VELAFAKS MV

Materiale attivo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AX16
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabbricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croazia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule di azione prolungata gelatina dura, formato №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; contenuto di capsule – pellets, di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: saccarosio, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talco.
La composizione del guscio, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой acido, кремния диоксида коллоидного).
Ingredienti dell'involucro della capsula: colorante giallo tramonto, colorante giallo di chinolina, Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Capsule di azione prolungata gelatina dura, formato №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; contenuto di capsule – pellets, di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: saccarosio, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talco.
La composizione del guscio, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ingredienti dell'involucro della capsula: colorante giallo tramonto, colorante giallo di chinolina, colorante blu brevettato, Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (triciclici, tetraciclici o altro). Ha due forme racemiche enantiomeriche attivo ai fini.

L'effetto antidepressivo della venlafaxina è associata con attività aumentata nejrotransmitternoj nel sistema nervoso centrale. Venlafaxina e suo principale metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) sono inibitori potenti di reverse takeover serotonina e noradrenalina e debole sopprimono acquisizione inversa dei neuroni della dopamina. Obiettivi di venlafaxina ed EFA sono ugualmente efficiente influenzano l'acquisizione inversa dei neurotrasmettitori. Venlafaxina e di EFA riduce la risposta beta-adrenergico.

Venlafaxina non ha alcuna affinità per m-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxina non inibiscono l'attività di Mao. Non ha alcuna affinità di oppioidi, benzodiazepinovym, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribuzione

L'associazione di venlafaxina ed EFA con proteine del plasma sanguigno è di conseguenza 27% e 30%.

Introduzione ripetuta di C_ss venlafaxina ed EFA obiettivi vengono raggiunti entro 3 giorni. All'interno della gamma di dosi giornaliere 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolismo ed escrezione

EFA e altri metaboliti, così come la venlafaxina non modificato, i reni.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribuzione (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, e la loro escrezione è ridotta velocità.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, A_1/2 allunga. Ridurre la clearance totale sono principalmente osservata in pazienti con KK minore 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Testimonianza

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incl. при наличии тревоги).

Dosaggio regime

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (al mattino o alla sera) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Quando si trattano depressione La dose iniziale raccomandata – 75 mg 1 ora / giorno. Se necessario, l'uso del farmaco in una dose maggiore (grave disturbo depressivo o altra condizione, che richiedono il ricovero), È possibile assegnare 150 mg 1 ora / giorno. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg 2 недели или более (ma non di più, di 4 giorno) до достижения желаемого терапевтического эффекта. La dose massima giornaliera – 350 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico desiderato dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.

Prevenzione di terapia e ricaduta solidale

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 mesi. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (non meno 1 volte 3 del mese) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 ora / giorno. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

A gravità leggero indebolimento renale (СКФ более 30 ml / min) modalità di correzione non è necessaria. A insufficienza renale moderata (SCF 10-30 ml / min) dose deve essere ridotta del 50%. In connessione con l'estensione di T_1/2 venlafaxina e del suo metabolita attivo (EFA) tali pazienti dovrebbero prendere l'intera dose 1 ora / giorno. Venlafaxina non è raccomandato in grave insufficienza renale (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Pazienti, emodialisi, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

A insufficienza epatica lieve (Tempo di protrombina meno 14 secondo) modalità di correzione non è necessaria. A insufficienza epatica moderata (Tempo di protrombina da 14 сек до 18 secondo) dose deve essere ridotta del 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Nel nominare la droga pazienti anziani cambiamenti nella dose non richiesta, Tuttavia (come con la nomina di altri farmaci) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, ad esempio,, per quanto riguarda la possibilità della funzione del rene. È consigliabile utilizzare la più piccola dose efficace. Se la dose, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (specialmente in dosi elevate) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 settimane, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 settimane. Periodo di durata, necessario ridurre la dose, dipende dalla dose, la durata della terapia, а также реакций пациента.

Effetto collaterale

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Assistenza a lungo termine, la gravità e la frequenza di questi effetti è ridotta, причем не возникает необходимости отмены терапии.

La frequenza delle reazioni avverse è rappresentata dalla seguente gradazione: spesso (<1/10 e >1/100); a volte (<1/100 e >1/1000); raramente (<1/1000); raramente (<1/10 000).

Dal corpo nel suo insieme: debolezza, affaticabilità, mal di testa, dolore addominale, brividi, febbre.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, bocca asciutta; a volte – скрежетание зубами во время сна, aumenti reversibili degli enzimi epatici; raramente – sanguinamento dal tratto gastrointestinale; raramente – epatite, pancreatite.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, insonnia, eccitazione, sonnolenza; spesso – sogni inusuali, allarme, спутанное состояние сознания, aumento del tono muscolare, parestesia, tremore; a volte – apatia, allucinazioni, mioclono; raramente – atassia, disturbi del linguaggio (incl. disartria), mania o gipomaniya, manifestazioni, напоминающие ЗНС, sequestri, sindrome di serotoninergičeskij, disturbi extrapiramidali (incl. дискинезия и дистония, acatisia); raramente – delirio.

Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, расширение кровеносных сосудов (vampate di calore), cardiopalmus; a volte – ipotensione ortostatica, deliquio, Aritmia (включая тахикардию); raramente – il tipo di aritmia “piroetta”, Prolungamento del QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare.

Dai sensi: disturbi di accomodazione, midriaz, visione offuscata, rumore nelle orecchie; a volte – disgeusia.

Dal sistema ematopoietico: a volte – sanguinamento nella pelle (ecchimosi) e delle membrane mucose; raramente – trombocitopenia, sanguinamento prolungato; raramente – agranulocitosi, aplasticheskaya anemia, neutropenia, pancitopenia.

Le reazioni dermatologiche: Sudorazione, кожный зуд и сыпь; a volte – fotosensibilità, angioedema, esantema maculopapulare, orticaria; raramente – alopecia, eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson.

Sulla parte del sistema riproduttivo: eiaculazione anormale, erezione, оргазма; a volte – diminuzione della libido, impotenza, disturbi mestruali, menorragija; raramente – galattorrea.

Dal sistema urinario: aumento della minzione; a volte – ritenzione urinaria.

Metabolismo: aumento del colesterolo sierico (в отдельных случаях при длительном применении и, forse, se usato in dosi elevate), aumentare o diminuire del peso corporeo; a volte – giponatriemiya, sindrome da inappropriata secrezione di ADH; raramente – livelli aumentati della prolactina.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia; a volte – spasmi muscolari; raramente – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: possibile – affaticabilità, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, bocca asciutta, vertigini, чувство дурноты, diarrea, insonnia, incubi, ansia, allarme, disorientamento, ipomania, debolezza, incoordinazione, tinnito, tremore, convulsioni, parestesia, Sudorazione. Questi sintomi sono generalmente lievi e passano senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco (come qualsiasi altro antidepressivo), soprattutto dopo l'assunzione di dosi elevate. Periodo di durata, necessario ridurre la dose, dipende dalla dose, la durata della terapia, а также индивидуальной чувствительности.

Controindicazioni

- inibitori MAO simultanea;

- Disfunzione renale grave (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 secondo);

- Fino a 18 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Allattamento (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, angina instabile, Insufficienza Cardiaca, malattie delle arterie coronarie, изменениях ЭКГ (incl. con prolungamento dell'intervallo QT), нарушениях электролитного баланса, ipertensione, tachicardia, convulsioni in storia, при внутриглазной гипертензии, glaucoma ad angolo chiuso, condizioni maniacale nella storia, predisposizione al sanguinamento dalla pelle e membrane mucose, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, Quando inizialmente ridotto peso corporeo.

Gravidanza e allattamento

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) escreto nel latte materno. La sicurezza di queste sostanze per gli infanti non provati, Pertanto, l'assunzione di venlafaxina durante l'allattamento non è raccomandato. Se l'allattamento dose necessaria dovrebbe decidere la cessazione dell'allattamento al seno. Se il trattamento della madre è stato completato poco prima del parto, il neonato potrebbe verificarsi sintomi di ritiro di droga.

Avvertenze

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. possono sviluppare sintomi, напоминающих ЗНС.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente il medico se si verificano eruzioni cutanee, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Pazienti, особенно пожилые, dovrebbero essere avvertiti circa la possibilità di violazioni di equilibrio e vertigini.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, soprattutto durante il ricevimento a dosi elevate. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Come con altri inibitori della ricaptazione della serotonina, venlafaxina può aumentare il rischio di sanguinamento nella pelle e membrane mucose, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, cautela.

Durante l'assunzione di venlafaxina, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, assunzione di diuretici), hyponatremia può verificarsi e/o sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermine, non impostato, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) non consigliato.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Mesi. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, quali vertigini, violazione sensoriale (incl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), disturbi del sonno (incl. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, nausea e / o vomito, tremore, Sudorazione, mal di testa, diarrea, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 settimane; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Utilizzare in Pediatria

Велафакс МВ противопоказан для лечения bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), così come l'ostilità, più comune nei bambini e negli adolescenti negli studi clinici, ricevere antidepressivi, rispetto ai gruppi, ricevere un placebo.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Dovrebbe essere presa in considerazione, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, pensando o l'esecuzione di funzioni motorie. Su questo dovrebbe informare il paziente prima del trattamento. Se si verificano tali effetti grado e la durata delle restrizioni dovrà essere montati da un medico.

Overdose

Sintomi: Alterazioni elettrocardiografiche (prolungamento dell'intervallo QT, blocco di branca, estensione del complesso QRS), Seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, ipotensione, stato convulso, depressione della coscienza, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Trattamento: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Non è consigliabile per indurre il vomito in pericolo di aspirazione. La terapia sintomatica. Non sono noti antidoti specifici. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxina ed EFA obiettivi non sono visualizzate quando dialisi.

Interazioni con altri farmaci

È controindicato l'uso simultaneo di MAO-inibitori e venlafaxina. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 giorni dopo la fine della terapia MAO inibitori. Gli inibitori di MAO di terapia possono cominciare non meno di 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, SSRI, litio), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. Allo stesso tempo, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Inoltre non ha trovato effetto su diazepam effetti psicomotori e psicometrici.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (ad esempio,, судорожных припадков).

Insieme con il risperidonom di applicazione (Nonostante l'aumento della AUC risperidone) farmacocinetica della quantità di principi attivi (Risperidone e del suo metabolita attivo) non cambia in modo significativo.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Nonostante questo, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. Esperienza di applicazione della venlafaxina in queste circostanze, non c'è nessun.

Farmaci, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. A differenza di molti altri antidepressivi, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Il principale modo di dedurre venlafaxine include metabolizzando che coinvolgono gli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4, quindi essere prudenti quando prescrivere venlafaxina combinato con farmaci, угнетающими оба эти фермента. Tali interazioni non sono stati ancora studiati.

Venlafaxina – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, Di conseguenza, non si deve aspettare la sua interazione con altri farmaci, nel metabolismo che coinvolgono questi isoenzimi.

La cimetidina inibisce il metabolismo della venlafaxina a “primo passaggio” attraverso il fegato e non influisce il farmakokinetiku EFA. Maggior parte dei pazienti è previsto solo un lieve aumento in totale attività farmacologica di venlafaxina ed EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Insieme con warfarin può aumentare effetto antikoagulântnogo Ultima, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (riduzione dell'AUC di 28% и снижение C_max su 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo asciutto a temperature non superiori a 30 ° C . Data di scadenza – 2 anno.