ВАЛСАФОРС

Materiale attivo: Valsartan
Quando ATH: C09CA03
CCF: Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabbricante: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita Colore giallo, round, forma lenticolare.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, povidone (a basso peso molecolare polivinilpirrolidone), lattosio, fecola di patate, biossido di silicio colloidale (aэrosyl), talco, magnesio stearato, gipromelloza (idrossipropilmetilcellulosa), Biossido di titanio, macrogol (glicole polietilenico 4000), Chi tropeolin.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
28 PC. – vasetti di plastica (1) – confezioni di cartone.
28 PC. – vasetti in vetro (1) – confezioni di cartone.

* denominazione comune internazionale, raccomandata dall'OMS – valzartan.

Azione farmacologica

L'antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Inoltre, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-recettori. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-recettori. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ di 20 000 volte superiore, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 no, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 no. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 no. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2un менее1 ч и T_1/2b di 9 no).

Distribuzione

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Nell'ammissione di preparazione 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (su 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, soprattutto all'albumina. v_D в период равновесного состояния низкий (di 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (di 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (di 2 l /).

Detrazione

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, sostanzialmente invariato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Di 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, sostanzialmente invariato. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, e, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Insufficienza cardiaca congestizia (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pazienti, получающих стандартную терапию, incl. Diuretici, glicosidi cardiaci, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Dosaggio regime

Le compresse sono presi per via orale, senza masticare, indipendentemente dal pasto.

A ipertensione La dose raccomandata è di 80 mg 1 ora / giorno. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 settimane di trattamento; massimo effetto attraverso 4 della settimana. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. La dose massima giornaliera è di 320 mg.

I pazienti con funzionalità renale compromessa o da insufficienza epatica, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

A insufficienza cardiaca cronica La dose iniziale raccomandata è di 80 mg 1 ora / giorno. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 volte / die, con buona resistenza – a 160 mg 2 volte / die. La dose massima giornaliera – 320 mg, razdelennaya di 2 ammissione.

Pazienti, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, DA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Effetto collaterale

CNS: spesso – mal di testa, vertigini (incl. постуральное), vertigine; di rado – insonnia; a volte – svenimento (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Il sistema respiratorio: a volte – tosse, infezioni del tratto respiratorio superiore, faringite, rinite, sinusite.

Sistema cardiovascolare: spesso – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; a volte (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – insufficienza cardiaca.

Dal sistema digestivo: a volte – nausea, diarrea, dolore addominale; raramente – giperʙiliruʙinemija, aumento delle transaminasi epatiche.

Le reazioni dermatologiche: raramente – eruzione cutanea.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: a volte – mal di schiena; raramente – mialgia, artralgia.

Con il sistema genito-urinario: raramente – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; raramente – compromissione della funzionalità renale.

Reazioni allergiche: raramente – angioedema, eruzione cutanea, prurito, reazioni di ipersensibilità, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Dal sistema ematopoietico: spesso – neutropenia; raramente – diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito, neutropenia, trombocitopenia.

Altro: a volte – debolezza generalizzata, iperkaliemia; di rado – gonfiore, astenia, stanchezza, diminuzione della libido.

Controindicazioni

- Intolleranza al lattosio, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

DA cautela следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenosi dell'arteria di rene unico, при соблюдении диеты с ограничением натрия, in condizioni, accompagnata da una diminuzione della bcc (incl. diarrea, vomito), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, nell'insufficienza renale (CC meno 10 ml / min), durante l'emodialisi.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Avvertenze

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, ad esempio,, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, ad esempio,, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, e, se necessario, провести в/в инфузию физиологического раствора. Dopo, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Considerando, что другие лекарственные средства, vliyayushtie renina-angiotensina-alydosteronovuyu sistemų (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (raramente) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Ma, при выраженных нарушениях (CC meno 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Tuttavia, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa.

Trattamento: если препарат был принят недавно, , Provocare il vomito. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Improbabile, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interazioni con altri farmaci

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemide, Digossina, Atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Nonostante, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ con diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio,, spironolattone, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Si deve usare cautela.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B . Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, protetto dalla luce e lontano dai bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.