Streptomicina (Quando ATH A07AA04)
Quando ATH:
A07AA04
Caratteristica.
Generazione aminoglicosidi I, TB serie farmaco I. Produrre funghi luminosi Streptomyces globisporus streptomycini o altro microrganismi correlati.
Solfato di streptomicina - polvere o massa porosa di colore bianco o quasi bianco, sapore amaro. Igroscopico. Praticamente insolubile in alcool etilico, xloroforme, etere; facilmente solubile in acqua. Così, solubilità (mg / ml) a 28 ° C: acqua >20; metanolo 0,85; etanolo 0,30; isopropanolo 0,01; etere di petrolio 0,015; tetracloruro carbonica 0,035; etere 0,035. Stabile in condizioni leggermente acide, facilmente distrutto in soluzioni di acidi forti e alcali sotto riscaldamento. Peso molecolare 1457,39.
Solfato di streptomicina usato / m, dentro (influenzare la flora intestinale), viene introdotto nella cavità del corpo. Per l'iniezione sotto il rivestimento del cervello con la meningite usano solo complesso cloruro di streptomicina calcio (doppio cloruro di sale e di calcio cloridrato streptomicina), che ha irritante minima, rispetto ad altri farmaci streptomicina. La tossicità della streptomicina complesso cloruro di calcio di significativa, in modo da utilizzare in caso di emergenza.
Azione farmacologica.
Ad ampio spettro antibatterico, battericida, TB.
Applicazione.
Tubercolosi localizzazione diversa (incl. meningite tubercolare) in combinazione con altri agenti anti-tubercolosi, granuloma venereo, tulyaremiya, Brucellosi, peste, endocardite batterica (in combinazione con penicillina, ampicillina o vancomicina), infezioni intestinali e infezioni del tratto urinario (dopo l'istituzione della sensibilità del patogeno).
Controindicazioni.
Ipersensibilità (incl. Storia altri aminoglicosidi), lesioni organiche nervi cranici VIII, insufficienza renale cronica grave con azotemia e uremia.
Si applicano restrizioni.
Miastenia, parkinsonizm, botulismo (aminoglicosidi possono causare una violazione di trasmissione neuromuscolare, che porta ad un ulteriore indebolimento dei muscoli scheletrici), malattie del sangue, tendenza a emorragia, incidente cerebrovascolare, occlusiva, insufficienza cardiaca II-III art., gravi forme di ipertensione e malattia coronarica, recente infarto miocardico, insufficienza renale cronica, degidratatsiya, fegato, gli anziani e l'età dei bambini, il periodo neonatale, incl. nei neonati pretermine.
Gravidanza e allattamento.
Durante la gravidanza, utilizzato solo per la salute (studi adeguati e ben controllati su esseri umani non hanno tenuto). La concentrazione della streptomicina nel sangue del feto è generalmente meno 50% quello del sangue della madre. Streptomicina causa la sordità nei bambini, le cui madri hanno ricevuto durante la gravidanza. Esso penetra attraverso la placenta, Ha determinato le concentrazioni sieriche di fetale, di circa 50% la concentrazione nel siero materno. Ha nefro- e l'effetto ototoksicheskoe di frutta.
Categoria azioni comportano FDA - D. (Ci sono prove del rischio di effetti avversi dei farmaci sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio, se il farmaco è necessaria in situazioni di pericolo di vita o di malattia grave, quando gli agenti più sicuri non dovrebbero essere utilizzati o sono inefficaci.)
In piccole quantità escreti nel latte materno, possono avere un impatto sulla microflora intestinale, Tuttavia, a causa della bassa assorbimento dal tratto gastrointestinale, altre complicazioni nei neonati non è registrato. Al momento del trattamento deve smettere di allattare.
Effetti collaterali.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, contrazioni muscolari, inibizione della trasmissione neuromuscolare (debolezza muscolare, difficoltà respiratorie), sonnolenza, clono, parestesia, sequestri, disturbi vestibolari e del labirinto (andatura instabile, movimenti scoordinati, vertigini, nausea, vomito), ototossicità (rumore o ronzio nelle orecchie, la sensazione di orecchio "rigidità", udito diminuita, fino a completare la sordità), neurite del nervo facciale (sensazione di bruciore nella zona del viso, parestesia), ambliopia, neurite periferica, araxnoidit, encefalopatia; blocco neuromuscolare con l'introduzione simultanea di miorilassanti - raramente (difficoltà respiratorie, apnea notturna, arresto respiratorio).
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): battito del cuore, tachicardia, aumentato sanguinamento, trombo- e leucopenia, pancitopenia, gemoliticheskaya anemia, eozinofilija.
Dal tubo digerente: nausea, vomito, disbiosi, diarrea, alterazione della funzionalità epatica (aumento delle transaminasi epatiche, giperʙiliruʙinemija).
Con il sistema genito-urinario: nefrotossicità (sostanziale aumento o diminuzione della frequenza urinaria, oligurija, poliuria, albuminuria, ematuria).
Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, dermahemia, orticaria, angioedema, shock anafilattico.
Altro: febbre, dermatite, dolori articolari; Reazioni locali - arrossamento e dolore al sito di iniezione.
Cooperazione.
Quando viene utilizzato insieme con penicilline o cefalosporine sinergia osservata contro alcuni aerobico. Tuttavia inaccettabile mix streptomicina nella stessa siringa o un sistema fluido con antibiotici beta-lattamici (penicilline, cefalosporine), ed eparina a causa di incompatibilità fisico-chimica. Indomethacin, fenilbutazone e altri FANS, violare flusso ematico renale, può inibire l'escrezione di streptomicina dal corpo. Con l'uso simultaneo e / o sequenziale di due o più aminoglicosidi (neomicina, gentamicina, monomitsin e tobramicina, netilmycin, amikacina) la loro attività antibatterica è indebolito (competizione per un meccanismo di "cattura" di cellule microbiche), e gli effetti tossici sono amplificati. Non deve essere utilizzato in combinazione con viomicina, полимиксином B, metoksifluranom, амфотерицином B, acido etacrinico, vancomicina, capreomicina e altri GTR- ed agenti nefrotossici, e furosemide. In un'applicazione di mezzi per l'anestesia per inalazione, incl. metoksifluranom, farmaci kurarepodobnymi, analgesici oppiacei, solfato di magnesio e polimixina per somministrazione parenterale, così come grandi quantità di trasfusioni di sangue con conservanti citrato migliorata blocco neuromuscolare. Riduce l'efficacia dei farmaci antimiastenicheskih (durante e dopo il trattamento con l'aggiustamento del dosaggio di streptomicina è richiesta fondi antimiastenicheskih).
Overdose.
Sintomi: blocco neuromuscolare fino alla cessazione della respirazione, neonati - depressione del sistema nervoso centrale (fiacchezza, stupore, coma, una profonda depressione respiratoria).
Trattamento: cloruro di calcio / a, fondi antiholinesteraznye (neostigmina n / a), La terapia simptomaticheskaya, se necessario - IVL.
Dosaggio e amministrazione.
/ M, intratracheale, intrabronhialno (sotto forma di aerosol), vnutrykavernozno, dentro (per il trattamento topico delle infezioni del tratto gastrointestinale). In tubercolosi: / M, singola dose per gli adulti - 0,5-1 g, quotidiano - 1 g (La dose massima giornaliera - 2 g), somministrati 2-3 volte a settimana per 3 mesi o più; bambini e adolescenti - al prezzo di 15-20 mg / kg / giorno / m, la dose massima giornaliera per i bambini - 0,5 g, per gli adolescenti - 1 g. E trachea gli aerosol - 0,5-1 g adulto 2-3 volte a settimana. Vnutrikavernozno - multa insufflazione in polvere e l'instillazione 10% soluzione 0, 250,5 g / giorno (non più 1,0 g / giorno), in un ospedale chirurgico.
Infezioni eziologia non tubercolari: / M, bambini e adulti sulla base di 15 mg / kg / die (non più 2,0 g / giorno), Scambio 7-10 (non più 14) giorni.
I pazienti con ipertensione e malattia coronarica, il trattamento è iniziato con una dose ridotta (0,25 g / giorno), se dose tollerata è stata aumentata a normale. Se la funzione renale è calcolato dose giornaliera basandosi sulla clearance della creatinina: Cl creatinina a 50-60 ml / min - max 0,5 g, 40-50 ML / min - max 0,4 g.
Precauzioni.
A causa della elevata tossicità e sviluppo di resistenza dei microrganismi con l'uso di altre infezioni (tranne la tubercolosi) Si deve essere rigorosamente limitato. Pazienti affetti da TBC precedentemente trattati devono essere somministrati streptomicina dopo suscettibilità laboratorio assegnato pazienti micobatteri. Nei pazienti anziani, la dose giornaliera deve essere ridotta. Neonati e bambini streptomicina nominare solo per la salute. Il trattamento deve essere sotto stretto controllo medico. Se si dispone di fattori di rischio per gli effetti tossici dovrebbe identificare regolarmente il picco e la concentrazione residua di streptomicina nel siero del sangue (condurre monitoraggio terapeutico). Prima e durante il trattamento dovrebbe controllare regolarmente la funzione VIII nervi cranici (audiogramma, test calorico) e rene. Al primo segno di GR- o droga nefrotossicità ribaltata. Persone, lungo in contatto con streptomicina (personale medico, farmacisti, dipendenti delle aziende farmaceutiche), può sviluppare dermatite da contatto. Per evitare questo, precauzioni devono osservare (guanti da lavoro, ecc)
Dosi calcolare la massa (peso) termini, o in termini di azione (ED); 1 ED è 1 g di base di streptomicina chimicamente puro. Data la cattiva distribuzione degli aminoglicosidi nel tessuto adiposo, pazienti, peso corporeo supera l'ideale più 25%, dose giornaliera, calcolata sul peso corporeo effettivo, deve essere ridotto 25%. Nei pazienti malnutriti aumentare la dose 25%.