UROFOSFABOLO

Materiale attivo: Fosfomycin
Quando ATH: J01XX01
CCF: Gruppo antibiotico di derivati ​​dell'acido fosfonico
ICD-10 codici (testimonianza): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Quando CSF: 06.14
Fabbricante: ABOLmed Ltd. (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Polvere per soluzione per i / v amministrazione bianco o bianco con una tinta giallastra.

Eccipienti: acido succinico (20 mg).

Vetro Capacità Bottiglie 20 ml (1) – confezioni di cartone.
Vetro Capacità Bottiglie 20 ml (5) – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

Polvere per soluzione per i / v amministrazione bianco o bianco con una tinta giallastra.

Eccipienti: acido succinico (40 mg).

Vetro Capacità Bottiglie 20 ml (1) – confezioni di cartone.

Polvere per soluzione per i / v amministrazione bianco o bianco con una tinta giallastra.

Eccipienti: acido succinico (80 mg).

Vetro Capacità Bottiglie 60 ml (1) – confezioni di cartone.
Vetro Capacità Bottiglie 60 ml (5) – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Gruppo antibiotico di derivati ​​dell'acido fosfonico.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

È attivo contro batteri aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incl. некоторых штаммов, Resistente alla meticillina), Staphylococcus spp., Streptococco piogeno, Streptococco viridans, стрептококков групп С, F, Sol, Streptococco pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus antracis; Gram-negativi aerobi: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (moderatamente sensibile), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (moderatamente sensibile), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteo è meraviglioso, Proteo volgare, Rettgeri Providence (moderatamente sensibile), Pseudomonas aeruginosa, Avvizzimento della serratia, Salmonelle spp., Shigelle spp., Vibrio spp. (moderatamente sensibile), Yersinia enterocolitica; anaerobi: Actinomices spp., Peptococcus spp., Peptostreptococco spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C droga moderatamente sensibile Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C droga resistente Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Spp Rickettsia., Clamidia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Farmacocinetica

Distribuzione

Attraverso 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 g la concentrazione sierica di fosfomicina è 28 mg / l 46 mg / l, rispettivamente; attraverso 1 h sono dimezzati. Con lento (durante 30-40 m) infusioni di grandi dosi (4 g ogni 6 no) C_max è maggiore di 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, liquido peritoneale, bile, подкожно-жировой клетчатке, muscolo, ossatura, синовиальной жидкости, tessuti dell'occhio, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Passa attraverso la placenta. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Detrazione

T_1/2 è, media, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 a 1.04 no, dose-dipendente, – bambini. Основной путь выведения фосфомицина – почечный (90-100% dalla dose somministrata durante il giorno). La forma attiva del farmaco viene escreta nelle urine. Una piccola parte dell'antibiotico somministrato viene escreta nella bile, tuttavia, questa via di eliminazione non è essenziale. La fosfomicina può essere facilmente rimossa dal plasma mediante emodialisi..

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei bambini con lento (durante 60 m) Infusioni IV basate su 25 mg / kg 50 mg/kg fino a 30 le concentrazioni sieriche minime sono 55.5 mg / l 118.8 mg / l; attraverso 1 no – 34.2 mg / l 89.7 mg / l, rispettivamente,.

Testimonianza

- infezioni del sistema nervoso centrale: meningite batterica (primaria e secondaria, incl. postoperatorio), ventricolite;

- infezioni dei tessuti molli, incl. nei pazienti con disturbi circolatori periferici (diabete, malattie delle arterie degli arti inferiori), infezione della ferita da ustione;

- infezioni ossee e articolari: Osteomielite ematogena acuta e cronica nei bambini e negli adulti, osteomielite post traumatica e postoperatoria, artrite infettiva;

- Infezioni del tratto respiratorio inferiore: polmonite batterica, che richiedono il ricovero, soprattutto nei casi di isolamento pneumococcico, resistenti alla penicillina, così come i patogeni gram-negativi della famiglia delle Enterobacteriaceae; infezioni polmonari in pazienti con fibrosi cistica;

- Infezioni della cavità addominale: Colecistite acuta, kholangit, peritonite secondaria;

- malattie infettive e infiammatorie degli organi pelvici nelle donne: salpingitis, endometrite, pelvioperitonit;

- Infezioni delle vie urinarie: pielonefrite acuta con decorso moderato e grave, infezioni croniche delle vie urinarie complicate ed esacerbate (pielonefrite sullo sfondo di urolitiasi, complicanze infettive dell'idronefrosi, infezioni postoperatorie in urologia);

- Endocardite batterica.

Indicazioni per l'uso di combinazioni di Urofosfabol^® con antibiotici di altri gruppi sono infezioni gravi, incl. causato da flora mista, così come il fallimento della terapia precedente:

- Septicemia, enterobatteri (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobatteri spp., Segherie mercerizzanti) è Pseudomonas aeruginosa – combinazione con cefalosporine, penitsillinami (attivo contro Pseudomonas aeruginosa), aminoglicosidi o fluorochinoloni;

- Meningite batterica – combinazione con cefalosporine, ampicillina o rifampicina;

- infezioni gravi, causata da ceppi meticillino-sensibili di Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – combinazioni con oxacillina o ampicillina;

- Infezioni, causata da ceppi meticillino-resistenti di Staphylococcus aureus o Staphylococcus epidemidis – combinazioni con glicopeptidi;

- infezioni intra-addominali e infezioni degli organi pelvici nelle donne – combinazioni con antibiotici, attivo contro anaerobi (Metronidazol) o con aminoglicosidi;

- infezioni in pazienti con malattie del sangue e neutropenia – combinazioni con cefoperazone/sulbactam, Cefalosporine o carbapenemi di IV generazione;

- Infezioni, causata da ceppi multiresistenti di Pseudomonas aeruginosa – combinazioni con cefalosporine di IV generazione, aztreonam o carbapenemi.

Dosaggio regime

Il farmaco viene introdotto / a.

La dose media di Urofosfabol^® in Adulto è 2-4 g, che vengono inseriti ogni 6-8 no.

In bambini, sin dal periodo neonatale, Urofosfabolo^® inserito dal calcolo 200-400 mg / kg di peso corporeo / giorno. La dose giornaliera è diviso in 3 introduzione; gli intervalli tra le iniezioni sono 8 no.

In pazienti con insufficienza renale e pazienti, emodialisi, è richiesta la correzione delle modalità di somministrazione di Urofosfabol^®.

Pazienti, emodialisi, amministrato da 2-4 g dopo ogni sessione di dialisi.

Regole per la preparazione delle soluzioni e l'amministrazione

A iniezione in/in jet 2 g Urofosfabol^® disciolto in 20 ml di acqua per preparazioni iniettabili (10 ml di solvente 1 g di prodotto). Somministrare lentamente 5 m (regime di dosaggio raccomandato – 2 g ogni 6-8 no).

A infusione endovenosa rapida 4 g Urofosfabol^® disciolto in 20 ml di acqua per preparazioni iniettabili; si aggiunge la soluzione risultante 100-250 ml di mezzo di infusione compatibile. Amministrare all'interno 0.5-1 no (regime di dosaggio raccomandato – 4 g ogni 6-8 no).

A gocciolamento a lungo termine 4 g (in alcuni casi clinici – 8 g) Urofosfabolo^® disciolto in 20 ml di acqua per preparazioni iniettabili. La soluzione risultante viene aggiunta a 250-500 ml di liquido per infusione compatibile e infuso 1-3 no (modalità consigliata – 4 g ogni 6-8 no).

Quando si dissolve l'urofosfabol^® possibile reazione esotermica.

Infuso compatibile liquidi: 0.9% soluzione di cloruro di sodio (soluzione salina), 5% Destrosio (Glucosio), Ringer, Ringer comporta semplicemente un laktatom.

Effetto collaterale

La fosfomicina ha una tossicità minima. La terapia è generalmente ben tollerata, le reazioni avverse al farmaco sono rare.

Dal lato del fegato e delle vie biliari: funzionalità epatica anormale sotto forma di aumento transitorio dell'attività ALT, IS, Fosfatasi alcalina, lattato deidrogenasi e bilirubina sierica; raramente – itterizia.

Dal sistema digestivo: diarrea; raramente – stomatite, nausea, vomito, dolore addominale, anoressia.

Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa; raramente – convulsioni (se somministrato a dosi elevate).

Dal sistema ematopoietico: granulocitopenia, eozinofilija, leucopenia; raramente – anemia, trombocitopenia, pancitopenia e agranulocitosi (<1%).

Sistema cardiovascolare: edema periferico, sensazione di disagio al petto, sensazione di oppressione al petto, cardiopalmus,

Dal sistema urinario: raramente – compromissione della funzionalità renale, aumento della concentrazione di urea nel sangue, proteinuria.

Reazioni locali: dolore e infiltrazione nel sito di iniezione, dolore lungo la vena; raramente – flebite.

Reazioni allergiche: orticaria, brividi o febbre, eruzione cutanea, prurito, tosse, broncospasmo; raramente – shock anafilattico (<1%).

Altro: raramente – sete, febbre, malessere, squilibrio elettrolitico (sodio e potassio).

Controindicazioni

- ipersensibilità alla fosfomicina.

C cautela il farmaco deve essere prescritto con una predisposizione alle malattie allergiche, malattie del fegato, insufficienza cardiaca e renale, ipertensione, pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Applicazione di Urofosfabol^® nelle donne in gravidanza è possibile in casi, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto, e dovrebbe essere fatto sotto la supervisione di uno specialista..

La fosfomicina viene escreta nel latte materno in concentrazioni molto piccole.. Quando si prescrive Urofosfabol^® bisogna fare attenzione durante l'allattamento.

Avvertenze

Dal momento che Urophosphabol^® Contiene 14.5 mEq di sodio per 1 g di prodotto, possibili disturbi elettrolitici. È necessario prestare attenzione quando si sceglie una dose quando si somministra il farmaco a pazienti anziani., che hanno bisogno di ridurre l'assunzione di sodio a causa di insufficienza cardiaca o renale, ipertensione.

Si deve usare cautela nella selezione della dose nei pazienti anziani., perché di solito hanno una ridotta funzionalità renale.

Per prevenire lo sviluppo di flebiti o dolore nel sito di iniezione, per la somministrazione endovenosa, si raccomanda di utilizzare grandi quantità di solvente, e la velocità di infusione dovrebbe essere il più lenta possibile.

Urofosfabolo^® a dosi elevate si consiglia la somministrazione per via endovenosa.

In caso di trattamento a lungo termine, si raccomanda di monitorare periodicamente la funzione del fegato e dei reni., nonché esami del sangue generali e biochimici.

Overdose

I dati sul sovradosaggio non sono forniti.

Interazioni con altri farmaci

In combinazione con penicilline, cefalosporine, carbapenemi, aminoglikozidami, glicopeptidi e fluorochinoloni, la fosfomicina mostra un pronunciato effetto sinergico. Questa proprietà del farmaco è utilizzata nel trattamento delle infezioni, causati da agenti patogeni multiresistenti (stafilococchi meticillino-resistenti, enterococchi, enterobatteri, Pseudomonas aeruginosa).

Interazione farmaceutica

Compatibile con penicillina in soluzioni, karbenicillinom, cloramfenicolo e streptomicina. A causa di possibili incompatibilità farmaceutiche, non mescolare la soluzione di Urofosfabol^® con soluzioni di altri antibiotici.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.