CETIRINAKS

Materiale attivo: Cetirizina
Quando ATH: R06AE07
CCF: Blocker Gistaminovыh H₁-recettori. Allergia farmaci
ICD-10 codici (testimonianza): H10.1, J30.1, J30.3, L20.8, L23, L24, L28.0, L29, L30.0, L50, T78.3
Quando CSF: 13.01.01.02
Fabbricante: Actavis hf. (Islanda)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

◊ Pillole, rivestita bianco o quasi bianco, lenticolare, ellissoidale, segnato su un lato.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, krospovydon, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol stearato, cellulosa microcristallina, glicole propilenico, Biossido di titanio (E171).

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Bloccante dell'istamina periferico H₁-recettori. Antagonista competitivo di istamina, metabolita gidroksizina. Previene lo sviluppo e facilita le reazioni allergiche, Ha azione antiprurito e antiexudative. Colpisce la fase iniziale di reazioni allergiche, limita il rilascio di mediatori infiammatori reazioni allergiche fase tardiva, riduce la migrazione di eosinofili, basofili, neutrofili e.

Diminuisce la permeabilità capillare, previene lo sviluppo di edema, allevia lo spasmo della muscolatura liscia. Elimina reazione cutanea all'introduzione di istamina, allergeni specifici, e raffreddamento (quando orticaria da freddo).

Praticamente nessuna azione anticolinergici e antiserotoninovogo. Alle dosi terapeutiche non causano sedazione.

L'insorgenza di azione dopo una singola somministrazione del farmaco ad una dose 10 mg osservata dopo 20 m (in 5% pazienti), attraverso 60 m (in 95% pazienti), la durata d'azione del farmaco più 24 no. Sullo sfondo di un corso di tolleranza trattamento non sviluppa.

Dopo la cessazione degli effetti del trattamento persiste fino 3 d.

Farmacocinetica

Assorbimento

Cetirizina è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1 ore dopo l'ingestione. Simultanea assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del farmaco, ma allunga il tempo per raggiungere C_max su 1 h e abbassa C_max su 23%.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 93% e non cambia quando la concentrazione della cetirizina nell'intervallo 25-1000 ng / ml. I parametri farmacocinetici di cetirizina variano linearmente in nominandolo una dose di 5 mg 60 mg.

Prima che il farmaco alla dose di 10 mg 1 volte / die per 10 giorni C_ss nel plasma osservati dopo 0.5-1.5 h ed è 310 ng / ml.

v_D è di circa 0.5 l / kg. Cetirizina passa nel latte materno.

Metabolismo

Cetirizina in piccole quantità nel fegato viene metabolizzato da O-dealchilazione con un metabolita farmacologicamente inattivo (A differenza di altri istamina H₁-recettori, metabolizzato nel fegato che coinvolge il citocromo P₄₅₀).

Il farmaco non cumulare.

Detrazione

2/3 la dose di cetirizina è escreto immodificato dai reni, e su 10% – con le feci. La clearance sistemica della cetirizina 53 ml / min. T_1/2 negli adulti è 7-10 no, nei bambini 6-12 anni - 6 no, anziano 2-6 anni - 5 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Pazienti anziani T_1/2 aumenta di 50%, clearance sistemica è ridotta 40% (a causa del declino della funzione renale).

Nell'insufficienza renale (CC meno 40 ml / min) clearance sistemica dei decrementi di droga, T_1/2 allunga (per cui i pazienti, emodialisi, clearance sistemica è ridotta 70% ed è 0.3 ml / min / kg, A_1/2 allungata in 3 volte), che richiede la correzione appropriato regime di dosaggio.

Nelle malattie croniche del fegato (epatocellulare, Cirrosi colestatica o biliare) marcato allungamento T_1/2 della cetirizina 50% e una riduzione della clearance sistemica 40% (modalità di correzione è necessaria solo con una corrispondente diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare).

Cetirizina non viene praticamente rimossa per emodialisi.

Testimonianza

- Rinite allergica stagionale e perenne e congiuntivite (prurito, chikhaniye, rinorrea, lacrimazione, iperemia congiuntivale);

- Orticaria (incl orticaria cronica idiopatica);

- Febbre da fieno (febbre da fieno);

- Angioedema;

- Dermatite allergica Itchy.

Dosaggio regime

Adulti e bambini di età superiore ai 6 anni nominare 10 mg (1 tab.) 1 ora / giorno o 5 mg (1/2 tab.) 2 volte / die.

I pazienti con insufficienza renale (KK da 30 a 49 ml / min) designato 5 mg / giorno, a insufficienza renale cronica, grave (KK da 10 a 29 ml / min) 5 mg / die a giorni.

Le compresse sono presi per via orale, con poca acqua.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, disagio nell'addome.

CNS: mal di testa, vertigini, emicrania.

Reazioni allergiche: orticaria, angioedema, pizzicore, eruzione cutanea.

Controindicazioni

- La mancanza di lattasi;

- Galattosemia;

- Glucosio galaktoznыy sindrome malyabsorbtsii;

- I bambini fino all'età 6 anni;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela deve essere prescritto a pazienti anziani, i pazienti con insufficienza renale cronica.

Gravidanza e allattamento

Tsetirinaks è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Se si supera la dose giornaliera 10 mg marcata diminuzione nella capacità di reazioni veloci.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che il CRF moderata e grave richiede modalità di correzione.

Alle dosi raccomandate, il farmaco non aumenta l'effetto di etanolo (ad una concentrazione non superiore 0.8 g / l). Tuttavia, si raccomanda di astenersi da alcool durante il trattamento con il farmaco Tsetirinaks.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento Tsetirinaksom dovrebbe astenersi da attività Attività potenzialmente pericolose, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria.

Overdose

Sintomi: in singola dose del farmaco alla dose di 50 mg sviluppo sonnolenza, ansia, irritabilità, ritenzione urinaria, bocca asciutta, costipazione.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo; se necessario, la terapia sintomatica. Nessun antidoto specifico. Emodialisi nyeeffyektivyen.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacocinetiche di cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, Eritromicina, Azitromicina, diazepamom, glipizide non stabilita.

Nell'eventualità di somministrazione concomitante di cetirizina con teofillina (400 mg / giorno) riduzione della clearance sistemica della cetirizina. Quando questo non modifica la farmacocinetica della teofillina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco è deliberato di applicazione come agente vacanze Valium.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.