SIZODON Struttura

Materiale attivo: Risperidone
Quando ATH: N05AX08
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabbricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita arancione, round, lenticolare, con Valium su un lato.

Eccipienti: lattosio, amido, cellulosa microcristallina, Benzoato di sodio, Talco eliminato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, sodio amido glicolato.

La composizione del guscio: эudrazhit E-100, Biossido di titanio, colorante giallo tramonto, glicole polietilenico 6000, sodio lauril, isopropanolo, acetone, Acqua purificata.

10 PC. – strisce di alluminio (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – strisce di alluminio (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – strisce di alluminio (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antipsicotici (ansiolitico). Essa ha anche un sedativo, effetto antiemetico e ipotermia. Sizodon Fondo – selettivo antagonista monoaminergico con un'affinità pronunciata alla serotonina 5-HT₂– и допаминовым D₂-Recettore, anche associata con l'α₁-adrenergici e di poco minore affinità – con istamina H₁– и un₂-adrenoreceptor. Non ha affinità per holinoretseptorami.

Effetto antipsicotici dovuta al blocco della dopamina D₂-recettori e il sistema mesolimbico mesocorticali.

Effetto sedativo dovuto al blocco dei recettori adrenergici di formazione reticolare del tronco encefalico; effetto antiemetico – blocco della dopamina D₂-zona trigger recettore del centro del vomito; effetto ipotermico – blocco dei recettori della dopamina dell'ipotalamo.

Riduce i sintomi produttivi (delirio, allucinazioni), automatismo. Essa provoca minima soppressione dell'attività motoria e in misura minore induce catalessi, di antipsicotici classici (neurolettici).

Equilibrato l'antagonismo della serotonina e dopamina centrale può ridurre il rischio di sintomi extrapiramidali.

San Sizodon può causare aumento dose-dipendente della prolattina plasmatica.

Farmacocinetica

Assorbimento

Una volta all'interno Sizodon San completamente assorbito dal tratto gastrointestinale (indipendentemente dal pasto), C_max risperidone nel plasma sanguigno osservato da 1-2 no.

La concentrazione di risperidone nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose del farmaco (nel range di dosaggio terapeutico).

Distribuzione

Nella maggior parte dei pazienti, C_ss risperidone osservati dopo 1 giorno dopo il trattamento. Lo stato di equilibrio di 9-idrossi-risperidone viene raggiunto in molti casi 3-4 giorni dopo l'inizio del trattamento.

Risperidone si distribuisce rapidamente nel corpo. v_D è 1-2 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche (albumina e acido α₁-glicoproteina) di risperidone e 9-idrossi-risperidone 88% e 77% rispettivamente.

Metabolismo

Risperidone viene metabolizzato con la partecipazione di CYP2D6 per formare un-idrossi-risperidone 9, che ha una simile azione farmacologica. Risperidone e 9-idrossi-risperidone sono frazione antipsicotica efficaci. Successiva metabolizzazione del farmaco è nel N-dealchilazione.

Detrazione

Quando si riceve il farmaco all'interno T_1/2 risperidone è di circa 3 no. Stabilito, che T_1/2 9-idrossi-risperidone e della frazione antipsicotica attiva è 24 no.

Segnala la notizia - 70% (di loro 35-45% sotto forma di una frazione farmacologicamente attiva) e 14% la bile.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In dose singola avere alte concentrazioni della sostanza attiva e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno e lenta escrezione in pazienti anziani ed in pazienti con insufficienza renale.

Testimonianza

- Schizofrenia (acuta e cronica) e altri stati psicotici con sintomi produttive e / o negativi;

- Disturbi affettivi in ​​una varietà di disturbi mentali;

- Disturbi comportamentali nei pazienti con demenza quando i sintomi persistono aggressione (sfogo, abuso fisico), per le violazioni di attività mentale (eccitazione, delirio) o sintomi psicotici;

- Come terapia coadiuvante nel trattamento della mania nel disturbo bipolare;

- Come terapia aggiuntiva di disturbo della condotta in adolescenti di età compresa 15 e pazienti più anziani e adulti con ridotta livello intellettuale o ritardo mentale, in casi, se il comportamento distruttivo (aggressività, impulsività, autoagressiâ) Si sta portando il quadro clinico della malattia.

Dosaggio regime

Schizofrenia

Adulti e bambini sopra 15 anni San Sizodon può assegnare 1 o 2 una volta al giorno.

La dose iniziale – 2 mg / giorno. Il secondo giorno, la dose deve essere aumentata a 4 mg / giorno. Da questo punto, la dose può sia mantenere lo stesso livello di, sia regolata individualmente, se necessario,. Tipicamente, la dose ottimale è 4-6 mg / giorno. In alcuni casi può essere giustificato da un lento aumento della dose e basse dosi iniziali e di manutenzione.

Il farmaco in dosi più 10 mg / die non ha mostrato una maggiore efficienza rispetto alle dosi più basse e può causare sintomi extrapiramidali. Perché, che la sicurezza del farmaco in dosi più 16 mg / die non è stato studiato, non può superare la dose specificata.

I dati sull'uso del farmaco per il trattamento della schizofrenia bambini di età inferiore 15 anni no.

A pazienti anziani La dose iniziale raccomandata è di su 500 g 2 volte / die. Se necessario, la dose può essere aumentata 500 g 2 volte / giorno 1-2 mg 2 volte / die.

A malattie del fegato e dei reni La dose iniziale raccomandata – da 500 g 2 volte / die. Questa dose può essere gradualmente aumentata a 1-2 mg per reception 2 volte / die.

In pazienti, Abuso di droghe, o tossicodipendenza La dose raccomandata è di 2-4 mg / giorno.

Disturbi comportamentali nei pazienti con demenza

La dose iniziale raccomandata – da 250 g 2 volte / die (dovrebbero usare un adeguato dosaggio). La dose può essere aumentata se necessario 250 g 2 volte / die, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 500 g 2 volte / die. Tuttavia, alcuni pazienti mostrano reception 1 mg 2 volte / die.

Al raggiungimento della dose ottimale può essere raccomandato assumere il farmaco 1 ora / giorno.

Mania nel disturbo bipolare

La dose iniziale raccomandata è di 2 mg 1 ora / giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata 2 mg / giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 2-6 mg / giorno.

Condurre disturbi in pazienti con ritardo mentale

A pazienti con un peso corporeo 50 kg o più La dose iniziale raccomandata - 500 g 1 ora / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata 500 mg / giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 1 mg / giorno. Tuttavia, per alcuni pazienti, reception preferito 500 mg / giorno, in altri casi richiedono dosaggi più elevati per 1.5 mg / giorno.

A I pazienti che pesano meno di 50 kg La dose iniziale raccomandata - 250 g 1 ora / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata 250 mg / giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 500 mg / giorno. Tuttavia, per alcuni pazienti, reception preferito 250 mg / giorno, in altri casi richiedono dosaggi più elevati per 750 mg / giorno.

Il trattamento a lungo termine Adolescenti San Sizodon farmaco deve essere sotto costante controllo medico. Uso del farmaco in bambini di età inferiore 15 anni non consigliato.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: insonnia, ažitaciâ, allarme, mal di testa; a volte - sonnolenza, stanchezza, vertigini, difficoltà di concentrazione, visione offuscata; raramente – sintomi extrapiramidali (tremore, rigidità, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia acuta), mania o gipomaniya, corsa (nei pazienti anziani con fattori predisponenti), e ipervolemia (sia a causa di polidipsia, sia perché la sindrome di inappropriata secrezione di ADH), pozdnyaya discinesia (movimenti ritmici involontari soprattutto lingua e / o la persona), NMS (ipertermia, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni autonome, perdita di coscienza e di aumento della CPK), violazione della termoregolazione, sequestri.

Dal sistema digestivo: costipazione, dispepsia, nausea o vomito, dolore addominale, aumento delle transaminasi epatiche, bocca asciutta, Hypo- o ipersalivazione, anoressia e / o aumento dell'appetito, aumento o diminuzione del peso corporeo.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica volte, tachicardia riflessa, o aumento della pressione sanguigna.

Dal lato della emopoiesi: neutropenia, trombocitopenia.

Sulla parte del sistema endocrino: galattorrea, ginecomastia, disturbi mestruali, amenorrea, aumento di peso, Iperglicemia e di aggravamento di diabete mellito preesistente.

Sulla parte del sistema riproduttivo: priapismo, disfunzione erettile, eiaculazione anormale, anorgazmija.

Dal sistema urinario: incontinenza urinaria.

Reazioni allergiche: rinite, eruzione cutanea, angioedema, fotosensibilità.

Le reazioni dermatologiche: xerosi, giperpigmentatsiya, prurito, seborrea.

Altro: artralgia.

Controindicazioni

- Allattamento (l'allattamento al seno).

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela utilizzare in pazienti con malattie del sistema cardiovascolare (insufficienza cardiaca congestizia, infarto miocardico, la conduzione disturbo del muscolo cardiaco); Disidratazione e ipovolemia; violazione della circolazione cerebrale; Morbo di Parkinson; con crampi (incl. storia); grave insufficienza renale, grave insufficienza epatica; abuso di droghe o tossicodipendenza; in condizioni, predisponente allo sviluppo di tipo ventricolare tachicardia “piroetta” (bradicardia, squilibrio elettrolitico, farmaci concomitanti, prolungamento dell'intervallo QT); quando un tumore al cervello, occlusione intestinale, casi di sovradosaggio acuto con farmaci, quando la sindrome di Reye (effetto antiemetico di risperidone può mascherare i sintomi di queste condizioni); Gravidanza, i bambini sotto l'età di 15 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Gravidanza e allattamento

I dati clinici sulla sicurezza del farmaco Sizodon San in gravidanza. Uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nel caso in cui, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Dal momento che risperidone e 9-idrossi-risperidone vengono escreti nel latte materno, Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Avvertenze

Passaggio da altre terapia antipsicotica. Nella schizofrenia, all'inizio del trattamento Sizodon San, E 'raccomandato graduale precedente terapia, se clinicamente giustificato. Se un paziente viene trasferito dalle forme di antipsicotici depot terapia, la reception Sizodon-Sana si raccomanda di iniziare al posto della successiva iniezione programmata. Valutare periodicamente la necessità di continuare la terapia farmaci antiparkinson.

In connessione con l'azione alfa-adrenergico blocco Sizodon-Sana ipotensione ortostatica può verificarsi, soprattutto durante la titolazione iniziale. In caso di ipotensione dovrebbe considerare di ridurre la dose. Nei pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, nonché disidratazione, ipovolemia o cerebrovascolari disturbi, la dose deve essere aumentata gradualmente, secondo le raccomandazioni.

La comparsa di sintomi extrapiramidali è un fattore di rischio per discinesia tardiva. Nel caso di segni e sintomi di discinesia tardiva, dovrebbe prendere in considerazione l'abolizione di tutti gli antipsicotici. In vozniknovenii NMS, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni autonome, perdita di coscienza e di aumento della CPK, è necessario annullare tutti i farmaci antipsicotici, tra cui San Sizodon.

In caso di cancellazione di carbamazepina e altri induttori degli enzimi epatici dose di Sizodon San deve essere ridotta.

I pazienti devono essere avvertiti di astenersi dal mangiare a causa della possibilità di un aumento di peso.

Durante il trattamento, i pazienti dovrebbero evitare l'alcol.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento, i pazienti dovrebbero evitare di vetture circolanti e di altre attività, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, sedazione, depressione della coscienza, tachicardia, ipotensione, disturbi extrapiramidali, in rari casi, prolungamento del QT.

Trattamento: necessario assicurare una pervietà delle vie respiratorie per assicurare un'adeguata ossigenazione e ventilazione, lavanda gastrica (dopo l'intubazione, se il paziente è cosciente) e assegnando il carbone attivo in combinazione con lassativi. Visualizzazione terapia sintomatica, progettato per mantenere le funzioni vitali del corpo.

Per la diagnosi precoce di eventuali disturbi del ritmo cardiaco più rapidamente possibile iniziare il monitoraggio ECG. Viene eseguita un'attenta supervisione medica e monitoraggio ECG fino a quando i sintomi di intossicazione non scompaiono completamente. L'antidoto specifico è assente.

Interazioni con altri farmaci

Dato che, che Sizodon-San agisce principalmente sul sistema nervoso centrale, deve essere usato con cautela in combinazione con altri farmaci ad azione centrale e con etanolo.

Sizodon-San riduce l'efficacia della levodopa e di altri agonisti della dopamina.

Clozapina abbassa klirens risperidone.

Con l'uso simultaneo di carbamazepina e Sizodon-Sana, si è verificata una diminuzione della concentrazione della frazione antipsicotica attiva di risperidone nel plasma. Effetti simili possono essere osservati nell'applicare altri induttori degli enzimi epatici.

Fenotiazinы, gli antidepressivi triciclici e alcuni beta-bloccanti possono aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone, tuttavia, ciò non influisce sulla concentrazione della frazione antipsicotica attiva del farmaco.

La fluoxetina può aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone, ma in misura minore la concentrazione della fazione antipsihoticescoy attivo, pertanto, con questa combinazione è necessario un aggiustamento della dose di Sizodon-Sana.

Quando si utilizza Sizodon-Sana in combinazione con altri farmaci, caratterizzato da un alto grado di legame alle proteine ​​plasmatiche, non si osservano clinicamente pronunciate marginalizzazione di qualsiasi farmaco da frazioni proteiche del plasma.

Farmaci antipertensivi aumentano la gravità della riduzione della pressione arteriosa durante il trattamento Sizodon-shan.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.