienti: sodio lauril, magnesio stearato, amido di mais, lattosio monoidrato.

Composizione di una capsula di gelatina: arancio colorante (E110) CI15985, Biossido di titanio (E171) CI77891, giallo chinolina (E104) C.I.47005, gelatina.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Kaliйsberegaющiй diuretico, antagonista competitivo dell'aldosterone.

Nel nefrone distale spironolattone previene ritardo aldosterone di sodio e acqua e inibisce l'effetto di aldosterone kaliyvyvodyaschy, Riduce i permeasi sintesi di aldosterone-sensibile zona dei collettori e tubulo distale. Svyazыvayas con i recettori dell'aldosterone, aumenta l'escrezione di ioni sodio, cloro e acqua escrezione, riduce l'escrezione di potassio e urea, riduce l'acidità dell'urina.

L'effetto massimo si osserva dopo 7 ore dopo l'ingestione di capsule all'interno e dura almeno 24 no. L'effetto ipotensivo è causato da effetto diuretico, kotorыy mutevole. L'effetto diuretico è visto su 2-5 Trattamento giorno.

Farmacocinetica

Assorbimento

Una volta dentro rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è 100%. Dopo somministrazione giornaliera 100 spironolattone mg per 15 Con giorni_max è 80 ng / ml, Da tempo per raggiungere_max dopo un ricevimento di mattina – 2-6 no.

Distribuzione

Associato con la proteina del plasma sulla 98%.

Spironolattone male negli organi e tessuti, mentre lui spironolattone e dei suoi metaboliti attraversano la barriera placentare, e canrenone – nel latte materno. v_D – 0.05 l / kg.

Metabolismo

Nel processo di biotrasformazione nel fegato si formano metaboliti solforati attivi 7-alfa tiometilspironolakton e canrenone. Canrenone raggiunge il suo C_max attraverso 2-4 no, la sua relazione con le proteine ​​plasmatiche è 90%.

Detrazione

T_1/2 – 13-24 ch.Vyvoditsya principalmente nelle urine (50% – come metaboliti, 10% – immutato) e parzialmente – con le feci. Ritiro canrenone (principalmente, urina) bifase, T_1/2 nella prima fase – 2-3 no, secondo – 12-96 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In cirrosi durata fegato e insufficienza cardiaca T_1/2 aumentando senza segni di accumulo, la probabilità è maggiore nei pazienti con insufficienza renale cronica e iperkaliemia.

Testimonianza

- Ipertensione essenziale (in una terapia di combinazione);

- La sindrome di edema in pazienti con insufficienza cardiaca cronica (Può essere usato come monoterapia e in combinazione con la terapia standard);

- Stato, che può essere rilevato quando iperaldosteronismo secondario, incl. cirrosi epatica, accompagnato da ascite e / o gonfiore, sindrome nefrosica, e altre condizioni, accompagnato da edema;

- Ipokaliemia / ipomagnesemia (come un aiuto per evitare che durante il trattamento con diuretici e se non è possibile utilizzare altri metodi di correzione del livello di potassio);

- Iperaldosteronismo primario (Sindrome di Cavallo) – per un breve trattamento pre-operatorio;

- Per stabilire la diagnosi di iperaldosteronismo primario.

Dosaggio regime

A ipertensione essenziale dose giornaliera per Adulto generalmente 50-100 mg la dose e può essere aumentata a 200 mg, mentre aumenta la dose deve essere gradualmente, 1 una volta ogni 2 della settimana. Al fine di ottenere una risposta adeguata alla terapia, il farmaco deve essere assunto almeno 2 settimane. Se necessario per regolare il dosaggio.

A iperaldosteronismo idiopatico il farmaco è prescritto in dose 100-400 mg / giorno.

A ipokaliemia espresso e iperaldosteronismo dose giornaliera è 300 mg (al massimo 400 mg) per 2-3 ammissione, migliorando la dose gradualmente ridotto a 25 mg / giorno.

A ipopotassiemia e / o ipomagnesiemia, causata da terapia diuretica, Veroshpiron prescrivere una dose 25-100 mg / giorno, dosi singole o suddivise. La dose massima giornaliera è di 400 mg, Se supplementi di potassio per via orale o altri metodi per riempire il suo deficit inefficace.

A diagnosi e il trattamento di iperaldosteronismo primario come mezzi diagnostici per test diagnostico breve Veroshpiron prescritto per 4 giorni 400 mg / giorno, distribuendo la dose giornaliera in diverse dosi al giorno. Quando la concentrazione di potassio nel sangue durante il trattamento e dopo diminuzione cancellazione può suggerire la presenza di iperaldosteronismo primario. A test diagnostico prolungata farmaco somministrato nella medesima dose durante la 3-4 settimane. Raggiunta la correzione di ipopotassiemia e ipertensione può suggerire la presenza di iperaldosteronismo primario.

Dopo la diagnosi di iperaldosteronismo impostato con i metodi diagnostici più accurati, come un breve ciclo di trattamento pre-operatorio di iperaldosteronismo primario Veroshpiron dovrebbe prendere una dose giornaliera 100-400 mg, dividendolo per il 1-4 ricezione per l'intero periodo di preparazione per la chirurgia. Se l'operazione non viene mostrato, Veroshpiron viene applicata per la terapia di mantenimento a lungo termine, utilizza la più bassa dose efficace, che viene scelto individualmente per ogni paziente.

Quando si trattano gonfiore sullo sfondo di sindrome nefrosica dose giornaliera per Adulto generalmente 100-200 mg. Non c'era alcun effetto di spironolattone sul processo patologico principale e pertanto si raccomanda solo l'uso di questo farmaco nei casi, quando le altre terapie sono inefficaci.

A La sindrome di edema con insufficienza cardiaca cronica farmaco prescritto al giorno per 5 giorni 100-200 mg / giorno 2-3 ammissione, in combinazione con “cappio” o un diuretico tiazidico. A seconda dell'effetto di ridurre la dose giornaliera 25 mg. La dose di mantenimento viene regolata singolarmente. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

A gonfiore in background di cirrosi epatica la dose giornaliera per veroshpiron Adulto generalmente 100 mg, se il rapporto di ioni sodio e potassio (Su^+/K⁺) nelle urine è superiore a 1.0. Se il rapporto è inferiore a 1.0, la dose giornaliera è tipicamente 200-400 mg. La dose di mantenimento viene regolata singolarmente.

A edema in bambini dose iniziale è 1-3.3 mg / kg di peso corporeo o 30-90 mg / m²/sut 1-4 ammissione. Attraverso 5 la correzione della dose giorno viene effettuata, se necessario, di aumentare la sua 3 volte rispetto all'originale.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, ulcerazione e sanguinamento dal tratto gastrointestinale, gastrite, kišečnaâ come, dolore addominale, costipazione, alterazione della funzionalità epatica.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: atassia, letargo, vertigini, mal di testa, sonnolenza, letargo, confusione, spasmi muscolari, crampi alle gambe.

Sulla parte del sistema sanguigno: agranulocitosi, trombocitopenia, megaloblastoz.

Metabolismo: iperuricemia, giperkreatininemiя, concentrazioni crescenti di urea, iperkaliemia, giponatriemiya, acidosi metabolica o alcalosi ipercloremica.

Sulla parte del sistema endocrino: abbrutimento voto, maschi – ginecomastia (probabilità di dose-dipendente, la durata del trattamento e di solito è reversibile), ridotta potenza ed erezione; femminile – irregolarità mestruali, dismenorrea, amenorrea, metrorragia, la menopausa, girsutizm, dolore al seno, carcinoma della mammella (una connessione con l'assunzione del farmaco non è installato).

Reazioni allergiche: orticaria, raramente – maculopapulare e rash eritematoso, febbre da farmaco, prurito.

Le reazioni dermatologiche: alopecia, hypertryhoz.

Dal sistema urinario: insufficienza renale acuta.

Controindicazioni

- Malattia di Addison;

- Iperkaliemia;

- Giponatriemiya;

- Grave insufficienza renale (CC meno 10 ml / min);

- Anurija;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

DA cautela deve essere prescritto il farmaco per ipercalcemia, acidosi metabolica, AV-blocco (iperkaliemia contribuisce alla sua valorizzazione), diabete (se confermata o sospetta insufficienza renale cronica), nefropatia diabetica, chirurgia, l'assunzione di farmaci, causando ginecomastia, la detenzione di anestesia locale e generale, irregolarità mestruali, ingrandimento del seno, insufficienza epatica, cirrosi, e nei pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Applicazione veroshpiron controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Avvertenze

Quando si applica veroshpironom può aumentare temporaneamente il livello di azoto ureico nel siero sanguigno, soprattutto con funzione renale ridotta e iperkaliemia. È anche possibile lo sviluppo di acidosi metabolica ipercloremica. Per la nomina veroshpiron pazienti con funzione renale e epatica, pazienti anziani richiede un monitoraggio regolare degli elettroliti sierici e della funzionalità renale.

Ammissione veroshpiron difficile determinare la concentrazione di digossina, cortisolo e adrenalina.

Nonostante la mancanza di effetto diretto sul metabolismo dei carboidrati, la presenza di diabete, soprattutto con nefropatia diabetica, Si richiede particolare attenzione quando si assegna veroshpiron a causa della possibilità di iperkaliemia.

Nel trattamento dei FANS nei pazienti trattati con veroshpiron dovrebbe monitorare la funzione renale e livelli di elettroliti nel sangue.

Durante il trattamento veroshpiron alcool è controindicato, Evita il consumo di alimenti, ricco di potassio.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Nel periodo iniziale del trattamento è vietato di guidare e impegnarsi in attività, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie. Restrizioni lunghezza impostata individualmente.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, eruzione cutanea, iperkaliemia (parestesia, debolezza muscolare, Aritmia), giponatriemiya (bocca asciutta, sete, sonnolenza), ipercalcemia, degidratatsiya, aumentando la concentrazione di urea.

Trattamento: lavanda gastrica, trattamento sintomatico di disidratazione e ipotensione. Quando iperkaliemia è necessaria per normalizzare il metabolismo idrico-elettrolitico con diuretici kaliyvyvodyaschih, rapida somministrazione parenterale di destrosio (5-20% Soluzioni) base di insulina 0.25-0.5 ED 1 g di destrosio; se necessario, può reintroduzione di destrosio. In casi gravi, l'emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Veroshpiron mentre l'applicazione riduce l'effetto di anticoagulanti (geparina, derivati ​​cumarinici, indandiona) e mitotane; aumenta l'effetto dei diuretici e farmaci antipertensivi, aumenta l'effetto di triptorelina, buserelyna, gonadorelina.

Se assunto in concomitanza con farmaci veroshpiron potassio, integratori di potassio e diuretici risparmiatori di potassio, ACE inibitori, angiotensina II antagonisti aumenta il rischio di iperkaliemia.

Sullo sfondo di veroshpiron diminuisce la tossicità dei glicosidi cardiaci (tk. normali livelli di potassio nel sangue interferisce con lo sviluppo di tossicità).

Veroshpiron riduce la sensibilità di navi verso noradrenalina (esige il rispetto di cautela durante l'anestesia).

“Cappio” e diuretici tiazidici aumentano e accelerare gli effetti diuretico e natriuretico veroshpiron.

GCS anche aumentare l'effetto diuretico e natriuretico veroshpiron con ipoalbuminemia e / o iponatremia.

Salicilato, indometacina riduce effetto diuretico veroshpiron.

Cloruro di ammonio, kolestiramin mentre l'uso di veroshpiron giperkaliemicheskogo contribuiscono allo sviluppo di acidosi metabolica, e fludrocortisone è un aumento paradossale secrezione tubulare di potassio.

In un'applicazione Veroshpiron migliora l'effetto tossico di litio a causa della diminuzione della sua clearance.

Veroshpiron mentre l'applicazione aumenta il metabolismo del fenazone (antipirina), aumenta l'emivita di digossina (vozmozhna intossicazione digoksinom), Si accelera il metabolismo e l'escrezione del carbenoxolone. Karbenoksolon favorisce la ritenzione di sodio spironolattone.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 30 ° C. Data di scadenza – 5 anni.