ЦЕДЕКС

Materiale attivo: Tseftybuten
Quando ATH: J01DD14
CCF: Cefalosporine di III generazione
ICD-10 codici (testimonianza): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Quando CSF: 06.02.03
Fabbricante: S.I.F.I. S.p.A.. (Italia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule bianco o colore bianco-giallastro; contenuto di capsule – порошок белого или желтоватого цвета.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, magnesio stearato.

Ingredienti dell'involucro della capsula: sodio lauril, Biossido di titanio, gelatina.

1 PC. – borse (5) – scatole di cartone.

Polvere per sospensione orale от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Eccipienti: gomma del xantano, saccarosio, simeticone, biossido di silicio, Biossido di titanio, polisorbato 80, Benzoato di sodio, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Flaconi vetro scuro volume 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – confezioni di cartone.
Flaconi vetro scuro volume 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Cefalosporine di III generazione. Является бета-лактамным антибиотиком, Ha un effetto battericida, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (ad esempio,, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, componente 1/4-1/2 CIG, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Attivo in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Microrganismi Gram-positivi: Streptococco piogeno, Streptococco pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Microrganismi Gram-negativi: Haemophilus influenzae (tensioni, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (tensioni, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteo è meraviglioso, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonelle spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Microrganismi Gram-positivi: Streptococco spp. группы C и G; Microrganismi Gram-negativi: Brucelle spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococco spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_max в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_max в плазме достигалась через 2 e h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Distribuzione

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 no) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% dalle concentrazioni nel plasma. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 e 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolismo ed escrezione

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), apparentemente, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 a 4 no (media 2.5 no) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 ore dopo la somministrazione 400 mg; C_max в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 no; attraverso 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 no) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Testimonianza

Trattamento delle malattie infettive e infiammatorie, causate da microrganismi sensibili:

- Infezioni del tratto respiratorio superiore (incl. faringite, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (incl. bronchite acuta, обострение хронического бронхита и острая пневмония) dove, когда возможен прием препарата внутрь, vale a dire. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (incl. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Dosaggio regime

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 a 10 giorni. Quando si trattano infezioni, pyogenes вызванных Streptococcus, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 giorni.

A Adulto рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / giorno. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. A остром бактериальном синусите, Ostrom bronchi, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 ora / giorno.

A polmonite acquisita in comunità и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg 12 no.

Взрослым пациентам при funzionalità renale compromessa изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. A KK da 49 a 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg 48 no (in un giorno); a KK da 29 a 5 ml / min La dose giornaliera raccomandata è 100 мг или препарат назначают по 400 mg 96 no (attraverso 3 giorno). Pazienti, sottoposti ad emodialisi 2 o 3 volte a settimana, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Bambini препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, La dose raccomandata è di 9 mg / kg / die. La dose massima – 400 mg / giorno. A faringite (incl. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (incl. Complicato) препарат можно применять 1 ora / giorno.

A остром бактериальном энтерите bambini суточную дозу можно разделить на 2 ammissione (calcolato 4.5 mg / kg ogni 12 no).

Bambini di peso 45 кг или в возрасте более 10 anni препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса i bambini sotto l'età di 6 Mesi non impostato.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 ore prima o dopo i pasti. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Regole sospensione per somministrazione orale

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Effetto collaterale

Gli eventi avversi, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Dal sistema digestivo: nausea (≤3%), diarrea (3%); raramente – dispepsia, gastrite, vomito, mal di stomaco, повышение активности АСТ, АЛТ и ЛДГ; raramente – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: mal di testa, raramente – vertigini; raramente – convulsioni.

Dal sistema ematopoietico: raramente – diminuzione dell'emoglobina, leucopenia, eozinofilija, trombocitosi.

La maggior parte degli eventi avversi, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Gli eventi avversi, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Reazioni allergiche: anafilassi, broncospasmo, affanno, eruzione cutanea, orticaria, реакции повышенной светочувствительности, prurito, angioedema, Sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica.

Dal sistema digestivo: выраженная диарея, colite (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), aumento dei livelli di bilirubina.

Dal sistema ematopoietico: aplasticheskaya anemia, pancitopenia, neutropenia e agranulocitosi.

Dal sistema di coagulazione del sangue: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Dal sistema urinario: disfunzione renale, toksicheskaya nefropatia, glicosuria, ketonwrïya.

Altro: infezione sovrapposta.

Controindicazioni

- I bambini fino all'età 6 Mesi;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с cautela пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (storia), e исключительно
Attento пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Gravidanza e allattamento

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Avvertenze

Circa 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Pazienti, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafilassi); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (ad esempio,, adrenalina, in / in un liquido, via aerea, введение кислорода, antistaminici, corticosteroidi, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( incl. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporine, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, specialmente nei pazienti, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Pazienti, a rischio, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Overdose

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Trattamento: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Efficienza della dialisi peritoneale non è installato.

Interazioni con altri farmaci

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antiacidi, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 giorni in frigorifero (ad una temperatura compresa tra 2 ° e 8 ° C.). Data di scadenza – 2 anno.