Trihopol

Materiale attivo: Metronidazol
Quando ATH: P01AB01
CCF: Droga antiprotozoico con attività antibatterica
ICD-10 codici (testimonianza): A06, A07.1, A40, A41, A59, i33, J15, J85, J86, K05, K12, K25, K26, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N73.0, Z29.2
Quando CSF: 07.01.01
Fabbricante: Pharmaceutical Lavori Polpharma S.A. (Polonia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco con una sfumatura giallastra, round, appartamento, con Valium; ingiallimento quando esposto alla luce.

Eccipienti: fecola di patate, gelatina, flusso di amido, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Droga antiprotozoico con attività antibatterica, 5-nitroimidazolo derivato. Il meccanismo d'azione consiste nel restauro biochimica di gruppo 5-nitro di metronidazolo da proteine ​​di trasporto intracellulare di microrganismi anaerobi e protozoi. La recuperato gruppo 5-nitro del metronidazolo viene fatto reagire con il DNA cellulare dei microrganismi, inibendo la sintesi di acidi nucleici, che conduce alla morte di microrganismi.

Metronidazol attivo contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histoiytica, Gardnerella vaginale, Giardia intestinale, Lamblia spp., e obbligare anaerobi Bacteroides spp . (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovato, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgato), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Bocca di Prevotella, Prevotella disiens); alcuni Microrganismi Gram-positivi (Eubacterium spp., Clostridio spp., Peptococcus spp., Peptostreptococco spp.). IPC per questi ceppi è 0.125-6.25 ug / ml.

In combinazione con amoxicillin è attivo contro Helicobacter pylori (amoxicillin sopprime lo sviluppo di resistenza al metronidazolo).

Metronidazolo ha attività battericida contro la maggior parte dei batteri e anaerobi facoltativi, funghi e virus. In presenza di flora mista (aerobici e anaerobici) mostre metronidazolo sinergia con antibiotici, efficace in aerobico convenzionale.

Metronidazolo aumenta la sensibilità del tumore a radiazioni, causando la sensibilizzazione all'etanolo (azione disulfiramopodobnyh), Stimola i processi di riparazione.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo aver ricevuto il farmaco all'interno metronidazolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è pari o superiore 80%. C_max livelli plasmatici metronidazolo raggiunte dopo 1-3 no. L'assunzione di cibo riduce il tasso di assorbimento e C_max siero metronidazolo.

Distribuzione

Il legame di metronidazolo alle proteine ​​plasmatiche è inferiore 20%.

Metronidazolo penetra nella maggior parte dei tessuti e fluidi corporei, compresa la luce, reni, fegato, pelle, liquido cerebrospinale, cervello, bile, saliva, liquido amniotico, cavità ascessuale, secrezioni vaginali, sperma, il latte materno, penetrare la BBB e barriera placentare. v_D negli adulti è di circa 0.55 l / kg, nei neonati – 0.54-0.81 l / kg.

Metabolismo

Metabolizzata nel fegato su 30-60% Metronidazolo mediante idrossilazione, ossidazione e accoppiamento con acido glucuronico. Il principale metabolita (2-oksimetronidazol) inoltre ha un'azione antibatterica e antiprotozoico.

Detrazione

T_1/2 nelle normali medie di funzionalità epatica 8 no (da 6 h per 12 no).

Il metronidazolo è escreto per via renale – 60-80% (20% in forma invariata), attraverso l'intestino – 6-15%. La clearance renale di metronidazolo 10.2 ml / min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

T_1/2 in epatica alcolica malattia è 18 no (da 10 h per 29 no); nei neonati, nato a termine la gravidanza 28-30 settimane – di 75 no; 32-35 settimane – 35 no, 36-40 settimane – 25 h, rispettivamente,.

Metronidazolo e principali metaboliti vengono rapidamente rimossi dal sangue mediante emodialisi (T_1/2 si riduce a 2.6 no). Nella dialisi peritoneale in piccole quantità.

Nei pazienti con funzione renale compromessa dopo la somministrazione ripetuta possibile cumulo di metronidazolo nel siero del sangue (Pertanto, i pazienti con grave insufficienza renale frequenza di dosaggio dovrebbero essere ridotti).

I pazienti anziani ridotto l'escrezione renale di metronidazolo.

Testimonianza

Trattamento delle malattie infettive e infiammatorie, causate da microrganismi sensibili:

- Trichomoniasis;

- La vaginosi batterica;

- Tutte le forme di amebiasis (malattie intestinali e la localizzazione extra-intestinale, compresi amebic ascesso epatico, amebiasi, e amebiasi asintomatica);

- Giardiasi;

- Infezioni parodontali (incl. gengivite ulcerosa acuta, infezione acuta odontogena);

- infezioni batteriche anaerobiche (addominali e ginecologiche del SNC, batteriemia, sepsi, endokardit, infezioni ossee e articolari, pelle e dei tessuti molli, infezioni del tratto respiratorio), causata da Bacteroides spp., Clostridio spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococco spp. e
anaeroʙami, suscettibile di metronidazolo;

- Trattamento di infezione da Helicobacter pylori in ulcera gastrica o duodenale in combinazione con i preparativi di bismuto e antibiotici, ad esempio,, amoksiцillinom.

Profilattica prima dell'intervento sul tratto digestivo e gli organi riproduttivi.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto all'interno, durante o dopo un pasto, Le compresse non sono liquidi.

Trichomoniasis

Adulti e bambini sopra 10 anni nominare 250 mg (1 tab.) 3 volte / die, o 500 mg (2 tab.) 2 volte / die per 7 giorni. Le donne hanno bisogno di nominare metronidazolo supplementari sotto forma di ovuli vaginali o compresse. Se necessario, ripetere il trattamento. Tra corsi dovrebbero prendersi una pausa nel 3-4 Settimana degli studi di laboratorio di prova ripetuti.

Le terapie alternative è l'appuntamento 750 mg (3 tab.) mattina e 1250 mg (5 tab.) o la sera 2000 mg (8 tab.)/giorno uno. La durata del trattamento è 2 giorno. Il trattamento viene effettuato simultaneamente in entrambi i partner sessuali.

I bambini di età compresa tra 3 a 7 anni nominare 125 mg (1/2 tab.) 2 volte / die; anziano 7 a 10 anni – 125 mg (1/2 tab.) 3 volte / die. Corso di trattamento 7 giorni.

La vaginosi batterica

Adulti nominare 500 mg (2 tab.) 2 volte / die per 7 giorni 2000 mg (8 tab.)/giorno uno. Il trattamento simultaneo di partner sessuali non è richiesto.

Ameʙiaz

A forme invasive di amebiasis intestinale nei pazienti suscettibili (incl. mentre la dissenteria amebica) adulti e bambini sopra 10 anni nominare 750 mg (3 tab.) 3 volte / die. I bambini di età compresa tra 3 a 7 anni – da 250 mg (1 tab.) 4 volte / die; anziano 7 a 10 anni – da 375 mg (1.5 tab.) 3 volte / die. Il corso del trattamento è di solito 5 giorni.

A amebiasi intestinale hanno pazienti meno sensibili e epatite amebica cronica adulti e bambini sopra 10 anni nominare 375 mg (1.5 tab.) 3 volte / die. I bambini di età compresa tra 3 a 7 anni – mg po125 (1/2 tab.) 4 volte / die; anziano 7 a 10 anni – 250 mg (1 tab.) 3 volte / die. La durata del trattamento è 5-10 giorni.

A ascesso epatico amebica e altre forme di amebiasis extra-intestinale adulti e bambini sopra 10 anni nominare 375 mg (1.5 tab.) 3 volte / die. I bambini di età compresa tra 3 a 7 anni – da 125 mg (1/2 compresse) 4 volte / die; anziano 7 a 10 anni – da 250 mg (1 tab.) 3 volte / die. Corso di trattamento 5 giorni.

A bessimptomnom del vettore pulito adulti e bambini sopra 10 anni nominare 375-750 mg (1.5-3 tab.) 3 volte / die. I bambini di età compresa tra 3 a 7 anni – da 125 mg (1/2 tab.) 4 volte / die; anziano 7 a 10 anni – da 250 mg (1 tab.) 3 volte / die. La durata del trattamento è 5-10 giorni.

Giardiasi

Adulti e bambini sopra 10 anni nominare 500 mg (2 tab.) 2 volte / die per 5 -7 giorni; o 2000 mg (8 tab.) 1 volte / die per 3 giorni.

I bambini di età compresa tra 3 a 7 anni – da 250-375 mg (1-1.5 tab.) 1 volte / die per 5 giorni, o 500-750 mg (2-3 tab.) 1 volte / die per 3 giorni. I bambini di età compresa tra 7 a 10 anni – da 250 mg (1 tab.) 2 volte / die per 5 giorni, o 1000 mg (4 tab.) 1 volte / die per 3 giorni.

Infezioni parodontali

A gengivite ulcerosa acuta adulti e bambini sopra 10 anni nominare 250 mg (1 tab.) 3 volte / die. I bambini di età compresa tra 3 a 7 anni – da 125 mg (1/2 tab.) 2 volte / die; anziano 7 a 10 anni – da 125 mg (1 tab.) 3 volte / die. La durata del trattamento è 3 giorno.

A infezioni acute odontogeniche adulti e bambini sopra 10 anni nominare 250 mg (1 tab.) 3 volte / die per 3-7 giorni.

Infezione, causata da batteri anaerobici

Il trattamento delle infezioni anaerobiche di solito iniziano con un / v per infusione. Una volta diventa possibile, Il trattamento deve essere continuato metronidazolo sotto forma di compresse.

Adulti e bambini sopra 10 anni nominare 500 mg (2 tab.) 3-4 volte / die. La durata del trattamento non deve superare 7 giorni.

I bambini sotto i 10 anni nel trattamento delle infezioni anaerobiche si consiglia l'uso del metronidazolo sotto forma di soluzioni per infusione.

Eradicazione dell'Helicobacter pylori

Assegnare 500 mg (2 tab.) 3 volte / die per 7 giorni (in una terapia di combinazione, ad esempio,, con amoxicillina 2.25 g / giorno).

Prevenzione delle infezioni, causata da batteri anaerobici (prima della chirurgia all'addome, in ginecologia e ostetricia)

Adulti e bambini sopra 12 anni nominare 250-500 mg (1-2 tab.) 3 volte / die per 3-4 giorni prima dell'intervento. Attraverso 1-2 giorno dopo l'intervento (quando ha permesso l'ingestione) nominare 250 mg (1 tab.) 3 volte / die per 7 giorni.

In insufficienza renale, grave (CC meno 10 ml / min) dose giornaliera Trichopolum^® dovrebbe essere ridotta 2 volte.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea, costipazione, kišečnaâ come, diminuzione dell'appetito, anoressia, alterazione del gusto, uno sgradevole sapore metallico in bocca, bocca asciutta, glossite, stomatite; raramente – test di funzionalità epatica anormale, epatite colestatica, itterizia, pancreatite.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: uso prolungato – mal di testa, vertigini, dystaxia, atassia, perifericheskaya neuropatia, hypererethism, irritabilità, depressione, disturbi del sonno, sonnolenza, debolezza; in alcuni casi – confusione, allucinazioni, convulsioni; raramente – encefalopatia.

Dal sistema urinario: dizurija, cistite, poliuria, incontinenza urinaria, urina colorazione in colore rosso-marrone.

Sulla parte del sistema riproduttivo: eccessivo sviluppo della flora vaginale da funghi (incl. candidosi vaginale), colpodynia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, eritema multiforme essudativa, congestione nasale, febbre.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgii, artralgii.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia; raramente – agranulocitosi, neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia.

Altro: appiattimento dell'onda T all'ECG; raramente – ototossicità; empyesis.

Controindicazioni

- Leucopenia (incl. storia);

- CNS Organic (incl. epilessia);

- Insufficienza epatica (in caso di somministrazione del farmaco a dosi elevate);

- I trimestre di gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 3 anni;

- Ipersensibilità al metronidazolo o altri derivati ​​nitroimidazolici.

DA cautela deve essere prescritto a pazienti con insufficienza renale e / o insufficienza epatica, nel II-III trimestre di gravidanza.

Gravidanza e allattamento

Metronidazolo attraversa la barriera placentare, quindi Trichopolum^® controindicato per l'uso nel I trimestre di gravidanza. L'uso del farmaco nel Periodo II e III è possibile solo in casi, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Poiché metronidazolo è escreto nel latte materno, raggiungendo concentrazioni in esso, vicino alla concentrazione plasmatica, Se necessario, utilizzare Trichopolum^® allattamento al seno deve essere sospeso.

Avvertenze

Precauzioni dovrebbero essere prescritti Trichopolum^® I pazienti con grave insufficienza epatica, tk. come risultato di rallentare il metabolismo della concentrazione di metronidazolo e dei suoi metaboliti nel plasma cresce.

Si richiede cautela quando nomina Trichopolum^® pazienti con depressione del midollo osseo ematopoiesi e il sistema nervoso centrale, e pazienti anziani. L'emergere di atassia, vertigini e qualsiasi altro peggioramento dello stato neurologico dei pazienti hanno richiesto la sospensione del trattamento.

Quando la terapia a lungo termine con metronidazolo (Di più 10 giorni) dovrebbe monitorare quadro ematico periferico e la funzione del fegato.

Al leucopenia la possibilità di continuare il trattamento dipende dal rischio di infezione.

Evitare l'uso di metronidazolo nei pazienti con porfiria.

Nel trattamento di Trichomonas vaginite nelle donne e negli uomini Trichomonas uretrite dovrebbero astenersi da vita sessuale. Assicurati di trattamento simultaneo di partner sessuali. Dopo il trattamento di trichomoniasis deve condurre test pilota in tre cicli successivi, prima e dopo le mestruazioni.

Dopo il trattamento di giardiasi, Se i sintomi persistono, attraverso 3-4 una settimana è necessario 3 analisi fecale ogni pochi giorni (alcuni pazienti trattati con successo con intolleranza al lattosio, invasione indotta, può persistere per diverse settimane o mesi, Ricordando i sintomi di giardiasi).

I pazienti devono astenersi da alcol durante il trattamento con metronidazolo, nonché per, almeno, 48 ore dopo il trattamento, a causa della possibilità di reazioni disulfiramopodobnyh: dolore addominale, la natura spastica, nausea, vomito, mal di testa, un improvviso afflusso di sangue al viso.

Durante il trattamento con metronidazolo può acquisire urine scure o di colore rosso-marrone a causa della presenza di coloranti idrosolubili.

Trihopol^® può causare l'immobilizzazione Treponem, che porta a prova di falso positivo Nelson.

Utilizzare in Pediatria

In combinazione con l'amoxicillina non è raccomandato Trichopolum^® in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pur prendendo il farmaco deve evitare attività potenzialmente pericolose, richiedono un'alta concentrazione, Reazioni velocità psicomotoria, soprattutto di guida e meccanismi di manutenzione.

Overdose

Sintomi: aumento degli effetti collaterali, principalmente, nausea, vomito e vertigini; Nei casi più gravi può atassia, parestesie e crampi. La dose letale per l'uomo è sconosciuto.

Trattamento: la detenzione di una terapia sintomatica e di supporto. L'antidoto specifico è assente.

Interazioni con altri farmaci

Metronidazolo aumenta l'effetto del warfarin e di altri anticoagulanti cumarinici (se questa combinazione richiede una riduzione della dose di entrambi i farmaci).

Cimetidina inibisce il metabolismo del metronidazolo, che può portare ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno e aumento del rischio di reazioni avverse.

La co-somministrazione di farmaci, stimolando l'attività degli enzimi epatici microsomiali (fenobarbital, fenitoina), può accelerare l'eliminazione del metronidazolo, che porta ad una diminuzione della sua concentrazione nel plasma.

Pazienti, in trattamento prolungato con alte dosi di litio, tenendo metronidazolo può aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno e lo sviluppo dei sintomi di intossicazione.

Non è raccomandato combinare metronidazolo con miorilassanti non depolarizzanti (vekuroniya bromuro).

Nella metronidazolo reception combinato, e ciclosporina può essere osservato aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno.

Metronidazolo riduce la clearance di fluorouracile, che può causare un aumento della tossicità scorso.

Con l'uso simultaneo di metronidazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di busulfan.

Sulfonamide migliorare effetti antimicrobici di metronidazolo.

Allo stesso modo, disulfiram metronidazolo è intollerante di etanolo. L'uso concomitante Trichopolum^® disulfiram può condurre ad una varietà di sintomi neurologici (intervallo tra l'applicazione di questi farmaci deve essere di almeno 2 settimane).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.