Valsacor

616 8 minuti di lettura

Materiale attivo: Valsartan
Quando ATH: C09CA03
CCF: Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film giallo-marrone, round, leggermente biconcave, con Valium su un lato.

	1 linguetta.
valsartan *	40 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, Croscarmellosa sodica, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), dye ossido di ferro giallo (E172), macrogol 4000.

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (20) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (80) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (20) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (50) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (40) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film Colore rosa, round, lenticolare, con Valium su un lato.

	1 linguetta.
valsartan *	80 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, Croscarmellosa sodica, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro colorante rosso (E172), macrogol 4000.

Pillole, Rivestita con film giallo-marrone, Ovale, lenticolare, con Valium su un lato.

	1 linguetta.
valsartan *	160 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, Croscarmellosa sodica, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), dye ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro colorante rosso (E172), macrogol 4000.

* denominazione comune internazionale, raccomandata dall'OMS – valzartan.

Azione farmacologica

Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) per via orale, non proteico naturale.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-recettori. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-recettori. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ di 20 000 volte superiore, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 no, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 no. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, raggiunto attraverso 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FEVS) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “cancellare” при внезапном прекращении приема.

Farmacocinetica

Assorbimento

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Ciò nonostante, attraverso 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_maxсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 della settimana.

Distribuzione

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, è 94-97%. v_D di 17 l. Nell'ammissione di preparazione 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolismo

Плазменный клиренс относительно низкий – di 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – di 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Detrazione

T_1/2 è 9 no. Выводится с калом 70%, urina – 30% (sostanzialmente invariato) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Considerando, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Di 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, prevalentemente, in forma invariata. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 volte.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Insufficienza cardiaca congestizia (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) nel complesso terapia (на фоне стандартной терапии) e pazienti, не получающих ингибиторы АПФ.

Dosaggio regime

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 volte / die.

Quando ipertensione

La dose raccomandata è di 80 mg 1 ora / giorno, indipendentemente dall'età, пола или расы пациента. La dose massima giornaliera – 320 mg / giorno.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 della settimana. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза modifiche sono necessarie dosi.

In caso di insufficienza cardiaca cronica

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 volte / die. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, con buona resistenza – a 160 mg 2 volte / die, vale a dire. fino ad una dose massima di, переносимой пациентом. La dose massima giornaliera – 320 mg 2 volte / die.

Pazienti, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, DA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – mal di testa, vertigini (incl. постуральное), vertigine; a volte – insonnia, svenimento (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Il sistema respiratorio: spesso – tosse, infezioni del tratto respiratorio superiore, faringite, rinite, sinusite.

Sistema cardiovascolare; spesso – marcata riduzione della pressione arteriosa, ipotensione ortostatica; a volte – insufficienza cardiaca (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, diarrea, dolore addominale.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: spesso – mal di schiena, mialgia. artralgia.

Dal sistema urinario: raramente – compromissione della funzionalità renale.

Sistema riproduttivo: a volte – diminuzione della libido.

Со стороны лабораторных параметров: spesso – iperkaliemia; raramente – diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito, neutropenia, trombocitopenia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, aumento delle transaminasi epatiche, повышение сывороточного азота мочевины.

Reazioni allergiche: raramente – angioedema, eruzione cutanea, pizzicore, reazioni di ipersensibilità (incl. malattia da siero, vasculite).

Altro: spesso – debolezza generalizzata; a volte – gonfiore, astenia, stanchezza.

Controindicazioni

- Intolleranza al lattosio, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

DA cautela utilizzare in pazienti con ipotensione, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, insufficienza renale (CC<10 ml / min), incl. pazienti, emodialisi, quando iponatriemia, диете с ограничением потребления натрия, stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di rene unico, stati, accompagnata da una diminuzione della bcc (incl. diarrea, vomito).

Gravidanza e allattamento

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Perfusione renale fetale, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, comincia a funzionare nel acetonide III di gravidanza. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Sconosciuto, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Avvertenze

Insufficienza cardiaca

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (raramente) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE inibitori, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolitici, acido acetilsalicilico, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, ad esempio,, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, in particolare, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% soluzione di cloruro di sodio. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Funzione renale compromessa

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Funzione epatica anomala

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, richiedono attenzione.

Overdose

Sintomi: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Trattamento: sintomatico, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% soluzione di cloruro di sodio. Emodialisi nyeeffyektivyen.

Interazioni con altri farmaci

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Preparativi, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, Digossina, Atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

L'uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (incl. spironolattone, triamterene, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

Vladimir Andreevich Didenko

616 8 minuti di lettura