Timentin

Materiale attivo: L'acido clavulanico, Tikarцillin
Quando ATH: J01CR03
CCF: Gli antibiotici di penicillina ad ampio spettro, penicillinasi-resistente; Attivo incl. contro Pseudomonas bastoni
ICD-10 codici (testimonianza): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Quando CSF: 06.01.02.05.01
Fabbricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Valium per soluzione per infusione in forma di polvere, da bianco a giallo chiaro.

Bottiglie Di Vetro (10) – confezioni di cartone.

Valium per soluzione per infusione in forma di polvere, da bianco a giallo chiaro.

Bottiglie Di Vetro (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Gli antibiotici di penicillina ad ampio spettro, penicillinasi-resistente. Timentin un preparato combinato, che include ticarcillina sodio – karboksipenitsillin semisintetico ad ampio spettro di attività antibatterica e clavulanate di potassio – ингибитор b-лактамаз, che sono prodotte da molti batteri Gram negativi e Gram-positivi. L'azione di β-lattamasi può portare alla distruzione di alcuni agenti antibatterici anche prima della loro esposizione ad agenti patogeni. Potassio Clavulanate distrugge questo meccanismo protettivo, bloccare l'azione di enzimi, rendendo i batteri sensibili a ticarcillina. Clavulanato di potassio ha attività antibatterica, ma la sua combinazione con ticarcillina costituito Timentin farmaco permette di ottenere un antibiotico ad ampio spettro, нечувствительный к b-лактамазам.

Timentin effetto battericida in vitro contro Batteri Gram negativi: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (compresi Citrobacter freundii, Citrobacter diverso, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (nonostante, Molti ceppi di Enterobacter spp. резистентны in vitro, E 'dimostrato l'efficacia clinica di ticarcillina con acido clavulanico con infezioni del tratto urinario), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteo è meraviglioso, Proteo volgare, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas spp. (incl. Pseudomonas aeruginosa, Maltophila Pseudomonas), Salmonelle spp., Serrazia spp. (compresi Serratia marcescens); Batteri Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (ceppi coagulasi-negativi), Staphylococcus saprofiticus, Streptococcus agalactiae * (Gruppo B), Bovis Streptococcus *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Gruppo A, beta-emolitico), Streptococco viridans; I batteri anaerobici: Bacteroides spp. (compresi Bacteroides fragilis gruppo / Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgato,Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides ovato, Bacteroides distasonis), и fragilis non Bacteroides (beta melanogennye), Clostridium spp. (compresi perfiingens Clostridium, Clostridio difficile, Sporogenes Clostridium, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (compresi nucleatum Fusobacterium e Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.

* tensioni, ticarcillina sensibile, не продуцирующие b-лактамазу.

Farmacocinetica

AUC per ticarcillina è 485 ug / ml / h dopo somministrazione 3.1 e g 3.2 g. I valori corrispondenti per l'acido clavulanico up 8.2 ug / ml / h 15.6 ug / ml / h. Dopo l'on / in infusione a dosi ticarcillina 3.1 e g 3.2 g per 30 m, C_max livelli plasmatici vengono raggiunti subito dopo l'infusione e costituiscono 330 ug / ml per entrambe le dosi. Così parametri farmacocinetici di acido clavulanico è 8 ug / ml (a 3.1 g ticarcillina) e 16 ug / ml (a 3.2 g ticarcillina).

I livelli sierici negli adulti dopo infusione di 30 minuti alla dose di ticarcillina 3.2 g

Distribuzione

Ticarcillina distribuiti in organi e tessuti quando somministrati per via parenterale. E 'stato dimostrato entrare nella bile ticarcillina, versamento pleurico, liquido cerebrospinale. T_1/2 dal plasma clearance della creatinina è inversamente proporzionale. Legame alle proteine ​​plasmatiche è 50% e per ticarcillina 25% per l'acido clavulanico.

Detrazione

Media T_1/2 dal siero, alcuni volontari sani, per ticarcillina e acido clavulanico è 68 Miniere e 64 min rispettivamente. Di 60-70% ticarcillina e 35-45% acido clavulanico è escreto immodificato dai reni durante le prime ore dopo la somministrazione di una singola dose (in volontari sani con normale funzionalità renale). Attraverso 2 h dopo i / v per infusione 3.2 g della concentrazione del farmaco nelle urine è superiore a ticarcillina 1500 ug / ml, e la concentrazione di acido clavulanico supera 70 ug / ml. Attraverso 4-6 ore dopo la somministrazione ad un dosaggio 3.2 concentrazione g nelle urine di 2 ug / ml.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Ticarcillina può essere visualizzato con la dialisi, in cui la velocità di eliminazione dipende dal tipo di dialisi.

Testimonianza

Timentin indicato per il trattamento delle infezioni, causata da infezione con sensibilità accertata o presunta, come:

- L'infezione dell'osso e del tessuto connettivo, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus;

- Infezioni in ginecologia, incl. endometrite, вызванные продуцирующими b-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (compresi Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;

- Infezioni intra-addominali, incl. peritonite, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;

- Infezioni del tratto respiratorio inferiore, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp. *;

- Septicemia, compresi batteriemia, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp. *, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas e altri spr. *);

- Infezioni della cute e del tessuto sottocutaneo, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella spр. * И Escherichia coli *;

- Infezioni delle vie urinarie (semplice e complicato), вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas e altri spr. *), Citrobacter spр. *, Enterobacter cloacae *, Serratia marcescens * и Staphylococcus aureus *.

* efficacia contro i microrganismi è stata dimostrata meno 10 infezioni in ogni nosology gruppo.

Dosaggio regime

Timentin può essere somministrato sotto forma di I / flebo o infusione / iniezione a getto d'inchiostro. Il farmaco non è destinato al / m iniezione. Gli intervalli tra le infusioni non deve essere inferiore a 4 no. Il trattamento deve essere continuato per 48-72 ore dopo la scomparsa dei sintomi clinici.

A Adulti e bambini di peso superiore a 40 kg la dose media è timentin 3 g ogni 6 o 5 g ogni 8 no. La dose massima – 3 g ogni 4 no.

A i bambini di peso inferiore a 40 kg la dose media è timentin 75 mg / kg ogni 8 no. La dose massima – 75 mg / kg ogni 6 no.

A bambini prematuri che pesano meno di 2 kg – 75 mg / kg ogni 12 no, a bambini prematuri che pesano più di 2 kg – 75 mg / kg ogni 8 no.

I pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

A disfunzione renale negli adulti e nei bambini di peso superiore 40 kg il farmaco è prescritto nelle seguenti dosi.

A bambini con insufficienza renale che pesano meno di 40 kg il farmaco è prescritto nelle seguenti dosi.

Non ci sono dati precisi per le raccomandazioni di dosaggio in regime neonati pretermine con insufficienza renale.

Non ci sono dati precisi per le raccomandazioni del regime di dosaggio disfunzione epatica.

Condizioni di soluzioni per la preparazione e somministrazione

Per la soluzione per / Infusione a goccia come solvente si raccomanda di utilizzare acqua per preparazioni iniettabili o soluzione di destrosio (Glucosio) per / in infusione max 5%. Sterylnыy fiale t polvere 1.6 o g 3.2 g prima di allevamento in contenitori per infusione sciolto in merito 10 mL di solvente. In seguito, si consiglia di applicare i seguenti quantità di solventi.

Ogni dose viene somministrata timentin / gocciolamento per 30-40 m. Amministrazione non è raccomandato per un tempo più lungo, tk. può portare a concentrazioni sub-terapeutiche del farmaco, in cui l'efficacia ridotta.

Per la soluzione per I / iniezione jet polvere sterile viene disciolto in 10 ml (bottiglia 1.6 g) o 20 ml (bottiglia 3.2 g) acqua per preparazioni iniettabili. La soluzione è stata somministrata durante jet lento 3-4 m. Timentin può essere iniettato direttamente in vena o attraverso una flebo.

Quando dissoluzione genera timentin calore. La soluzione preparata in genere ha un colore paglierino chiaro.

Non utilizzato dopo soluzione iniettabile in qualsiasi quantità, non è soggetto a un ulteriore uso.

La soluzione per infusione si consiglia di preparare immediatamente prima dell'uso, Tuttavia queste soluzioni per infusione sono stabili Timentin a 25 ° C per i seguenti periodi di tempo:

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea; In casi molto rari – colite psevdomembranoznыy.

Sulla parte del sistema epatobiliare: un moderato aumento di AST e / o ALT in pazienti, trattate con antibiotici serie ampitsillinovogo; raramente – epatite e ittero colestatico. Questi effetti si osservano anche con altri antibiotici penicillina e cefalosporine.

CNS: raramente – convulsioni (nei pazienti con funzionalità renale compromessa e dosi più elevate).

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia, eozinofilija, diminuzione dell'emoglobina.

Dal sistema di coagulazione del sangue: raramente – tempo di protrombina prolungato e tempo di sanguinamento. Forse aumentato sanguinamento.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, reazioni anafilattiche; raramente – reazione bollosa (eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).

Quando uno di reazioni di ipersensibilità deve smettere di utilizzare timentin.

Reazioni locali: dolore, sensazione di bruciore, arrossamento e indurimento al sito di iniezione e tromboflebiti / in un.

Altro: raramente – kaliopenia.

Controindicazioni

- Bambini prematuri con funzione renale compromessa;

- Ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici (incl. penicilline e cefalosporine).

Molto raramente riferito sullo sviluppo di ipokaliemia durante il trattamento con il farmaco. Pertanto è necessario osservare cautela quando somministrato a pazienti con uno squilibrio di elettroliti o fluidi. Si raccomanda che il monitoraggio periodico del potassio concentrazioni nel siero di pazienti, ricezione a lungo termine di farmaci.

In alcuni pazienti il ​​trattamento timentin osservato un moderato aumento di ALT e AST. Pertanto, nei pazienti con insufficienza epatica grave deve essere usato con Timeitin cautela.

Gravidanza e allattamento

IN Gli studi sugli animali Ha trovato effetti teratogeni del farmaco. Ci sono dati limitati sul suo uso in gravidanza. La decisione sulla nomina del farmaco durante la gravidanza dovrebbe essere presa con estrema cautela. A questo proposito la nomina timentin donne incinte medico deve valutare attentamente i potenziali benefici e rischi potenziali, associato con l'uso del farmaco.

Timentin può essere somministrato durante l'allattamento, ma, tenere in considerazione, che tracce di farmaco raggiungono il latte materno, Si dovrebbero prendere in considerazione il rischio di sensibilizzazione nel neonato.

Avvertenze

Perché, che serio, in alcuni casi, letali, reazioni di ipersensibilità (incl. e reazioni anafilattiche) sono stati osservati nei pazienti, precedentemente trattati con antibiotici beta-lattamici, necessarie prima della nomina timentin accertare l'assenza di una storia di reazioni simili. In caso di reazioni allergiche deve smettere di usare il prodotto e condurre la terapia di mantenimento, sviluppo di reazioni anafilattiche richiede misure urgenti secondo lo schema accettato.

Nonostante, Timentin che ha una bassa tossicità, intrinseco antibiotico penicillina, durante a lungo termine si raccomanda la terapia per valutare periodicamente la funzione renale, fegato e ematopoietiche.

Aumento del sanguinamento osservato nei pazienti, trattati con antibiotici beta-lattamici. Reazioni simili, forse, associata a disturbi della coagulazione, aggregazione piastrinica e un allungamento del tempo di protrombina (principalmente in pazienti con insufficienza renale). Con lo sviluppo di sanguinamento deve interrompere il farmaco e realizzare opportune misure terapeutiche.

Quando si assegnano i pazienti timentin, Siamo su una dieta senza sale, deve tener conto del contenuto di sodio in un preparato.

L'uso prolungato del farmaco può portare ad un aumento in ceppi non sensibili di.

Nel trattamento di infezioni miste, causata da ceppi, ticarcillina sensibile (incl. продуцирующими b-лактамазу), nessun ulteriore scopo altri antibiotici.

Per assicurare un trattamento adeguato è necessario condurre prove appropriate sulla sensibilità del patogeno all'antibiotico. Ma, Dato l'ampio spettro di attività battericida contro i ceppi Gram-positivi e Gram-negativi, combinazione ticarcillina e acido clavulanico è usata come terapia di prima linea per il trattamento di infezioni miste fino, è l'agente eziologico non è identificato. Essa ha dimostrato l'efficacia della combinazione di ticarcillina e acido clavulanico, prescritto come monoterapia alcune infezioni gravi, per il trattamento dei quali sono comunemente combinazioni di antibiotici utilizzati. Risultati delle prove in vitro hanno mostrato un effetto sinergico di una combinazione di aminoglicosidi e ticarcillina con clavulanato contro alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa, che suggerisce l'efficacia di questa terapia combinata (soprattutto per i pazienti con sistema immunitario compromesso). In questo caso, entrambi i farmaci devono essere somministrati alle dosi terapeutiche raccomandate. Dopo aver ricevuto i risultati dei test di sensibilità, terapia, se necessario, Dovrebbe essere regolato.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, diarrea. È anche possibile sviluppare lo squilibrio di elettroliti e volume del liquido. In caso di sovradosaggio, alcuni pazienti possono sviluppare una maggiore eccitabilità neuromuscolare e sequestri.

Trattamento: lo sviluppo di overdose clinica indicata una terapia sintomatica. In caso di sovradosaggio ticarcillina e acido clavulanico può essere rimosso dal sangue mediante dialisi.

Interazioni con altri farmaci

Si sconsiglia l'uso combinato con Probenecid. Probenecid diminuisce la secrezione di ticarcillina kanaltsievuyu. L'uso concomitante con probenecid porta alla lenta eliminazione ticarcillina, ma non influenza l'escrezione di acido clavulanico.

Timentin mostra sinergia con aminoglicosidi contro un certo numero di microrganismi, incl. Pseudomonas aeruginosa. A questo proposito, si raccomanda di assegnare Timentin combinazione con aminoglicosidi per il trattamento di infezioni potenzialmente letali, specialmente in pazienti con immunità compromessa. In questo caso, questi preparati sono somministrati separatamente alle dosi raccomandate.

L'acido clavulanico, Può causare legame non specifico di IgG e membrane degli eritrociti albumina, che porta a risultati falsi positivi Coombs.

Come altri antibiotici, ticarcillina può modificare la composizione della microflora intestinale, che porta ad un livello basso riassorbimento estrogeni e, Di conseguenza,, ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali combinati.

Interazione farmaceutica

Quando combinato con l'applicazione di antibiotici aminoglicosidici timentin non deve essere miscelato nella stessa siringa, contenitori o sistemi di in / infusione, tk. Questo può portare a ridotta attività degli aminoglicosidi.

Timentin troppo poco stabili nei fluidi di infusione, bicarbonato soderzhashtih.

Non mescolare Timentin con sangue e altri liquidi proteici, quali idrolizzati proteici, così come mi emulsione / lipidi.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura di 2 ° e 8 ° C. Data di scadenza – 3 anno.