Materiale attivo: Amysulpryd
Quando ATH: N05AL05
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quando CSF: 02.01.02.01
Fabbricante: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francia)
Pillole bianco o quasi bianco, round, appartamento, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – на другой.
| 1 linguetta. | |
| amysulpryd | 100 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (sodio amilopectina glicolato) (Tipo A), cellulosa microcristallina, gipromelloza, magnesio stearato.
30 PC. – блистеры (1) – коробки картонные.
Pillole bianco o quasi bianco, round, appartamento, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – на другой.
| 1 linguetta. | |
| amysulpryd | 200 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (sodio amilopectina glicolato) (Tipo A), cellulosa microcristallina, gipromelloza, magnesio stearato.
30 PC. – блистеры (1) – коробки картонные.
Pillole, rivestita bianco, oblungo-ovale, lenticolare, с гравировкой “AMI 400” и делительной риской между “AMI” и “400” на одной стороне; на изломе – однородная масса белого или почти белого цвета.
| 1 linguetta. | |
| amysulpryd | 400 mg |
Eccipienti: sodio amilopectina glicolato (Tipo A), lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, gipromelloza, magnesio stearato, poliossile 40 стеарат, Biossido di titanio (E171).
30 PC. – блистеры (1) – коробки картонные.
Farmaco antipsicotico (ansiolitico).
Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 e d5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-Recettore, α-адренорецепторам и холинорецепторам.
При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-recettori, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-recettori, стимулируя высвобождение допамина.
Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (incl. депрессивное настроение и ретардация).
Assorbimento
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 no, а второй – между 3 e 4 ore dopo la somministrazione. После приема Солиана®
dose 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. La biodisponibilità assoluta 48%.Прием препарата совместно с пищей, ricchi di carboidrati (contiene 68% liquidi), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmassimo. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Distribuzione
vD è uguale a 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Metabolismo ed escrezione
Амисульприд биотрансформируется в малой степени, di 4%. Identificati 2 неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 no. Escreto nelle urine immodificato. Rene klirens è circa 330 ml / min.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Tmassimo e Cmassimo амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью T1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 a 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 tempo. Практический опыт, Tuttavia, limitato, и нет результатов по применению доз, superiore 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.
Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (anziano 65 anni) limitato. Dopo aver ricevuto una singola dose di farmaco 50 mg Cmassimo, T1/2 и AUC выше на 10-30%, rispetto ai pazienti più giovani. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.
— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (incl. delirio, allucinazioni, disturbo del pensiero) e / o negativi (incl. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) Disturbi, incl. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
A острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 a 800 mg / giorno.
В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / giorno. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.
La dose massima giornaliera non deve superare 1200 mg.
A смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: nella media 400 mg 800 mg / giorno. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
A преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 a 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.
A dosi, superiore 400 mg / giorno, Солиан® следует назначать в 2 ammissione.
I pazienti anziani Солиан® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
A insufficienza renale дозу для пациентов с KK da 30 a 60 ml / min следует снизить до 1/2, a KK da 10 a 30 ml / min - Per 1/3.
CNS: часто – бессонница, allarme, ažitaciâ; иногда – экстрапирамидные симптомы (incl. tremore, ipertensione, hyperptyalism, acatisia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); редко – дневная сонливость; очень редко – острая дистония (incl. torcicollo spasmodico, crisi oculogire, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; при длительном применении – поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях – злокачественный нейролептический синдром, sequestri.
Dal sistema digestivo: raramente - costipazione, nausea, vomito, bocca asciutta; в отдельных случаях – повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Sulla parte del sistema endocrino: часто – повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidità, а также увеличение массы тела.
Sistema cardiovascolare: raramente-arteriosa gipotenzia, bradicardia, Prolungamento del QT; очень редко – мерцательная аритмия.
Altro: в отдельных случаях – аллергические реакции.
— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (incl. prolattinoma ipofisario, рак молочных желез);
- Feocromocitoma;
- Grave insufficienza renale (CC<10 ml / min);
— комбинированное применение с сультопридом;
— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptina, Cabergoline, entacapone, лизурид, перголид, piriʙedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
- I bambini fino all'età 14 anni;
- Allattamento (l'allattamento al seno);
— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.
DA cautela il farmaco deve essere usato durante la gravidanza, epilessia, parkinsonizme, insufficienza renale, così come nei pazienti anziani.
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Da qui, применение препарата при беременности не рекомендуется, tranne, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение амисульприда в период лактации противопоказано.
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. Con lo sviluppo di ipertermia, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан®) dovrebbe essere abolita.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом®.
У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
Nella malattia di Parkinson, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (типа “пируэт”). До назначения препарата, e, forse, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradicardia (Frequenza Cardiaca<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.
Pazienti, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.
В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, limitato.
Sintomi: усиление известных фармакологических эффектов препарата (incl. sonnolenza, sedazione, ipotensione, sintomi extrapiramidali, coma).
Trattamento: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Emodialisi nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.
Combinazioni, которые противопоказаны
С агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptina, Cabergoline, entacapone, лизурид, перголид, piriʙedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.
Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.
При одновременном применении Солиана® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.
Combinazioni, которые не рекомендованы
С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “пируэт”: Antiaritmici di classe IA (incl. chinidina, gidrohinidin, disopiramide) e la classe III (incl. Amiodarone, sotalolo, dofetilid, iʙutilid), Alcuni antipsicotici (incl. tioridazin, clorpromazina, levomepromazin, trifluoperazina, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, aloperidolo, droperidolo) и другие препараты (incl. bepridil, cisapride, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, pentamidina, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “пируэт”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.
Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.
Combinazioni, richiedono particolare attenzione
Con la droga, вызывающими брадикардию (incl. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), clonidina, guanfacina, preparati digitalici, inibitori della colinesterasi (incl. donepezil, rivastigmina, tacrina, амбеноний, galantamin, piridostigmin, neostigmina).
Con la droga, che può causare ipokaliemia (incl. калийвыводящие диуретики, lassativi, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).
При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “пируэт”.
Combinazioni, che deve essere presa in considerazione
С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (incl. бисопролол, karvedilol, metoprololo) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (effetto additivo).
С производными морфина (incl. analgesici, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, sonniferi, седативными антидепрессантами (incl. Amitriptilina, доксепин, миансерин, Mirtazapin, trymypramyn), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (incl. ʙaklofen, талидомид, pizotifene) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, сухом месте при температуре ниже 25°С. Data di scadenza - 3 anno.
Questo sito utilizza cookie e servizi per raccogliere dati tecnici dai visitatori al fine di garantire le prestazioni e migliorare la qualità del servizio.. Continuando a utilizzare il nostro sito, acconsenti automaticamente all'uso di queste tecnologie.
Read More