TEBANTIN

Materiale attivo: Gabapentin
Quando ATH: N03AX12
CCF: Anticonvulsivi
ICD-10 codici (testimonianza): G40, R52.2
Quando CSF: 02.05.10
Fabbricante: Gedeon Richter Ltd. (Ungheria)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule gelatina dura, formato №3, Coni-Snap, con tappo rosa-marrone e il corpo bianco; contenuto di capsule – polvere cristallina bianca o quasi bianca.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, talco, magnesio stearato.

Composizione di una capsula di gelatina: ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, Biossido di titanio, gelatina.

10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №1, Coni-Snap, con tappo rosa-marrone e il corpo giallo pallido; contenuto di capsule – polvere cristallina bianca o quasi bianca.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, talco, magnesio stearato.

Composizione di una capsula di gelatina: ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, Biossido di titanio, gelatina.

10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №0, Coni-Snap, con tappo rosa-marrone e giallo corpo arancione; contenuto di capsule – polvere cristallina bianca o quasi bianca.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, talco, magnesio stearato.

Composizione di una capsula di gelatina: ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, Biossido di titanio, gelatina.

10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Il farmaco antiepilettico. La sua struttura è simile a gabapentin neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA). Si tratta di una sostanza lipofila. Alle concentrazioni terapeutiche non si lega ai recettori GABA_La, GABA_IN, benzodiazepine, glutammato, глицина и N-метил-d-аспартата. Essa mostra un'alta attività contro i recettori nel cervello, associato al α- e δ-strutture dei canali del calcio voltaggio-sensibile.

In vitro individuati recettori romanzo peptide nel tessuto cerebrale, che possono mediare l'attività anticonvulsivante di gabapentin e suoi derivati (la struttura e la funzione dei recettori non gabapentinovyh pienamente compresi).

Farmacocinetica

Assorbimento

Il tempo per raggiungere C_max è 3 no, indipendentemente dalla dose, quando si ricevono dosi ripetute il tempo per raggiungere C_max si riduce a 1 no. La biodisponibilità non è proporzionale alla dose: diminuisce con l'aumentare della dose e dopo ripetuti ricevimenti 300-600 mg di gabapentin 3 volte / die è di circa 60%, e dopo aver ricevuto 1600 mg – di 30%. Mangiare (incl. ricca di grassi) non ha influenzato significativamente la biodisponibilità di, in questo caso l'aumento AUC e C_max su 14%.

Prima che il farmaco alla dose di 300-4800 Con medie mg_max e valori di AUC aumentano con l'aumentare della dose. La deviazione dalla linearità per entrambi i parametri è molto bassa a dosi, non superiore a 600 mg.

Distribuzione

Gabapentin non si lega alle proteine ​​plasmatiche, v_D – 57.7 l. Concentrazione nel liquido cerebrospinale è 20% da c_ss plasma.

Il farmaco attraversa la barriera emato-encefalica, escreto nel latte materno.

Metabolismo

Sintomi biotrasformazione del gabapentin nel fegato umano irrilevante. Gabapentin non provoca induzione di enzimi epatici, coinvolti nei processi ossidativi.

Detrazione

Il ritiro dal plasma dopo la / nell'introduzione è lineare. T_1/2 – 5-7 no. T_1/2 e la clearance renale indipendente dalla dose e dopo la somministrazione ripetuta rimangono invariati. 80% della dose somministrata viene escreta nelle urine e 20% – con le feci. Una volta dentro 400 mg di gabapentin 63.6% della dose escreta nelle urine.

Ottenuto Allo stato stazionario parametri farmacocinetici media sono elencati nella tabella (Tebantinprimenyalsya su 300 mg o 400 mg 8 no).

Tavola 1

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando si riceve una singola dose di gabapentin concentrazione plasmatica del farmaco nei bambini 4 a 12 s è simile a quella degli adulti. Ricevimenti ripetute fase di saturazione è raggiunto attraverso 1-2 giorno ed è mantenuta per tutta la durata del trattamento. I bambini di età compresa tra 1 mesi prima 5 anni il valore AUC circa 30% Di meno, rispetto al gruppo di età maggiore con la singola dose del farmaco alla dose di 10 mg / kg di peso corporeo, e quando si riceve una dose giornaliera di 10-65 mg / kg, razdelennoy di 3 ammissione.

Età compromessa funzione renale nei pazienti anziani, e malattie renali, si manifesta nella riduzione QC, portare ad una riduzione della clearance plasmatica di gabapentin e aumentare il tempo di escrezione. QC ridotto proporzionalmente ridurre il tasso costante di escrezione di gabapentin, plasma e clearance renale.

Testimonianza

- Epilessia: per il trattamento delle crisi parziali, incl. procedere con generalizzazione secondaria (negli adulti e nei bambini di età superiore 12 anni – in monoterapia o in terapia di combinazione; nei bambini 3 a 12 anni – in una terapia di combinazione);

- Il dolore neuropatico: trattamento negli adulti 18 e più anziani (efficacia e la sicurezza nei pazienti di età 18 non sono state stabilite anni).

Dosaggio regime

A epilessia adulti e bambini sopra 12 anni il farmaco prescritto a dosi elevate 900-1200 mg / giorno. La dose iniziale (primo giorno) è 300 mg 3 volte / die. La dose massima giornaliera – 3600 mg (per 3 pari reception). L'intervallo massimo tra le dosi di dosi di droga nella nomina 3 volte / die non deve superare 12 no.

Livello terapeutico desiderato di farmaco nel sangue può essere raggiunto in pochi giorni, utilizzando il seguente schema posologico:

La. Primo giorno – 300 mg di gabapentin:

(da 300 mg 1 ora / giorno o 100 mg 3 volte / die).

Il secondo giorno – 600 mg di gabapentin:

(da 300 mg 2 volte / die, o 200 mg 3 volte / die).

Il terzo giorno – 900 mg di gabapentin:

(da 300 mg 3 volte / die).

Il quarto giorno, aumentare la dose a 1200 mg per 3 ammissione, vale a dire. da 400 mg 3 volte / die.

o

B. Il primo giorno può essere avviato con la reception 300 mg 3 volte, vale a dire. 900 mg / giorno. Quindi, la dose giornaliera può essere aumentata a 1200 mg.

A seconda dell'effetto risultante della dose può essere aumentata su base giornaliera 300-400 mg ad una dose massima giornaliera, Distribuito su 3 ammissione. Negli studi clinici a lungo termine, dosi fino a 2400 mg / die sono state ben tollerate. In studi a breve termine fino a dosi 3600 mg / die sono stati assegnati un piccolo numero di pazienti, sono ben tollerati queste dosi.

Quando si trattano epilessia in i bambini di età compresa tra 3 a 12 anni La dose giornaliera raccomandata bambini di età superiore 5 anni è 25-35 mg / kg, a bambini 3-4 anni – 40 mg / kg. La dose giornaliera è distribuito su 3 ammissione. La dose efficace è determinato per 3 giorni in modo, il primo giorno di calcolo della dose somministrata 10 mg / kg / die, il secondo giorno - 20 mg / kg / giorno e il terzo giorno – 30 mg / kg / die. La dose massima giornaliera in questa fascia di età 35-40 mg / kg.

Tavola 2. La dose iniziale di gabapentin per i bambini 3-12 anni.

Tavola 3. Le dosi di mantenimento di gabapentin per i bambini 3-12 anni.

Il farmaco è usato per un lungo periodo (2-3 anno), poi la dose viene gradualmente ridotta.

Quando si trattano dolore neuropatico adulto, dato l'effetto risultante e tollerabilità, dose terapeutica ottimale è determinata per titolazione. In base alla risposta individuale del paziente può raggiungere la dose massima 3600 mg / giorno.

Modalità consigliati prescrizione:

La. Primo giorno 300 mg di gabapentin:

(da 300 mg 1 ora / giorno o 100 mg 3 volte / die).

Il secondo giorno 600 mg di gabapentin:

(da 300 mg 2 volte / die, o 200 mg 3 volte / die).

Il terzo giorno 900 mg di gabapentin:

(da 300 mg 3 volte / die).

o

B. Con dolore molto intenso nella prima giornata, si può prendere 300 mg 3 volte, vale a dire. 900 mg / giorno. Poi per una settimana dose giornaliera può essere aumentata a 1800 mg.

In alcuni casi, può richiedere un ulteriore aumento della dose. La dose massima giornaliera 3600 mg viene distribuito a 3 ammissione.

Pazienti debilitati, i pazienti con basso peso corporeo o la dose trapianto di organi può essere aumentato fortemente a 100 mg / giorno.

Pazienti anziani secondo diminuzione legata all'età QC, pazienti con insufficienza renale (CC meno 80 ml / min), e pazienti, emodialisi, la dose deve essere scelta in base a.

Tavola 4. La dose raccomandata di gabapentin alla funzione renale

* prendere in una giornata in 100 mg 3 volte / die.

Pazienti, l'emodialisi, e precedenti non hanno preso gabapentin, raccomandato che una dose di carico, uguale 300-400 mg, poi ogni 4 h di emodialisi nominare 200-300 mg. Nei giorni, libera della dialisi, non può prendere gabapentin.

Il corso del trattamento è da 1 settimane prima 1 mese, a seconda della gravità del dolore. La durata del trattamento dipende dalla risposta clinica alla terapia.

Le capsule devono essere assunti per via orale, liquido spremuto la quantità necessaria di liquido, indipendentemente dal pasto.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: sonnolenza (10.6%), vertigini (10.2%), dystaxia (atassia), nistagmo, deficit visivo (diplopia, ambliopia), mal di testa, tremore, disartria, amnesia, aphronia, depressione, ansia, labilità emotiva, disturbi della coscienza, irritabilità, maggiore irritabilità nervosa, astenia, insonnia, tic, Hypo- o arefleksiya, diminuzione della sensibilità, tinnito, in bambini al di sotto 12 anni – ostilità e ipercinesia.

Sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione sanguigna, sensazione razzi, Il riscaldamento delle estremità.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, anoressia, pancreatolysis, costipazione, diarrea, mal di stomaco, aumento dell'appetito, secchezza alla gola, gengivite, la distruzione dello smalto dei denti o cambiare i loro colori, flatulenza, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, maggiore fragilità delle ossa, mialgii, mal di schiena.

Il sistema respiratorio: tosse, faringite, affanno, rinite.

Reazioni allergiche: eritema multiforme essudativa, Sindrome di Stevens-Johnson.

Le reazioni dermatologiche: acne, prurito, porpora.

Con il sistema genito-urinario: incontinenza urinaria, impotenza.

Sulla parte del sistema endocrino: variazioni dei livelli di glucosio nel sangue all'interno clinicamente rilevante (di glucosio nel sangue <3.3 o >7.8 mmol / l, con un tasso 3.5-5.5 mmol / l), aumento di peso.

Altro: edema periferico, gonfiore del viso, febbre, febbre, sintomi simil-influenzali.

Controindicazioni

- Pancreatite acuta;

- I bambini fino all'età 3 anni;

- Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

DA cautela deve essere prescritto nei pazienti con insufficienza renale, Gravidanza e allattamento.

Gravidanza e allattamento

A causa della mancanza di una sufficiente esperienza clinica sull'uso di gabapentin in gravidanza Tebantin uso in questo periodo è possibile solo dopo una attenta valutazione di una possibile correlazione dei rischi e dei benefici della terapia.

Gabapentin è escreto nel latte materno. A causa della impossibilità di evitare il pericolo di gravi effetti avversi nei neonati preparazione può essere somministrato durante l'allattamento solo, quando i benefici destinato per la madre superi il potenziale rischio per il bambino.

Avvertenze

Nel processo di selezione della dose terapeutica ottimale non è necessario misurare la concentrazione di farmaco nel plasma.

Il farmaco è inefficace in crisi generalizzate primarie, ad esempio,, durante le assenze.

Quando si usa gabapentin richiede un monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue in pazienti con diabete; a volte è necessario cambiare la dose del farmaco ipoglicemizzante.

Ai primi segni di pancreatite acuta (dolore addominale prolungato, nausea, vomito ripetuto) sospendere il trattamento con gabapentin. Dovrebbe condurre un esame approfondito della paziente (esami clinici e di laboratorio) per la diagnosi precoce della pancreatite acuta.

Se l'intolleranza al lattosio deve essere considerato, cosa 1 caps. (100 mg) Contiene 22.14 Mg lattosio, 1 caps. (300 mg) – 66.42 mg, e 1 caps. (400 mg) – 88.56 Mg lattosio.

Preparazione Annullamento, cambiare la dose, o sostituiti da altri mezzi alternativi dovrebbe essere introdotto gradualmente nell'arco di almeno 1 della settimana. L'interruzione improvvisa del trattamento può provocare stato di male epilettico.

In caso di sintomi di sonnolenza negli adulti, ataksii, vertigini, stanchezza, nausea e / o vomito, aumento di peso, ei figli di sonnolenza, ipercinesia e ostilità, dovrebbero interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

Durante gabapentin in analisi qualitativa per la presenza di proteine ​​nelle urine con cartina tornasole possibile risultato falso positivo. In questi casi, è necessario confermare il risultato con un altro metodo di analisi.

Utilizzare in Pediatria

Sicurezza ed efficacia del trattamento del dolore neuropatico nei pazienti anziano 18 anni non impostato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari

Durante il periodo di trattamento deve astenersi dal transito dei veicoli e Occupazione attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: vertigini, visione doppia, sonnolenza, disartria e diarrea.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, La terapia simptomaticheskaya. Ritiro di gabapentin dall'organismo mediante emodialisi possibile.

Interazioni con altri farmaci

In applicazione simultanea con altri farmaci antiepilettici (fenitoina, karʙamazepinom, acido valproico e fenobarbital) Non Tebantin possono aumentare il livello di plasma sanguigno.

Gabapentin non ha alcuna influenza sull'azione di noretindrone- e / o contraccettivi orali etinilestradiolosoderzhaschih, Tuttavia, quando la sua nomina in combinazione con altri farmaci antiepilettici, E 'noto per la sua capacità di ridurre l'effetto di contraccettivi orali, devono aspettarsi una diminuzione dell'efficacia contraccettiva.

Antiacidi, contenenti alluminio o magnesio, MAGGIO 24% ridurre la biodisponibilità di gabapentin. Tebantin dovrebbe essere non prima presa, che dopo 2 ore dopo l'assunzione di antiacidi.

Cimetidina snizhaet pochechnuyu эliminatsiyu gabapentin.

Etanolo e preparati, colpisce il CNS, può aumentare gli effetti collaterali di gabapentin CNS.

Condizioni di fornitura di farmacie

La prescrizione di droga.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza - 3 anno.