TULOZIN

Materiale attivo: Tamsulozin
Quando ATH: G04CA02
CCF: Preparazione, trattati in violazione di minzione, associati con iperplasia prostatica benigna. Alfa₁-adrenoblokator
Codici ICD-10 (testimonianza): N40
Quando CSF: 28.01.02.01
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule rilascio modificato gelatina dura, chiusura automatica, con un corpo trasparente e una opaca berretto verde; contenuto di capsule – pellet bianchi, inodore o quasi inodore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, un copolimero di acido metacrilico e acrilato di etile (1:1) (in forma 30% soluzione dispersione acquosa), stearato di calcio.

Struttura pellet shell: un copolimero di acido metacrilico e acrilato di etile (1:1) (in forma 30% soluzione dispersione acquosa), talco, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbato 80).

La composizione delle capsule guscio: alloggio – indigokarmin, giallo chinolina, Biossido di titanio, gelatina; berretto – indigokarmin, giallo chinolina, gelatina.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selettivamente e blocca competitivamente α postsinaptico_1La-adrenoreceptory, situato nella muscolatura liscia della prostata, collo della vescica e dell'uretra prostatica, e α_1D-adrenoreceptory, prevalentemente situato nel corpo della vescica. Questo riduce il tono della muscolatura liscia della prostata, collo della vescica e dell'uretra prostatica e migliorare la funzione del detrusore. Questo riduce i sintomi di ostruzione e irritazione, associati con iperplasia prostatica benigna. Solitamente, l'effetto terapeutico si sviluppa dopo 2 settimane dopo l'inizio del dosaggio, sebbene in alcuni pazienti la diminuzione dei sintomi si osserva dopo la prima dose.

La capacità di influenzare la α Tulozina_1La-recettori adrenergici nel 20 volte maggiore della sua capacità di interagire con l'α_1B-adrenoreceptor, che si trovano in muscolatura liscia vascolare. Con una elevata selettività tale farmaco non provoca alcuna riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa sistemica in pazienti con ipertensione, e nei pazienti con normale BP basale.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo tamsulosin orale rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità – di 100%. Dopo una singola dose orale C_max di principio attivo nel plasma raggiunto attraverso 6 no.

Subito dopo l'ingestione diminuisce l'assorbimento di tamsulosin. Uniformità di aumenti di assorbimento, se un paziente assume farmaci ogni giorno dopo lo stesso pasto.

Allo stato stazionario (attraverso 5 giorni di corso presa) Valori di C_max principio attivo nel plasma sanguigno 60-70% superiore, di C_max dopo una singola dose di farmaco.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 99%. Tamsulosina ha un leggero V_D -di 0.2 l / kg.

Metabolismo

Tamsulosin non è praticamente soggetto all'effetto di “primo passaggio” e metaboliti lentamente biotrasformato nel fegato di attivi farmacologicamente, mantenere una elevata selettività per la α_1La-adrenocettore. Nessuno dei metaboliti è più attivo, di materiale di partenza. La maggior parte della sostanza attiva presente nel sangue in una forma non modificata.

Detrazione

Tamsulosin ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente dai reni, con circa 9% la dose viene escreto immodificato in.

T_1/2 tamsulosina in dose singola – 10 no, dopo dose multipla – 13 no, finale T_1/2 – 22 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando non è richiesto insufficienza epatica chiarire la dose.

Se la funzione renale dose non specifica i necessari.

Testimonianza

- Trattamento dei sintomi funzionali della iperplasia prostatica benigna.

Dosaggio regime

Tulozin assunto per via orale alla dose di 400 g (1 caps. / giorno).

Capsule scattate dopo il primo pasto, bere molta acqua. La capsula non deve frantumare e masticare.

Effetto collaterale

CNS: 1-10% – vertigini, sonnolenza o insonnia; 0.1-1% – mal di testa.

Dal sistema digestivo: 0.1-1% – nausea, vomito, diarrea o costipazione.

Sulla parte del sistema riproduttivo: 0.1-1% – eiaculazione retrograda, diminuzione della libido; < 0.01% – priapismo.

Sistema cardiovascolare: 0.01-0.1% – ipotensione ortostatica, tachicardia, palpitazione, dolore al petto, deliquio.

Reazioni allergiche: 0.01-0.1% – eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema.

Altro: 0.1-1% – ridotta acuità visiva, rinite, astenia, mal di schiena.

Controindicazioni

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela Dovrebbe essere usato in pazienti con insufficienza renale cronica (CC < 10 ml / min), ipotensione (in t. no. ortostatica), grave insufficienza epatica.

Avvertenze

Tamsulosin deve essere usato con cautela nei pazienti, inclini a ipotensione ortostatica, tk. e in caso di ricezione altri alfa₁-adrenoblokatorov, in alcuni pazienti durante il trattamento può diminuire la pressione sanguigna, a volte con conseguente svenimento. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (vertigini o debolezza) il paziente deve sedersi o sdraiarsi fino ai sintomi.

Prima di iniziare la terapia con, il paziente deve essere esaminato per escludere la presenza di altre malattie, che può causare sintomi simili, così come iperplasia prostatica benigna. Prima di iniziare il trattamento e regolarmente durante la terapia deve essere eseguito un esame rettale digitale e, se necessario, determinazione di antigene prostatico specifico (PSA).

I pazienti con grave insufficienza renale (CC < 10 ml / min) Tulozin deve essere usato con cautela, tk. sicurezza del farmaco in questi pazienti non è stato studiato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

I casi di sovradosaggio acuto, non sono stati descritti.

Sintomi: teoricamente possibile insorgenza di ipotensione acuta.

Trattamento: il paziente deve essere messo, per ripristinare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca normalizzare. Spendere terapia cardiotropic. Si dovrebbe monitorare la funzionalità renale e di applicare una terapia di supporto generale.

Se i sintomi persistono, inserisci soluzioni obemozameschayuschie o farmaci vasocostrittori. Per evitare un ulteriore assorbimento di tamsulosina possibile lavanda gastrica, la somministrazione di carbone attivo o lassativo osmotico. La dialisi non è efficace, come Tamsulosin si lega fortemente alle proteine ​​plasmatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso contemporaneo di cimetidina aumenta la concentrazione di tamsulosin nel plasma sanguigno, furosemide riduce la sua concentrazione nel plasma sanguigno. Tuttavia, in entrambi i casi il contenuto del tamsulosin rimane a una concentrazione terapeuticamente attivi e dosaggio correzione non è necessaria.

Diclofenac e anticoagulanti indiretti aumentare il tasso di escrezione di diversi tamsulosina.

L'uso concomitante con altri alfa tamsulosina₁-bloccanti e altri farmaci, abbassare la pressione sanguigna, Si può portare a un aumento dell'effetto ipotensivo marcato.

Non ci sono state interazioni con l'uso concomitante di tamsulosina e atenololo, Enalapril, nifedipina o teofillina.

La concentrazione di tamsulosin nel plasma non è cambiata in presenza di diazepam, trixlormetiazida, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina o warfarin.

Tamsulosin non modifica la concentrazione di diazepam, propranololo, triclormetiazide e clormadinone.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o inferiore a 25 ° C. Data di scadenza – 15 Mesi.