Valacyclovir

Quando ATH:
J05AB11

Valaciclovir è il sale cloridrato, L-valil estere di acyclovir. Valaciclovir cloridrato - polvere bianca o quasi bianca; solubilità massima nell'acqua (a 25 ° C) - 174 mg / ml; peso molecolare 360,80.

Azione farmacologica.
Antivirale, antiherpetic.

Applicazione.

Herpes zoster; infezioni della pelle e delle mucose, HSV (incl. herpes genitale); prevenzione delle ricadute, Herpes simplex virus.

Ipersensibilità (incl. acyclovir), trapianto di midollo osseo, trapianto di rene (cm. Precauzioni).

Disfunzione renale, forme sintomatiche di infezione da HIV, I bambini fino all'età 12 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono stati determinati).

Gravidanza. Forse, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza d'uso in donne in gravidanza).

I dati sui risultati della gravidanza in donne, prendendo aciclovir per effetti sistemici nel I trimestre di gravidanza (Aciclovir è un metabolita attivo di valaciclovir), non ha mostrato alcun aumento nel numero di difetti alla nascita rispetto alla popolazione generale. Poiché l'osservazione è stata inclusa un piccolo numero di donne, conclusioni affidabili e definitive circa la sicurezza di valaciclovir in gravidanza non si può fare.

Categoria azioni comportano FDA - B. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato alcun rischio di effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno fatto.)

Lattazione. Aciclovir, il principale metabolita del valaciclovir, escreto nel latte materno. A seguito della nomina di valaciclovir dose orale 500 mg C_max aciclovir nel latte materno in 0,5-2,3 volte (nella media 1,4 volte) superiori ai corrispondenti concentrazioni nel sangue materno. Отношение AUC ацикловира, presente nel latte materno, la AUC di acyclovir nel plasma materno era 1,4-2,6 (media 2,2). Concentrazione di aciclovir nel latte materno media - 2,24 ug / ml. Quando si assegna una madre che allatta al dosaggio di valaciclovir 500 mg 2 volte al giorno un bambino subirà gli stessi effetti di acyclovir, quando riceve una dose orale di circa 0,61 mg / kg / giorno. Valacyclovir in forma invariata non è determinato nel sangue e nel latte materno della madre o nelle urine del bambino. Valaciclovir deve essere usato con cautela donne che allattano, solo se necessario.

Sul tavolo 1 presenta effetti collaterali, spesso osservato nel trattamento con valacyclovir (1 g 3 una volta al giorno) nei pazienti immunocompetenti con herpes zoster durante gli studi clinici randomizzati, in doppio cieco.

Effetti collaterali, osservato negli studi clinici in pazienti con herpes zoster

Sul tavolo 2 presenta effetti collaterali, osservata nel trattamento con valacyclovir in pazienti con herpes genitale durante le prove cliniche.

Effetti collaterali, osservato negli studi clinici in pazienti con herpes genitale

Se soppressiva (preventivo, preventivo) terapia per prevenire le recidive di herpes genitale in pazienti con infezione da HIV, prendendo valacyclovir alla dose 500 mg 2 una volta al giorno (n = 194) placebo (n = 99), effetti collaterali frequentemente osservate, mal di testa (13 e 8% rispettivamente), stanchezza (8/5%), eruzione cutanea (8/1%). Pazienti, prendendo valaciclovir, C'erano anche le anomalie di laboratorio (rispetto al placebo): aumento dei livelli di fosfatasi alcalina (4/2%), ORO (14/10%), IS (16/11%), riduzione del numero di neutrofili (18/10%) e piastrine (3/0%).

Cooperazione.

Interazioni clinicamente significative nei pazienti con funzione renale normale non è installato. Cimetidina e probenecid (da soli o insieme) dopo aver ricevuto una singola dose di valaciclovir 1000 aumento mg C_makh e l'AUC e ridurre la clearance renale di aciclovir. La farmacocinetica di valaciclovir non è cambiato durante la ricezione con la digossina, alluminio / antiacidi contenenti magnesio, diuretici tiazidici.

Farmaci nefrotossici aumentano il rischio di insufficienza renale e disturbi del sistema nervoso.

Overdose.

Sintomi: sedimentazione di aciclovir in tubuli renali.

Trattamento: emodialisi (in caso di insufficienza renale acuta e anuria).

Dosaggio e amministrazione.

Dentro (indipendentemente dal pasto). Il lotto è individualmente, a seconda delle prove. La terapia si raccomanda di iniziare il più presto possibile, dice la massima efficienza, quando è stato avviato il trattamento per 48 h dalla prima comparsa di segni o sintomi della malattia (eruzioni cutanee, dolore o sensazione di bruciore). Quando herpes zoster - per 1000 mg 3 due volte al giorno per 7 giorni.

Quando herpes simplex, tra cui l'herpes genitale ricorrente, - By 500 mg 2 due volte al giorno durante 5-10 giorni.

In pazienti con insufficienza renale dosaggio ridotto: con dell'herpes zoster - per 1000 mg 12 Cl ore creatinina a 30-49 ml / min o 1 volte al giorno con Cl creatinina 10-29 ml / min e 500 mg 1 una volta al giorno al creatinina inferiore a Cl 10 ml / min; semplicemente (compresi quelli genitali) Herpes - su 500 mg 12 Cl ore creatinina a 30-49 ml / min o 1 una volta al giorno al creatinina inferiore a Cl 30 ml / min; nel caso di farmaco prescritto emodialisi dopo.

Precauzioni.

Con cautela è prescritto per tutte le condizioni, immunodeficienti accompagnati, specialmente nei pazienti con infezione da HIV. Durante gli studi clinici quando si assumono dosi elevate di valaciclovir (8 g / giorno) per lungo tempo e porpora trombocitopenica / sindrome uremica emolitica registrato, o, in rari casi con esito fatale, nei pazienti con forme sintomatiche di infezione da HIV, dopo il trapianto di midollo osseo o di rene (cm. "Contra" e "Restrizioni all'uso"). Non stabilito l'efficacia e la sicurezza di valaciclovir nei pazienti immunocompromessi (fatta eccezione per la terapia soppressiva di herpes genitale in pazienti affetti da HIV), per la terapia soppressiva dell'herpes genitale ricorrente nei pazienti con forme sintomatiche di HIV (Conta delle cellule CD4 <100 cellule / mm³), per il trattamento di herpes genitale in pazienti affetti da HIV, per il trattamento di herpes zoster generalizzata, per ridurre la possibilità di infezione da herpes genitale partner sano.

Prestare attenzione quando la funzione renale (allungato T_1/2 acyclovir), Modalità correzione necessaria, a seconda del grado di violazione delle loro funzioni (cm. "Dosaggio e amministrazione"). I pazienti con malattie renali, ricevendo alte dosi di valaciclovir, ci sono stati casi di insufficienza renale acuta e disturbi del sistema nervoso centrale.

I pazienti più anziani durante il trattamento si raccomanda di aumentare l'assunzione di liquidi.

Durante il trattamento di herpes genitale devono evitare il contatto sessuale (il farmaco non protegge contro la trasmissione di infezioni).