MR Sirdalud

Materiale attivo: Tizanidin
Quando ATH: M03BX02
CCF: Rilassanti muscolari azione centrale
ICD-10 codici (testimonianza): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Quando CSF: 02.10.01
Fabbricante: Novartis Pharma AG (Svizzera)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule rilascio modificato gelatina dura, formato №2, con tappo bianco opaco e bianco corpo opaco, iscrizione grigio sul coperchio “Sirdalud”, iscrizione grigia sul corpo “6 mg”; contenuto di capsule – Pellets rotondi di colore da bianco a leggermente giallo-marrone.

Eccipienti: etilcellulosa, Gommalacca, talco, amido di mais, saccarosio, Biossido di titanio, ossido di ferro nero, gelatina.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Rilassanti muscolari azione centrale. Il punto principale del ricorso, la sua azione è nel midollo spinale. Стимулируя пресинаптические un₂-recettori, tizanidina inibisce il rilascio di aminoacidi eccitatori, recettori di stimolo, sensibile a N-metil-D-aspartato (Recettori NMDA). Di conseguenza, a livello intermedio dei neuroni del midollo spinale sono soppressi trasferimento di eccitazione polisinaptica. Poiché questo meccanismo è responsabile per eccessivo tono muscolare, quando si tenta di sopprimere diminuisce del tono muscolare. In aggiunta alle proprietà rilassanti muscolari, tizanidina ha anche un effetto analgesico centrale Moderato.

Sirdalud^® RM è efficace per la spasticità cronica di origine spinale e cerebrale. Si riduce spasticità e convulsioni cloniche, di conseguenza, la resistenza ai movimenti passivi diminuisce e aumenta il volume dei movimenti attivi.

Farmacocinetica

Assorbimento

Quando somministrata, la tizanidina viene assorbita quasi completamente. Il valore medio di C_max Ha raggiunto all'interno 8.5 he è circa la metà del valore di C_max durante l'assunzione di compresse di Sirdalud^® in una dose giornaliera simile, razdelennoy di 3 ammissione, mentre l'esposizione totale (AUC) Rimane invariato.

Distribuzione

Il rilascio prolungato di tizanidina dalla forma di dosaggio della capsula a rilascio modificato causa “rilassato” profilo farmacocinetico, che garantisce il mantenimento di una concentrazione terapeutica stabile di tizanidina nel plasma sanguigno per tutto il tempo 24 no.

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 30%.

Metabolismo

La tizanidina viene rapidamente e ampiamente metabolizzata nel fegato. È stato mostrato in vitro, che la tizanidina è principalmente metabolizzata dall'isoenzima CYP1A2. Metabolitы neaktivnы.

Detrazione

La tizanidina viene escreta principalmente dai reni (di 70% dose) come metaboliti; le sostanze invariate rappresentano solo circa 2.7%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Il genere non influenza i parametri farmacocinetici della tizanidina.

Testimonianza

- spasticità dei muscoli scheletrici nelle malattie neurologiche (ad esempio,, con sclerosi multipla, mielopatia cronica, malattie degenerative del midollo spinale, conseguenze di incidenti cerebrovascolari e paralisi cerebrale / pazienti più anziani 18 Anni/).

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto all'interno. Il regime di dosaggio deve essere impostato individualmente..

La dose giornaliera iniziale è 6 mg (1 caps.). Se necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente (“passaggi”) aumentare – su 6 mg (1 caps.) ad intervalli 3-7 giorni. Dimostra l'esperienza clinica, che per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 12 mg / giorno (2 caps.); in rari casi, potrebbe essere necessario aumentare la dose giornaliera a 24 mg.

Trattamento pazienti con insufficienza renale (CC < 25 ml / min) Si consiglia di iniziare con Sirdalud^® dose 2 mg 1 ora / giorno. L'aumento di una dose è effettuato piccolo “passaggi”, considerando la portabilità e l'efficacia. Se hai bisogno di ottenere un effetto più pronunciato, si raccomanda di aumentare prima la dose, designato 1 ora / giorno, quindi aumentare la molteplicità degli appuntamenti.

Effetto collaterale

Le reazioni avverse sono distribuite in base alla frequenza dell'occorrenza. I seguenti criteri sono stati utilizzati per valutare l'incidenza delle reazioni avverse.: Spesso (≥10%); spesso (da ≥1% a <10%); a volte (da ≥ 0,1% a <1%); raramente (da ≥0,01% a <0.1%); raramente (<0.01%, inclusi i casi isolati). In un gruppo, la frequenza di insorgenza di reazioni avverse è classificata in base al grado di importanza.

Dal sistema nervoso: spesso – sonnolenza, debolezza, vertigini; raramente – allucinazioni, insonnia, disturbi del sonno.

Sistema cardiovascolare: spesso – bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna; in alcuni casi – marcata riduzione della pressione sanguigna fino al collasso e perdita di coscienza.

Dal sistema digestivo: spesso – bocca asciutta; raramente – nausea, disturbi gastrointestinali, aumento delle transaminasi epatiche; raramente – epatite, insufficienza epatica.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – debolezza muscolare.

Altro: spesso – stanchezza.

Se assunto in piccole dosi, raccomandato per fermare lo spasmo muscolare doloroso, è stata osservata sonnolenza, stanchezza, vertigini, bocca asciutta, diminuzione della pressione sanguigna, nausea, disturbi gastrointestinali, aumento delle transaminasi epatiche. Di solito le reazioni sopra riportate sono lievi e transitorie.

Se assunto in dosi più elevate, raccomandato per il trattamento della spasticità, le reazioni avverse sopra riportate si verificano più spesso e sono più pronunciate, tuttavia, raramente sono così pesanti, così che il trattamento doveva essere interrotto. Inoltre, possono verificarsi i seguenti fenomeni.: diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, debolezza muscolare, insonnia, disturbi del sonno, allucinazioni, epatite.

Controindicazioni

- Espressa fegato umano;

- uso simultaneo con forti inibitori degli isoenzimi del CYP1A2 (incl. fluvoxamina o ciprofloxacina);

- Ipersensibilità alla tizanidina o a qualsiasi altro componente del farmaco.

Applicazione di Sirdalud^® La MR nei bambini non è raccomandata, tk. l'esperienza con il farmaco nei bambini è limitata.

Gravidanza e allattamento

Poiché non sono stati condotti studi controllati sull'uso della tizanidina in donne in gravidanza, non dovrebbe essere usato durante la gravidanza, tranne, quando i potenziali benefici superano i potenziali rischi.

Tizanidina escreta nel latte materno in piccole quantità. Ciò nonostante, donne, bambini che allattano, il farmaco non deve essere usato.

Avvertenze

Sono stati segnalati casi di compromissione della funzionalità epatica., associato a tizanidina, tuttavia, quando si applica la dose giornaliera a 12 mg questi casi erano rari. A questo proposito, si raccomanda di monitorare i test funzionali di funzionalità epatica. 1 una volta al mese per la prima volta 4 mesi di trattamento in quei pazienti, a cui viene prescritta tizanidina in una dose giornaliera 12 mg e superiori, e dove, quando si osservano segni clinici, suggerendo una compromissione della funzionalità epatica, come nausea inspiegabile, anoressia, sentirsi stanco. Quando, quando i livelli sierici di ALT e AST superano costantemente VGN in 3 o più volte, applicazione di Sirdalud^® MR dovrebbe essere sospeso.

Sirdalud non dovrebbe essere abolito bruscamente^® SIG, la dose è ridotta gradualmente.

Con la brusca cancellazione di Sirdalud^® MR dopo un trattamento prolungato e / o l'assunzione di alte dosi del farmaco (così come dopo l'uso simultaneo con farmaci antiipertensivi) notato lo sviluppo di tachicardia e aumento della pressione sanguigna, in alcuni casi, che può portare a incidente cerebrovascolare acuto.

Si deve usare cautela quando si usa Sirdalud^® Risonanza magnetica in pazienti con insufficienza renale. Quando si utilizza Sirdalud MR in pazienti con insufficienza renale (CC meno 25 ml / min) modalità di correzione necessaria.

Si deve usare cautela quando si usa Sirdalud^® MR nei pazienti anziani. Esperienza Sirdalud^® La MR nei pazienti anziani è limitata. Sulla base di dati di farmacocinetica, possiamo ipotizzare, che in alcuni casi, la clearance renale in questi pazienti può essere significativamente ridotta.

Utilizzare in Pediatria

L'esperienza sull'uso del farmaco nei bambini è limitata. Pertanto, l'uso di Sirdalud^® La MR in questa categoria di pazienti non è raccomandata.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Con lo sviluppo della sonnolenza, vertigini o diminuzione della pressione sanguigna durante la terapia con Sirdalud^® MR dovrebbe astenersi da tipi di lavoro, che richiede alta concentrazione di attenzione e reazione rapida, ad esempio,, guidare una macchina o lavorare con macchinari.

Overdose

Ad oggi, sono state ricevute diverse segnalazioni di overdose di Sirdalud.^® SIG, compreso il caso, quando la dose era 400 mg.

Sintomi: nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna, Prolungamento del QT_da, vertigini, sonnolenza, mioz, ansia, insufficienza respiratoria, coma.

Trattamento: per rimuovere il farmaco dal corpo, si raccomandano lavaggi gastrici ripetuti e la nomina di carbone attivo. Diuresi forzata anche, forse, accelerare l'escrezione di tizanidina. In futuro, la terapia sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

Quando si utilizza Sirdalud^® La MR insieme agli inibitori dell'isoenzima CYP1A2 può aumentare la concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno.

Uso concomitante di tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina, inibitori dell'isoenzima 1A2 citocromo P450, determina un aumento di 33 o 10 volte dell'AUC della tizanidina, rispettivamente. Il risultato dell'uso combinato può essere una riduzione clinicamente significativa e prolungata della pressione sanguigna., causando sonnolenza, debolezza, reazioni psicomotorie inibite (in alcuni casi, fino al collasso e alla perdita di coscienza). Uso concomitante di tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina – controindicato.

Non è raccomandata la somministrazione simultanea di tizanidina con altri inibitori dell'isoenzima CYP1A2 - farmaci antiaritmici (Amiodarone, mexiletina, propafenone), cimetidina, ftorxinolonami (enoxacina, pefloxacina, Ciprofloxacina, norfloxacina), rofecoxib, contraccettivi orali, ticlopidina.

Con un aumento della concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno, è possibile un prolungamento dell'intervallo QT_da, caratteristica per overdose di droga.

Appuntamento simultaneo di Sirdalud^® MR con farmaci antiipertensivi, compresi i diuretici, a volte può causare una diminuzione della pressione sanguigna (in alcuni casi, fino al collasso e alla perdita di coscienza) e bradicardia.

L'etanolo o i sedativi possono aumentare l'effetto sedativo di Sirdalud^® SIG, pertanto non è raccomandato l'uso simultaneo con altri sedativi e / o alcool.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.