Materiale attivo: Valsartan
Quando ATH: C09CA03
CCF: Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)
Pillole, Rivestita con film giallo-marrone, round, leggermente biconcave, con Valium su un lato.
| 1 linguetta. | |
| valsartan * | 40 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, Croscarmellosa sodica, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), dye ossido di ferro giallo (E172), macrogol 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
Pillole, Rivestita con film Colore rosa, round, lenticolare, con Valium su un lato.
| 1 linguetta. | |
| valsartan * | 80 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, Croscarmellosa sodica, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro colorante rosso (E172), macrogol 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
Pillole, Rivestita con film giallo-marrone, Ovale, lenticolare, con Valium su un lato.
| 1 linguetta. | |
| valsartan * | 160 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, Croscarmellosa sodica, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), dye ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro colorante rosso (E172), macrogol 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
* denominazione comune internazionale, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.
Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II.
Valsartan è un antagonista selettivo dei recettori dell’angiotensina II (Tipo AT1) per via orale, non proteico naturale.
Ha un effetto antagonista selettivo sui recettori del sottotipo AT1. Conseguenza del blocco AT1-recettori è un aumento della concentrazione plasmatica dell’angiotensina II, che può stimolare i recettori del sottotipo AT sbloccati2, che presumibilmente regola gli effetti dell’AT1-recettori. Valsartan non ha attività agonistica contro l'AT1-recettori. La sua affinità per i recettori AT del sottotipo1 di 20 000 volte superiore, Qual è il sottotipo del recettore AT?2.
Valsartan non inibisce l'ACE, noto anche come chininasi II, che converte l'angiotensina I in angiotensina II e distrugge la bradichinina. A causa della mancanza di influenza su ACE, gli effetti della bradichinina e della sostanza P non sono potenziati, pertanto, durante l'assunzione di antagonisti dell'angiotensina II, è improbabile lo sviluppo di tosse secca. Valsartan non interagisce né blocca altri recettori ormonali o canali ionici, coinvolti nella regolazione delle funzioni del sistema cardiovascolare.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 no, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 no. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, raggiunto attraverso 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Толерантность к физической нагрузке
При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FEVS) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.
Отсутствует синдром “отмены” при внезапном прекращении приема.
Assorbimento
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Ciò nonostante, attraverso 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, Lo stesso. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.
Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Tmassimo составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.
После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 della settimana.
Distribuzione
Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, è 94-97%. vD di 17 l. Nell'ammissione di preparazione 1 раз/сут накопление его незначительно.
Metabolismo
Плазменный клиренс относительно низкий – примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – примерно 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.
Detrazione
T1/2 è 9 no. Escreto con le feci 70%, с мочой – 30% (sostanzialmente invariato) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Considerando, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.
Di 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, prevalentemente, in forma invariata. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.
Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.
У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 volte.
- Ipertensione arteriosa;
- Insufficienza cardiaca congestizia (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) nel complesso terapia (на фоне стандартной терапии) e pazienti, не получающих ингибиторы АПФ.
Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 volte / die.
Quando ipertensione
La dose raccomandata è di 80 mg 1 ora / giorno, indipendentemente dall'età, пола или расы пациента. La dose massima giornaliera - 320 mg / giorno.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 della settimana. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.
Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза modifiche sono necessarie dosi.
In caso di insufficienza cardiaca cronica
Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 volte / die. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, при хорошей переносимости – до 160 mg 2 volte / die, vale a dire. fino ad una dose massima di, переносимой пациентом. La dose massima giornaliera - 320 mg 2 volte / die.
Pazienti, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, DA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso-mal di testa, vertigini (incl. постуральное), vertigine; иногда – бессонница, svenimento (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).
Il sistema respiratorio: часто – кашель, infezioni del tratto respiratorio superiore, faringite, rinite, sinusite.
Sistema cardiovascolare; часто – выраженное снижение АД, ipotensione ortostatica; иногда – сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).
Dal sistema digestivo: spesso - la nausea, diarrea, dolore addominale.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: часто – боль в спине, mialgia. artralgia.
Dal sistema urinario: очень редко – нарушение функции почек.
Sistema riproduttivo: иногда – снижение либидо.
Со стороны лабораторных параметров: часто – гиперкалиемия; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, neutropenia, trombocitopenia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, aumento delle transaminasi epatiche, повышение сывороточного азота мочевины.
Reazioni allergiche: molto raramente - angioedema, eruzione cutanea, pizzicore, reazioni di ipersensibilità (incl. malattia da siero, vasculite).
Altro: часто – общая слабость; иногда – отеки, astenia, stanchezza.
- Intolleranza al lattosio, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- Gravidanza;
- Allattamento;
- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);
— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.
DA cautela utilizzare in pazienti con ipotensione, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, insufficienza renale (CC<10 ml / min), incl. pazienti, emodialisi, quando iponatriemia, диете с ограничением потребления натрия, stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di rene unico, stati, accompagnata da una diminuzione della bcc (incl. diarrea, vomito).
Данных по применению валсартана при беременности нет.
Perfusione renale fetale, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, comincia a funzionare nel acetonide III di gravidanza. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.
Sconosciuto, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
Insufficienza cardiaca
Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.
При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (raramente) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.
Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolitici, acido acetilsalicilico, бета-адреноблокаторы и статины.
Дефицит натрия и/или жидкости
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, ad esempio,, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, in particolare, путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% soluzione di cloruro di sodio. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.
Funzione renale compromessa
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Funzione epatica anomala
У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.
Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, richiedono attenzione.
Sintomi: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.
Trattamento: sintomatico, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% soluzione di cloruro di sodio. Emodialisi nyeeffyektivyen.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.
Preparativi, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, Digossina, Atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.
Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.
L'uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (incl. spironolattone, triamterene, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza - 2 anno.
Questo sito utilizza cookie e servizi per raccogliere dati tecnici dai visitatori al fine di garantire le prestazioni e migliorare la qualità del servizio.. Continuando a utilizzare il nostro sito, acconsenti automaticamente all'uso di queste tecnologie.
Read More