Per scopi medici utilizzato principalmente 3 tipo strofanto: Van strofant, Strophanthus Strophanthus ispido e liscia, che è un legnoso tropicale perenne vite fino a 4 m, famiglie kutrovыh (Apocinacee). Con lo scopo di trattamento con semi maturi, da cui la droga-Strophanthin K.

La composizione chimica di strofanto

I semi contengono strofanto glicoside cardiaco - Strophanthin. A seconda delle specie vegetali distinguere K-Strophanthin e C-Strophanthin (uaʙain). Inoltre, Semi di Combe strofanto contengono K-strofantozid, цimarin, цimarol, glûkocimarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, periloцimarin, emitsiarin. I semi strofanto ispido trovato K-strofantozid, цimarin, saponine, mescolare, oli e grassi trigonellina, e semi liscia strofanto, oltre al C-Strophanthin, Resina Trovato, olio fisso, saponine, trigonellina e colina.

Chimicamente Strophanthin è un glicoside steroideo, Genin (aglycone) che è strofantidin, come parte dello zucchero (glicolico) представлена ​​D-цимарозой и D-глюкозой. Genin - il principale vettore dei glicosidi cardiaci attività cardiotonica - comporta un complesso tsiklopentapergidrofenantrena nucleo e anello lattone insaturo cinque membri con C₁₇.

Le proprietà farmacologiche dei farmaci strofanto

Strophanthin abbastanza ben studiato sperimentalmente. L'attività biologica è nell'intervallo 43.000-58.000 ICE, o CUD 5800-7100. In esperimenti su diversi tipi di animali nei cuori isolati e cuori in situ K-Strophanthin-β aumenta l'ampiezza delle contrazioni cardiache, Aumenta il tono del muscolo cardiaco e rallenta la frequenza cardiaca. In dosi tossiche Strophanthin provoca l'arresto cardiaco in sistole.

Sotto l'influenza del farmaco sul ECG cambia la durata del ciclo cardiaco accorciando e allungamento dei periodi diastolica sistolica. Inoltre, trovato, che K-β-Strophanthin aumenta leggermente la pressione sanguigna, aumenta l'ampiezza dell'onda di impulso.

In effetti sperimentale congestizia insufficienza cardiaca di ouabaina manifesta principalmente nell'aumento di shock e gittata cardiaca, nel migliorare il livello di contrattilità miocardica, combinata con l'allungamento della diastole, che crea il modo più economico dell'attività cardiaca, fornendo condizioni favorevoli per il recupero delle risorse energetiche.

Cardiac Strophanthin azione, nonché altri glicosidi cardiaci, svilupparsi senza aumentare il consumo di ossigeno del miocardio, che è il principale punto positivo nella terapia. Strophanthin Influenzato riduce la stasi venosa, diminuisce la pressione venosa e della resistenza periferica totale. Come risultato del flusso di sangue, ossigenazione del cuore e altri organi, aumento della diuresi, Scompaiono o diminuire il gonfiore.

Il positivo effetto inotropo Strophanthin è in gran parte determinato dalla sua azione diretta sul myotropic cuore. influenza bradicardica il glucoside sviluppato migliorando tono vagale; mechanoreceptors migliorare riflessi livello di zona sinoaortalnoy dovuto all'aumento locale della pressione sanguigna durante la sistole, e come risultato di decelerazione impulsi fascio atrioventricolare.

Il meccanismo d'azione dei cardiaco cuore glicosidi, tra cui uabaina, non ancora pienamente compreso. Ma credo che ora, glicosidi cardiaci che aumentano il contenuto di calcio ionizzato, quale, interagendo con la troponina proteina, attiva contrattile del muscolo cardiaco proteine ​​actomyosin, e aumenta in tal modo la forza delle contrazioni cardiache. Ci sono prove circa l'effetto diretto dei glicosidi cardiaci su actomyosin, così come l'effetto stimolante Strophanthin sul metabolismo energetico nel miocardio e potassio-sodio scambio nella cella. Come risultato, il contenuto di ioni di sodio all'interno della cellula aumenta, e ioni potassio - decrementi, che porta a corrispondenti variazioni contrattilità miocardica.

Studiamo anche la possibilità di esposizione dei glicosidi cardiaci sullo scambio di catecolamine nel cuore.

L'uso di farmaci in medicina strofanto

Strofanto - Altamente efficiente e veloce-glucoside. Quando somministrato per via endovenosa, auto- diotonicheskoe sua azione appare immediatamente o dopo 3-10 minuti, picchi dopo 30-90 minuti e dura per diversi giorni o più a lungo.

Strofanto, Tuttavia, abbastanza veloce completamente eliminato dal corpo. Primo 24 h significa circa 7/8 Dose Introducion. Pertanto proprietà cumulative Strophanthin mite. Se l'ingestione è Strophanthin inefficace, perché è scarsamente assorbito e rapidamente distrutto nel tratto gastrointestinale. Strophanthin fornito principalmente reni invariato.

Applicare Strophanthin per le malattie cardiovascolari acute, compreso il terreno infarto miocardico acuto; nelle forme gravi di insufficienza circolatoria cronica II e III stadio, soprattutto dopo il fallimento della terapia con digitale. L'effetto terapeutico di uabaina ottimale manifesta nella dilatazione cardiaca.

Sfruttando la contrattilità miocardica, droga sosobstvuet maggiore l'espulsione del sangue dalle camere cardiache. Mal marcata influenza uabaina sul sistema del nervo vago e sistema di conduzione cardiaca permette l'utilizzo in insufficienza cardiaca come un ritmo cardiaco normale, ea forma bradisistolicheskoy di fibrillazione atriale, lenta conduzione atrioventricolare.

Effetto collaterale. In caso di sovradosaggio compaiono nausea, vomito, diarrea, vari tipi di aritmia, la maggior parte dei tipi di bigemia ventricolare, tasso di dissociazione, alternanza elettrica, parasistoliya, tachicardia ventricolare. Meno probabilità di sviluppare una grave bradicardia, violazione atrioventriku- conduzione lar. Inoltre, glicosidi cardiaci possono causare debolezza muscolare, Mal di testa, eruzioni allergiche cutanee, disordini mentali (hypererethism, allucinazioni), deficit visivo, percezione del colore e altri fenomeni.

Per eliminare gli effetti tossici dovrebbero essere ridotte dosi, aumentare gli intervalli tra le dosi del farmaco. gocciolamento somministrazione endovenosa raccomandata di cloruro di potassio. Per eliminare l'aritmia, Non scomparsa dopo la somministrazione di potassio, prescritto Inderal (propranololo) per via orale alla dose di 10-30 mg 3 una volta al giorno. Farmaci usati, ioni calcio vincolante (calcio tetatsin, disodio edetato), unitiol. Per mitigare gli effetti del nervo vago sul cuore è atropina usato, alla fibrillazione alleviare e fibrillazione ventricolare - stimolazione elettrica.

Controindicazioni. Strofantin controindicato nei cambiamenti organici significativi nel muscolo cardiaco e dei vasi sanguigni, così come miocardite infettiva acuta, endokardite, un cardiosclerosis pronunciato. L'attenzione dovrebbe essere strofantin usate nei pazienti con blocco atrioventricolare incompleto, tireotossicosi, e, insieme con supplementazione di calcio e ipoglicemia.

Formulazioni, Dosaggio e preparazioni di dose strofanto

tintura strofanta (tintura Strophanthi). Prodotto in una concentrazione 1:10 su 70 % alcol; attività biologica 1 180-220 ml di ICE, o 24-28 KED. Somministrato per via orale per insufficienza cardiaca cronica in stadio I. Assegnare un adulto per 5-8 gocce, i bambini - a seconda dell'età di 1 a 5 gocce 2-4 volte al giorno. La più alta dose singola per adulti 10 gocce (0,2 ml), quotidiano - 20 gocce (0,4 ml).

Strophanthin-K (Strophanthin-K). La polvere cristallina bianca, è solubile in acqua, È più solubile in alcool. Disponibile in capsule in forma di 0,05 % soluzione, Attività biologica 1 ml equivale a 22-29 ICE, o 2,9-3,5 KED. lentamente iniettato (per 5-6 min) gocciolamento o 0,5-1 ml (0,250,5 mg) 10-20 ml 5 %, 20 % o 40 % soluzione di glucosio o una soluzione di cloruro di sodio isotonica 1 tempo (raramente 2 volte) al giorno.

A volte dato strofantin per via intramuscolare. Per eliminare il dolore (a causa di esprimere azione irritante locale del farmaco precedentemente somministrata 5 ml 2 % Novocaina.

Si richiede cautela e precisione nella scelta della dose e le indicazioni per. Se in precedenza il paziente è stato prescritto altri glicosidi cardiaci, prima di utilizzare uabaina necessario prendere una pausa: poi slabokumuliruyushtihsya glikozidov - su 5 giorni, dopo preparazioni effetto cumulativo espresso - per 10-14 giorni.

La più alta dose singola di uabaina alla ingresso adulti 0,0005 g (0,5 mg), quotidiano - 0,001 g (1 mg) o, rispettivamente, 1 e 2 ml 0,05 % soluzione.