ВАНКОРУС

Materiale attivo: Vancomicina
Quando ATH: J01XA01
CCF: Glicopeptidi gruppo antibiotici
ICD-10 codici (testimonianza): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
A KFU: 06.11
Fabbricante: Sintesi di (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Valium per soluzione per infusione в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Eccipienti: mannyt.

Fiale 10 ml (1) – confezioni di cartone.

Valium per soluzione per infusione в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Eccipienti: mannyt.

Fiale 20 ml (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Inoltre, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vancomicina активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococco piogeno, Streptococco pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococco agalactiae, Streptococco viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (incl. Enterococcus faecalis); Clostridio difficile (incl. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие organismi: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptococchi, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmacocinetica

Assorbimento

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, infusione 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; attraverso 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, e attraverso 11 no – di 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg per 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; attraverso 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, attraverso 6 no – di 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Distribuzione

v_D vanno da 0.3 a 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg / l a 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolismo

Препарат практически не метаболизируется.

Detrazione

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Di 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 no. La clearance plasmatica media è di circa 0.058 L / kg / h, Clearance renale media – di 0.048 L / kg / h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 è 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Testimonianza

Infezione, causate da patogeni sensibili alla vancomicina, Compreso:

— эндокардит, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— эндокардит, вызванный энтерококками, ad esempio,, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (in alcuni casi);

- Sepsi;

- infezioni ossee e articolari;

- Infezioni del tratto respiratorio inferiore;

- Infezioni della cute e dei tessuti molli;

- Infezioni, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infezioni, causate da microrganismi, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy colite (в виде раствора для приема внутрь).

Dosaggio regime

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (spray)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Pazienti, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, tasso di introduzione – non più 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Adulti с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g/a (da 500 mg 6 o h 1 g ogni 12 no). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

A bambini dose, generalmente, è 10 мг/кг в/в каждые 6 no. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

A Neonato dose iniziale è 15 mg / kg, poi 10 mg / kg ogni 12 no в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – ogni 8 ч до достижения età 1 Mesi. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

I pazienti con funzionalità renale compromessa необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

In pazienti anziani клиренс ванкомицина ниже, v_D meglio. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. In недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

A anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dose, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, è 1.9 mg / kg / die. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: a CC 10-50 ml / min – 1 g ogni 3-7 giorni, a CC < 10 ml / min – 1 g ogni 7-14 giorni. A anurii le dosi consigliate 1 g ogni 7-10 giorni.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Destrosio (Glucosio) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, se possibile, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

A лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® interno nominato. Adulti nominare 0.5-2 g 3-4 volte / die, bambini – в суточной дозе 40 mg / kg, la molteplicità di ricezione 3-4 volte / die. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Durata del trattamento – 7-10 giorni.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: arresto cardiaco, maree, diminuzione della pressione sanguigna, shock (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Dal sistema digestivo: nausea, colite psevdomembranoznыy.

Dal sistema ematopoietico: agranulocitosi, eozinofilija, neutropenia, trombocitopenia.

Dal sistema urinario: nefrite interstiziale, изменение функциональных почечных тестов, compromissione della funzionalità renale.

Со стороны органов чувств: vertigine, tinnito, ототоксические эффекты. Un certo numero di pazienti, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Segnalato, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, ad esempio,, aminoglikozidami.

Le reazioni dermatologiche: dermatite esfoliativa, Bene (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, eruzione cutanea.

Reazioni allergiche: Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, orticaria, vasculite. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Altro: brividi, febbre da farmaco, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebite.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Controindicazioni

- Neurite del nervo uditivo;

- Insufficienza renale;

- I trimestre di gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

DA cautela следует применять препарат при нарушении слуха (incl. storia), nel II e III trimestre di gravidanza.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato per l'uso nel I trimestre di gravidanza. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Avvertenze

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 anni), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, minimo – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (ad esempio,, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pazienti, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Utilizzare in Pediatria

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Overdose

Sintomi: aumento della gravità degli effetti indesiderati.

Trattamento: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Interazioni con altri farmaci

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amfotericina B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracina, капреомицин, karmustin, паромомицин, ciclosporina, “cappio” Diuretico, polimixina B,, cisplatino, acido etacrinico) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (ingestione).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (rumore nelle orecchie, vertigine).

Interazione farmaceutica

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Inoltre, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.