Tiotropio bromuro
Quando ATH:
R03BB04
Azione farmacologica
Agente broncodilatatori, blocca i recettori m-colinergici del muscolatura liscia dell'albero tracheobronchiale. Ha la stessa affinità per i differenti sottotipi recettori muscarinici M1 a M5. Il risultato di inibizione dei recettori M3 nelle vie aeree è il rilassamento della muscolatura liscia. Quando percorso inalato di amministrazione ha un effetto selettivo di tiotropio, in cui a dosi terapeutiche non causano effetti collaterali sistemici di anticolinergico. Effetto broncodilatatore dipende dalla dose e mantenuto per almeno 24 no, causa la dissociazione lenta dai recettori M3. Il rilascio dei recettori M2 è più veloce, M3 che da. Recettori ad alta affinità e lenta dissociazione causano un effetto broncodilatatore pronunciati e duraturi nei pazienti con BPCO. Migliora significativamente la funzione polmonare (FJEL) dopo 30 minuti dopo una singola dose di, aumenta al mattino e alla sera picco di flusso espiratorio. Equilibrio farmacodinamica viene raggiunto entro 1 Sole, ed effetto broncodilatatore pronunciato è osservata nel 3 d.
Farmacocinetica
Quando viene inalato via di somministrazione, la biodisponibilità assoluta - 19,5 %. Scarsamente assorbito nel tratto digestivo. TCmax dopo l'inalazione - 5 m. Cmax nei pazienti con BPCO è 17-19 pg / ml dopo la dose di polvere per inalazione 18 mcg e diminuisce rapidamente. La gamma di dosaggi terapeutici è una farmacocinetica lineare. Rapporto alle proteine plasmatiche - 72 %, volume di distribuzione - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Non attraversare la BBB. Metabolizzato leggermente a etanolo-N-metilskopina e acido ditienilglikolievoy (farmacologicamente inattivo), Di meno 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) per formare vari metaboliti. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 dopo l'inalazione - 5-6 giorni. La clearance totale - 880 ml / min. Segnala la notizia (14 %) principalmente per secrezione tubulare, e le feci. Non si accumula. Nei pazienti anziani con ridotta clearance renale (7 %), Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche non sono state significativamente modificate. Quando CRF osservato delle concentrazioni plasmatiche di aumento e riduzione della clearance renale.
Testimonianza
Terapia di mantenimento in pazienti con BPCO, tra cui bronchite cronica ostruttiva ed enfisema, (quando persistenti dispnea, e per la prevenzione di esacerbazioni).
Dosaggio regime
L'inalazione usando un inalatore speciale, da 1 capsula al giorno in uno stesso tempo. Le capsule non devono essere ingerite. Gli anziani, I pazienti con funzionalità renale o epatica possono utilizzare il farmaco alle dosi consigliate.
Controindicazioni
Ipersensibilità al tiotropio bromuro, e atropina o suoi derivati (ad esempio ipratropio o ossitropio), I trimestre di gravidanza, Età a 18 anni.
Effetto collaterale
Dal tratto digestivo - bocca secca (laurea di solito lieve, spesso scompare con la continuazione del trattamento), costipazione.
Dal sistema respiratorio: tosse, Irritazione locale, può sviluppare broncospasmo, nonché la ricezione di altri agenti inalatori.
Altro: tachicardia, difficoltà o ritenzione urinaria (negli uomini con iperplasia prostatica benigna), angioedema, visione offuscata, ostraya glaucoma (associato con anticolinergici).
Avvertenze
Un attento monitoraggio dei pazienti con insufficienza renale moderata o grave, tiotropio bromuro in combinazione con altri farmaci, egesting, soprattutto, rene.
Diffidare nominare pazienti con glaucoma ad angolo stretto, iperplasia prostatica o ostruzione del collo vescicale.
Esso non può essere usato come mezzo di trattamento di emergenza per il sollievo di attacchi broncospasmo.
Non permettere l'ingresso della polvere negli occhi.
Controindicato per l'uso nel I trimestre di gravidanza. Le restanti fasi della gravidanza e durante l'allattamento - solo, se i benefici attesi superano ogni possibile rischio per il feto o neonato.
Avvertenze
Applicazione simultanea Non consigliato con altri anticolinergici.
