Torasemide

Quando ATH:
C03CA04

Azione farmacologica.

Torasemid funge da saluretik, frenatura renale reabsorbqiyu ioni di sodio e cloro in crescente parte cerniere ideale.

Effetto di Dioreticeski dopo/in l'introduzione appare rapidamente, raggiungendo la massima azione nel primo 1-3 h e dura quasi 12 no. Nei probandi sani in una gamma di dosi 5-100 mg si è verificato un aumento della diuresi proporzionale al logaritmo della dose.

Anche in quei casi la diuresi aumentava, quando altri diuretici (ad esempio tiazidici) non ha più avuto l'effetto desiderato (ad esempio in caso di insufficienza renale). Grazie a queste proprietà, la torasemide elimina il gonfiore.

L'effetto antipertensivo della torasemide è associato ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica dovuta alla normalizzazione dell'equilibrio elettrolitico disturbato e principalmente ad una diminuzione dell'attività del Ca libero 2+ nelle cellule dello strato muscolare delle arterie.

Farmacocinetica

Il legame della torasemide con le proteine ​​plasmatiche è eccessivo 99%. L'emivita della torasemide e dei suoi metaboliti nelle persone sane è 3-4 no. Clearance totale della torasemide - 40 ml / min, clearance renale - ca. 10 ml / min. Il principale metabolita M5 non ha effetto diuretico, e la quota dei metaboliti M1 e M3 rappresenta circa 10% azione farmacodinamica.

Nell’insufficienza renale, la clearance totale e l’emivita della torasemide non cambiano, e l'emivita di M3 e M5 aumenta. Ciò nonostante, le caratteristiche farmacodinamiche del farmaco rimangono invariate. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa o insufficienza cardiaca, l’emivita della torasemide e del metabolita M3 è leggermente aumentata. La torsemide e i suoi metaboliti non si accumulano nel corpo.

Indicazioni

Ipertensione essenziale .

Trattamento e prevenzione delle recidive di edemi e/o versamenti dovuti a insufficienza cardiaca.

Dosaggio e amministrazione

Trattamento dell'ipertensione essenziale

La dose iniziale raccomandata di torasemide è 2,5 mg / giorno (1/2 compresse Trifas Cor o 1/4 Compresse Trifas 10).

L'effetto ipotensivo inizia gradualmente già nella 1a settimana di trattamento e raggiunge il massimo entro e non oltre la 12a settimana di uso continuativo. Se durante questo periodo non si ottiene la normalizzazione della pressione sanguigna, la dose giornaliera di torasemide può essere aumentata a 5 mg.

Con ipertensione inizialmente grave (pressione diastolica - più alta 115 mm Hg. Art.), e la funzione renale limitata può trarre beneficio da ulteriori effetti antipertensivi. Non superare la dose giornaliera di 5 mg, poiché è improbabile che ciò porti ad un’ulteriore diminuzione della pressione sanguigna.

Trattamento di gonfiori e/o versamenti

Il trattamento inizia con 5 mg di torasemide al giorno. A seconda della gravità della malattia, la dose può essere aumentata a 20 mg / giorno.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla torasemide o ai farmaci strutturalmente correlati (composti di sulfanilurea) storia.

Gipotenziya.

Insufficienza renale con anuria.

Grave disfunzione epatica con alterazione della coscienza (coma o precoma epatico).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Gravi disturbi urinari (ad esempio a causa dell'ipertrofia prostatica).

A causa della mancanza di esperienza nell’uso clinico, la torsemide non deve essere prescritta per le seguenti condizioni o malattie:

Gotta.

Gravi disturbi della conduzione intracardiaca (blocco senoatriale o atrioventricolare di II o III grado).

Cambiamenti patologici nello stato acido-base.

Con terapia simultanea con farmaci al litio, aminoglicosidi o cefalosporine.

Cambiamenti patologici nel sangue (trombocitopenia o anemia in pazienti senza insufficienza renale).

Disfunzione renale, causati da sostanze nefrotossiche.

I bambini sotto i 12 anni.

Gravidanza e allattamento

La torsemide deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se assolutamente necessaria., quando il potenziale beneficio supera il potenziale rischio per la madre e/o il feto, poiché non vi è sufficiente esperienza sull’uso del farmaco nelle donne in gravidanza.

Sconosciuto, la torasemide passa nel latte materno?, pertanto è meglio non prescrivere il farmaco durante l'allattamento.

Effetti collaterali

A seconda delle dosi del farmaco utilizzato e della durata del trattamento, sono possibili disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, ad esempio l'ipovolemia, kaliopenia, giponatriemiya; in casi isolati - aumento dell'alcalosi metabolica. Qualche Volta, specialmente all'inizio del trattamento, si verifica mal di testa, vertigini , stanchezza, spasmi muscolari.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi)

Con perdite significative di liquidi ed elettroliti, a causa della minzione abbondante, possibile ipotensione, confusione, in casi isolati - trombosi, ischemia cardiaca e cerebrale, compreso lo sviluppo di disturbi del ritmo cardiaco , sincope , angina, infarto miocardico acuto. Occasionalmente si nota una diminuzione della conta piastrinica , eritrociti e/o leucociti .

Sulla parte del tratto digerente

All'inizio del trattamento può verificarsi stitichezza, anoressia, nausea, vomito , mal di stomaco, diarrea. L’attività di alcuni enzimi epatici può aumentare ( γ-glutamil transpeptidasi ).

Con il sistema genito-urinario

Nei pazienti con disturbi urinari, ad esempio con l'ipertrofia prostatica, la minzione intensa può causare ritenzione urinaria e sovradistensione della vescica. Raramente è stato osservato un aumento dei livelli di creatinina e urea nel sangue.

Reazioni locali

Reazioni allergiche, ad esempio prurito, eczema, fotosensibilità, raramente rilevato. In alcuni casi, dopo la somministrazione endovenosa può svilupparsi shock anafilattico., che richiedono assistenza di emergenza. Possono svilupparsi gravi reazioni cutanee.

Metabolismo

A volte i livelli di acido urico e glucosio nel sangue aumentano, e lipidi ( trigliceridi , colesterolo ) siero.

Altro

A volte sono stati notati secchezza delle fauci e fastidio alle estremità ( parestesia ), in alcuni casi - disabilità visiva, in casi isolati - tinnito e perdita dell'udito.

Interazioni con altri farmaci

La torsemide potenzia l'effetto di altri farmaci antipertensivi, in particolare gli ACE inibitori. Se usati contemporaneamente, può verificarsi un calo eccessivo della pressione sanguigna..

Con l'uso simultaneo di torasemide con preparati di digitale, carenza di potassio, indotto dai diuretici, può espandere la gamma degli effetti collaterali di entrambi i farmaci. La torsemide riduce l'efficacia dei farmaci antidiabetici.

Il Probenecid e i FANS riducono gli effetti diuretici e ipotensivi della torasemide. Se trattata con salicilati ad alte dosi, la torasemide può aumentare il loro effetto tossico sul sistema nervoso centrale.. Torasemide, specialmente in dosi elevate, potrebbe migliorarlo- e effetto nefrotossico degli antibiotici aminoglicosidici e dei derivati ​​del platino.

La torsemide potenzia l'effetto della teofillina e dei rilassanti muscolari simili al curaro. Diuretici, così come Mineralo- e i glucocorticoidi possono aumentare le possibili perdite di potassio, causato dalla torsemide. Con l'uso simultaneo di torasemide e preparati di litio, la concentrazione di litio nel sangue può aumentare con un aumento dei suoi effetti collaterali. La torsemide indebolisce gli effetti vasocostrittori delle catecolamine. Se usato contemporaneamente alla colestiramina, l'assorbimento della torasemide e, di conseguenza, la sua efficacia può essere ridotto..

Overdose

Sintomi: Possibile diuresi grave con eccessiva perdita di acqua ed elettroliti, sonnolenza, confusione, gipotenziya, collasso e disturbi gastrointestinali.

Trattamento: non è noto alcun antidoto specifico. Per l'ipokaliemia è prescritto 7,4% soluzione di cloruro di potassio (nell'alcalosi) o 10,01% soluzione di bicarbonato di potassio (con acidosi). In entrambi i casi, come aggiunta alla soluzione per infusione. In caso di iponatriemia, aggiungere 5,8% soluzione di cloruro di sodio o con concomitante acidosi, 8,4% soluzione di bicarbonato di sodio .

Precauzioni

Durante il trattamento a lungo termine con torasemide è necessario il monitoraggio regolare dell’equilibrio elettrolitico., in particolare il potassio sierico . È inoltre necessario il monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue., Acido urico,creatinina e lipidi nel sangue.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Anche se usata in modo appropriato, la torasemide può alterare la risposta di una persona, compromettendo la sua capacità di partecipare al traffico, eseguire la manutenzione di macchinari pericolosi o eseguire lavori senza reti di sicurezza. Ciò vale soprattutto per il periodo iniziale del trattamento e per la contemporanea assunzione di alcol..