Solian

Materiale attivo: Amysulpryd
Quando ATH: N05AL05
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quando CSF: 02.01.02.01
Fabbricante: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o quasi bianco, round, appartamento, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – altro.

Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (sodio amilopectina glicolato) (Tipo A), cellulosa microcristallina, gipromelloza, magnesio stearato.

30 PC. – vesciche (1) – scatole di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, round, appartamento, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – altro.

Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido (sodio amilopectina glicolato) (Tipo A), cellulosa microcristallina, gipromelloza, magnesio stearato.

30 PC. – vesciche (1) – scatole di cartone.

Pillole, rivestita bianco, oblungo-ovale, lenticolare, Inciso “AMI 400” и делительной риской между “AMI” e “400” da un lato; di presentazioni – однородная масса белого или почти белого цвета.

Eccipienti: sodio amilopectina glicolato (Tipo A), lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, gipromelloza, magnesio stearato, poliossile 40 стеарат, Biossido di titanio (E171).

30 PC. – vesciche (1) – scatole di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antipsicotico (ansiolitico).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ e d₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Recettore, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-recettori, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-recettori, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (incl. депрессивное настроение и ретардация).

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 no, а второй – tra 3 e 4 ore dopo la somministrazione. После приема Солиана^® dose 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. La biodisponibilità assoluta 48%.

Прием препарата совместно с пищей, ricchi di carboidrati (contiene 68% liquidi), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_max. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Distribuzione

v_D è uguale a 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolismo ed escrezione

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, di 4%. Identificati 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 no. Escreto nelle urine immodificato. Rene klirens è circa 330 ml / min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_max e C_max амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 a 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 tempo. Практический опыт, Tuttavia, limitato, и нет результатов по применению доз, superiore 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (anziano 65 anni) limitato. Dopo aver ricevuto una singola dose di farmaco 50 mg C_max, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, rispetto ai pazienti più giovani. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Testimonianza

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (incl. delirio, allucinazioni, disturbo del pensiero) e / o negativi (incl. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) Disturbi, incl. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Dosaggio regime

A острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 a 800 mg / giorno.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / giorno. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

La dose massima giornaliera non deve superare 1200 mg.

A смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: nella media 400 mg 800 mg / giorno. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

A преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 a 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

A dosi, superiore 400 mg / giorno, Солиан^® следует назначать в 2 ammissione.

I pazienti anziani Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

A insufficienza renale дозу для пациентов с KK da 30 a 60 ml / min следует снизить до 1/2, a KK da 10 a 30 ml / min – a 1/3.

Effetto collaterale

CNS: spesso – insonnia, allarme, ažitaciâ; a volte – sintomi extrapiramidali (incl. tremore, ipertensione, hyperptyalism, acatisia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); raramente – sonnolenza diurna; raramente – distonia acuta (incl. torcicollo spasmodico, crisi oculogire, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; uso prolungato – pozdnyaya discinesia, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); in alcuni casi – sindrome neurolettica maligna, sequestri.

Dal sistema digestivo: raramente – costipazione, nausea, vomito, bocca asciutta; in alcuni casi – aumento degli enzimi epatici (в основном трансаминаз).

Sulla parte del sistema endocrino: spesso – aumento della prolattina nel plasma (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidità, а также увеличение массы тела.

Sistema cardiovascolare: raramente – ipotensione, bradicardia, Prolungamento del QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Altro: in alcuni casi – reazioni allergiche.

Controindicazioni

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (incl. prolattinoma ipofisario, рак молочных желез);

- Feocromocitoma;

- Grave insufficienza renale (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptina, Cabergoline, entacapone, лизурид, перголид, piriʙedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- I bambini fino all'età 14 anni;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

DA cautela il farmaco deve essere usato durante la gravidanza, epilessia, parkinsonizme, insufficienza renale, così come nei pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Da qui, применение препарата при беременности не рекомендуется, tranne, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Avvertenze

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. Con lo sviluppo di ipertermia, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) dovrebbe essere abolita.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Nella malattia di Parkinson, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (tipo “piroetta”). До назначения препарата, e, forse, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradicardia (Frequenza Cardiaca<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pazienti, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Overdose

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, limitato.

Sintomi: усиление известных фармакологических эффектов препарата (incl. sonnolenza, sedazione, ipotensione, sintomi extrapiramidali, coma).

Trattamento: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Emodialisi nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Interazioni con altri farmaci

Combinazioni, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (incl. amantadin, апоморфин, bromocriptina, Cabergoline, entacapone, лизурид, перголид, piriʙedil, прамипексол, хинаголид, ropynyrol, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Combinazioni, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “piroetta”: Antiaritmici di classe IA (incl. chinidina, gidrohinidin, disopiramide) e la classe III (incl. Amiodarone, sotalolo, dofetilid, iʙutilid), Alcuni antipsicotici (incl. tioridazin, clorpromazina, levomepromazin, trifluoperazina, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, aloperidolo, droperidolo) и другие препараты (incl. bepridil, cisapride, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, pentamidina, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “piroetta”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Combinazioni, richiedono particolare attenzione

Con la droga, вызывающими брадикардию (incl. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazem e verapamil), clonidina, guanfacina, preparati digitalici, inibitori della colinesterasi (incl. donepezil, rivastigmina, tacrina, амбеноний, galantamin, piridostigmin, neostigmina).

Con la droga, che può causare ipokaliemia (incl. калийвыводящие диуретики, lassativi, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “piroetta”.

Combinazioni, che deve essere presa in considerazione

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (incl. бисопролол, karvedilol, metoprololo) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (effetto additivo).

С производными морфина (incl. analgesici, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, sonniferi, седативными антидепрессантами (incl. Amitriptilina, доксепин, миансерин, миртазапин, trymypramyn), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (incl. ʙaklofen, талидомид, pizotifene) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, сухом месте при температуре ниже 25°С. Data di scadenza – 3 anno.