TENOKS

Materiale attivo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale. Droga antianginosa e antipertensivo.
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco, round, lenticolare, con un bordo smussato e una tacca su un lato.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Kalьcievыh bloccante del canale, diidropiridina derivato. Ha azione antianginosa e ipotensiva. Svyazыvayas con i recettori dyhydropyrydynovыmy, blocca i canali del calcio, riduce il passaggio transmembrana degli ioni calcio nella cellula (principalmente in cellule muscolari lisce vascolari, di cardiomiociti).

Effetto antianginoso è dovuto all'espansione delle arterie e arteriole coronariche e periferiche. Quando angina riduce la gravità di ischemia miocardica; расширяя периферические артериолы, riduce la resistenza vascolare periferica, уменьшает преднагрузку на сердце, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (soprattutto in angina vasospastica); impedisce lo sviluppo di malattia dell'arteria coronaria (incl. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Ha una lunga effetto ipotensivo dose-dipendente. L'effetto antiipertensivo è dovuto all'effetto vasodilatatore diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Quando ipertensione monodose offre una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa al di sopra 24 no. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare di sinistra, fornisce un effetto antiateroskleroticescoe e cardioprotective in IBS. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la velocità di filtrazione clubockova, ha effetto debole natriyureticeski. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. Casa della droga – 2-4 no, durata – 24 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. La biodisponibilità assoluta media del 64%, DA_max osservata attraverso 6-9 no.

Distribuzione

L'equilibrio è stabilito attraverso 7 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

v_D è 21 l / kg, che indica, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – nel sangue. Legame alle proteine ​​plasmatiche è 95%. Penetra attraverso la BBB. Fornito con il latte materno.

Metabolismo

Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (a 90%) nel fegato in metaboliti inattivi. Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Detrazione

Dopo una singola orale T_1/2 Varia tra 31 a 48 no, при повторном назначении T_1/2 circa 45 no. Di 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – in forma invariata), 20-25% – con le feci. Общий клиренс амлодипина составляет 7 ml / min / kg.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Negli anziani (anziano 65 anni) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 è 65 no) rispetto ai pazienti più giovani, Tuttavia, questa differenza non ha significato clinico. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 aumenta per 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Testimonianza

— aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);

- Angina stabile;

— ангиоспастическая (vasospastic) angina (Prinzmetal).

Dosaggio regime

Начальная доза при ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris è 5 mg 1 ora / giorno. La dose massima – 10 mg 1 ora / giorno. La dose di mantenimento è 2.5-5 mg / giorno.

A стенокардии напряжения и ангиоспастической (вазоспастической) angina il farmaco è prescritto in dose 5-10 mg 1 ora / giorno.

A prevenire ictus – 10 mg / giorno.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, gli anziani, pazienti con insufficienza epatica в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 mg, в качестве антиангинального средства – 5 mg.

Nel nominare la droga pazienti con insufficienza renale не требуется изменения режима дозирования.

При применении в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: battito del cuore, affanno, marcata riduzione della pressione arteriosa, svenimento, vasculite, gonfiore (gonfiore delle caviglie e dei piedi), risciacquo; raramente – Aritmia (bradicardia, tachicardia ventricolare, svolazzano auricular), dolore al petto, ipotensione ortostatica; raramente – sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, aritmia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, affaticabilità, sonnolenza, cambiamenti di umore, convulsioni; raramente – perdita di conoscenza, gipestezii, nervosismo, parestesia, tremore, vertigine, astenia, malessere, insonnia, depressione, sogni inusuali, mal di schiena; raramente – atassia, apatia, ažitaciâ, amnesia, emicrania.

Dai sensi: raramente – visione offuscata, congiuntivite, diplopia, bruciore agli occhi, tinnito; raramente – parosmija, disgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dolore epigastrico; raramente – aumento delle transaminasi epatiche, itterizia (обусловленная холестазом), pancreatite, bocca asciutta, flatulenza, giperplaziya destra, costipazione, diarrea; raramente – gastrite, aumento dell'appetito.

Dal sistema urinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia, iperuricemia; raramente – dizurija, poliuria.

Sulla parte del sistema riproduttivo: raramente – ginecomastia, disfunzione sessuale (incl. ridotta potenza).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, artrosi, mialgia (uso prolungato); raramente – miastenia.

Il sistema respiratorio: raramente – dispnea, sangue dal naso; raramente – tosse, rinite.

Metabolismo: raramente – aumento / diminuzione del peso corporeo, giperglikemiâ, aumento della sudorazione, sete; raramente – freddo sudore viscido.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Le reazioni dermatologiche: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, porpora, livor.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea (incl. эritematoznaya, макуло-палулезная сыпь), orticaria, angioedema.

Controindicazioni

- Grave ipotensione,

- Collapse;

- Shock cardiogeno;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарат;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

DA cautela назначают препарат при нарушениях функции печени, SSS (bradicardia, tachicardia), In caso di insufficienza cardiaca cronica scompensata, con lieve o moderata ipotensione, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, infarto miocardico acuto (e per 1 mesi dopo), per i pazienti con diabete, violazione del lipido Exchange; pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, la nomina di una dieta appropriata (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (evitare indolenzimento, sanguinamento e crescita eccessiva gengivale).

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Nonostante, что амлодипин не вызывает синдром отмены, при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Не имеется данных о влиянии Тенокса на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Ciò nonostante, alcuni pazienti, preferibilmente all'inizio del trattamento, si può verificare sonnolenza o vertigini. В таких случаях пациентам следует соблюдать особую осторожность при необходимости выполнения работы, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, чрезмерное расширение периферических сосудов.

Trattamento: lavanda gastrica, Carbone attivo; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (in assenza di controindicazioni al loro uso); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. L'emodialisi non è efficace.

Interazioni con altri farmaci

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (aumentare il rischio di effetti collaterali), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина уменьшается при одновременном применении с НПВС, in particolare con indometacina (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторами, Estrogeni (ritenzione di sodio), simpatomimetikami.

E tiazidico “cappio” Diuretico, alfa, beta-bloccanti, verapamil, ACE inibitori e nitrati aumentano gli effetti antianginosi e ipotensivi di amlodipina.

Amiodarone, chinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, farmaci antipsicotici (neurolettici) и блокаторы кальциевых каналов способны усиливать гипотензивное действие амлодипина

Амлодипина не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidina non hanno alcuna influenza sulla farmakokinetiku amlodipina.

При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления нейротоксичности лития (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, rumore nelle orecchie).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты блокаторов кальциевых каналов.

Prokaynamyd, chinidina e altre droghe, causando prolungamento dell'intervallo QT, усиливают отрицательный инотропный эффект, при этом повышается риск значительного удлинения интервала QT.

Farmacocinetica di amlodipina non cambia mentre l'appuntamento con cimetidina.

Il succo di pompelmo può ridurre la concentrazione di amlodipina nel plasma, tuttavia, questa diminuzione è così piccola, che non altera in modo significativo l'effetto di amlodipina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno.