Udenafil

Quando ATH:
G04BE

Azione farmacologica.

Udenafil - è un inibitore reversibile selettivo della guanosina monofosfato ciclico (cGMP) - Specifica fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Udenafil ha alcun effetto diretto di relax sul corpo cavernoso isolato, ma quando la stimolazione sessuale aumenta l'effetto rilassante dell'ossido nitrico inibendo PDE-5, responsabile per la ripartizione di cGMP nel corpo cavernoso. Il risultato è il rilassamento della muscolatura liscia delle arterie e il flusso di sangue ai tessuti del pene, che causa erezioni. Il farmaco non ha effetto in assenza di stimolazione sessuale.

Farmacocinetica

Assorbimento
Dopo prima rapidamente assorbito nel Udenafil. Tempo di concentrazione plasmatica massima (max) è 30-90 minuti (media - 60 minuti). Mezza vita (T ?) è 12 orario, udenafil alto legame alle proteine ​​plasmatiche (93,9%) prolunga la sua efficacia a 24 ore dopo la somministrazione di una sola dose. Ricevere cibo ad alto contenuto calorico non ha alcun effetto sulla udenafil assorbimento.

Metabolismo:
Udenafil metabolizzato principalmente con isoenzima (SYP)3A4 citocromo R450.

Detrazione:
Nelle persone sane, la clearance totale di udenafil 755 ml / min. Una volta dentro Udenafil escreta sotto forma di metaboliti nelle feci. Udenafil non si accumula nel corpo. Se assunto quotidianamente a volontari sani in un udenafil dosi 100 e 200 mg al giorno per 10 giorni, non ci sono stati cambiamenti significativi nella sua farmacocinetica.

Indicazioni

Il trattamento della disfunzione erettile, caratterizzato dalla incapacità di raggiungere o mantenere l'erezione del pene, sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

Dosaggio e amministrazione

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.
La dose raccomandata è di 100 mg, rilevare 30 minuti prima di una prevista attività sessuale.
La dose può essere aumentata a 200 mg, tenendo conto della efficacia e la tollerabilità individuale. La molteplicità massima raccomandata di applicazione - una volta al giorno.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare – risciacquo.

CNS – vertigini, torcicollo, parestesia.

Sulla parte dell'organo di visione – arrossamento degli occhi visione offuscata, bruciore agli occhi, aumento della lacrimazione.

Le reazioni dermatologiche gonfiore delle palpebre, gonfiore del viso, orticaria.

Dal sistema digestivo – dispepsia, addominale disagio nausea, mal di denti, costipazione, gastrite.

Sulla parte del sistema endocrino – sete.

Il sistema respiratorio – congestione nasale, respiro corto, naso secco.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico – parasynovitis.

Dal corpo nel suo insieme – mal di testa, fastidio al torace, sensazione di dolore toracico di calore, mal di stomaco, stanchezza.

Durante la sorveglianza post-marketing nell'applicazione udenafil sono stati anche descritti altri eventi avversi: palpitazione, sangue dal naso, rumore nelle orecchie, diarrea, reazioni allergiche (eruzione cutanea, эritema), erezione prolungata, sensazione di malessere generale, sensazione di freddo o di calore, vertigini posturale, tosse.

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
La ricezione simultanea di nitrati e altri "donatori" di ossido di azoto.

Gravidanza e allattamento

Non destinato all'uso nelle donne.

Uso pediatrico

Non inteso per l'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Overdose

In singola dose del farmaco alla dose di 400 mg di eventi avversi erano paragonabili a quelle osservate nel udenafil impiego a basse dosi, ma erano più frequenti.
Trattamento: sintomatico. La dialisi non accelera l'eliminazione di udenafil.

Interazioni con altri farmaci

Gli inibitori del citocromo P450 isoenzimi CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, indinavir, cimetidina, Eritromicina, succo di pompelmo) può aumentare l'azione di udenafil.

Ketoconazolo (dose 400 mg) aumenta la biodisponibilità e C max udenafil (dose 100 mg) quasi il doppio (212%) e 0,8 volte (85%), rispettivamente. Ritonavir e indinavir znachitelyno usilivayut azione udenafil.

Desametasone, rifampicina e anticonvulsivanti (Carbamazepina, fenitoina e fenobarbital) può accelerare il metabolismo udenafil, Pertanto, la co-somministrazione dei farmaci di cui sopra riduce l'effetto di udenafil.

La co-somministrazione di udenafil (30 mg / kg, per via orale) e nitroglicerina (2,5 mg / kg per via endovenosa una volta) Essa non ha mostrato alcun effetto sulla farmacocinetica di udenafil in studi sperimentali, Tuttavia, l'uso contemporaneo di nitroglicerina e udenafil sconsigliato a causa della possibile diminuzione della pressione sanguigna. Udenafil e droga dal gruppo di alfa-bloccanti sono vasodilatatori, Pertanto, quando co-somministrato dovrebbe essere nominato in dosi minime.