SYNHULYAR

Materiale attivo: Montelukast
Quando ATH: R03DC03
CCF: Antagonista del recettore Lejkotrienovyh. Farmaco per il trattamento della rinite allergica e asma bronchiale.
ICD-10 codici (testimonianza): J30.1, J30.3, J45
A KFU: 12.05.02
Fabbricante: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Paesi Bassi)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Compresse masticabili Colore rosa, Ovale, lenticolare, in rilievo con la scritta “SINGULAIR” su un lato e “MSD 711” – altro.

Eccipienti: mannitolo, cellulosa microcristallina, giproloza, ossido di ferro rosso, Croscarmellosa sodica, aroma di ciliegia, Aspartame, magnesio stearato.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Compresse masticabili Colore rosa, round, lenticolare, in rilievo con la scritta “MSD 275” su un lato e “SINGULAIR” – altro.

Eccipienti: mannitolo, cellulosa microcristallina, giproloza, ossido di ferro colorante rosso, Croscarmellosa sodica, aroma di ciliegia, Aspartame, magnesio stearato.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita colore crema chiaro, piazza, con bordi arrotondati, Inciso “MSD 117” su un lato e “SINGULAIR” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio, Croscarmellosa sodica, giproloza, magnesio stearato.

La composizione del guscio: giproloza, gipromelloza, Biossido di titanio, coloranti e ossido di ferro rosso ossido di ferro giallo, cera carnauba.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antagonista del recettore Lejkotrienovyh. Montelukast ingibiruet cisteinil recettori lejkotrienovyh epitelio delle vie respiratorie, dimostrare la capacità di inibire il broncospasmo, dovuto l'inalazione di cisteinil-lakotrien LTD₄ in pazienti con asma bronchiale. Dosi 5 mg è sufficiente per pesantemente broncocostrizione, indotto LTD₄. Applicazione di montelukast in dosi, superiore 10 mg / giorno 1 ora / giorno, non aumenta l'efficacia del farmaco.

Montelukast determina dilatazione bronchiale test durante 2 ore dopo l'ingestione e può completano test di dilatazione bronchiale, causato da Beta₂-adrainomimetikami.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'assunzione di montelukast rapidamente e quasi completamente assorbito dall'apparato digerente. Ricezione di cottura tradizionale non influisce C_max nel plasma sanguigno e la biodisponibilità della pillola, rivestita, e compresse masticabili. Negli adulti di prandial pillola, rivestita, dose 10 mg C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 3 no. La biodisponibilità orale è 64%.

Dopo l'assunzione del farmaco a stomaco vuoto, sotto forma di un compresse masticabili alla dose di 5 mg C_max negli adulti è 2 no. La biodisponibilità è 73%.

Distribuzione

Collegamento al plasma sangue proteine montelukast è finita 99%. v_D medie 8-11 l.

Il farmaco di ammissione una tantum in forma di pillola, rivestita, dose 10 mg 1 volte / SUT c'è moderata (di 14%) accumulo della sostanza attiva nel plasma.

Metabolismo

Montelukast attivamente metabolizzato nel fegato. Quando utilizzato in dosi terapeutiche, le concentrazioni di metaboliti di montelukast nel plasma in equilibrio negli adulti e nei bambini non è definito.

Previsto, che nel processo di metabolismo del citocromo P450 isoenzimi coinvolti montelukast (3A4 e 2s9), allo stesso tempo a concentrazioni terapeutiche non montelukast inibisce l'isoenzima del citocromo P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2Da 19 e 2 d 6.

Detrazione

T_1/2 Montelukast in giovani adulti sani è da 2.7 a 5.5 no. Liquidazione montelukast è un adulto sano medio 45 ml / min. Dopo la ricezione del montelukast orale 86% escreto con le feci all'interno 5 giorni o meno 0.2% – urina, che conferma che, che montelukast ed i suoi metaboliti vengono escreti quasi esclusivamente con la bile.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Farmacocinetica montelukast preferiti natura quasi lineare dell'ingestione di più di 50 mg.

Durante l'assunzione di montelukast in differenze di ore di mattina e sera la farmacocinetica non osservata.

Farmacocinetica di montelukast in uomini e donne è di natura analoga.

L'ingestione delle compresse, rivestita, dose 10 mg 1 volte / SUT farmakokineticeski profilo e biodisponibilità sono simili in pazienti più anziani e più giovani.

In pazienti con insufficienza epatica lieve e cliniche manifestazioni di cirrosi epatica osservato rallentamento metabolismo montelukast, accompagnata dall'aumento dell'AUC di circa 41% Dopo una singola dose in una dose 10 mg. Escrezione di Montelukast aumenta leggermente in questi pazienti rispetto ai soggetti sani (T_1/2 medie 7.4 no). Modificare la dose di montelukast per pazienti con insufficienza epatica lieve non richiesto. Dati sulla natura della farmacocinetica di montelukast in pazienti con grave insufficienza epatica (Di più 9 punti sul Child-Pugh) no.

Come montelukast ed i suoi metaboliti sono escreti nelle urine, farmacocinetica di Montelukast in pazienti con insufficienza renale non era. Aggiustamento della dose in questa categoria di pazienti non richiesto.

Non abbiamo trovato differenze in effetti farmacocinetici clinicamente significativi nei pazienti a seconda della razza.

Testimonianza

Prevenzione e trattamento a lungo termine dell'asma bronchiale in adulti e bambini 2 e più anziani, Compreso:

-Wikipedia avviso diurna e notturni sintomi;

— trattamento dell'asma bronchiale in pazienti con una grande sensibilità all'acido acetilsalicilico;

-Prevenzione del broncospasmo, indotta da esercizio fisico.

Mite diurna e notturni sintomi della rinite allergica stagionale (negli adulti e nei bambini 2 e più anziani) e rinite allergica permanente (negli adulti e nei bambini 2 e più anziani).

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale 1 volte al giorno indipendentemente dal pasto. A trattamento dell'asma bronchiale Non sono mai stati hackerati^® deve essere assunta alla sera. A trattamento della rinite allergica il farmaco può essere assunto in qualsiasi momento della giornata. In patologia concomitante (rinite allergica e asma bronchiale) il farmaco dovrebbe essere assunto la sera.

Adulti e adolescenti di età compresa 15 e più anziani il farmaco è prescritto in dose 10 mg (1 tab., fodera rivestita)/d.

I bambini di età compresa tra 6 a 14 anni somministrato alla dose di 5 mg (1 linguetta. Masticazione)/d. Scelta del dosaggio per questo gruppo di età non è richiesto.

I bambini di età compresa tra 2 a 5 anni per il trattamento di asma e/o rinite allergica il farmaco è prescritto in dose 4 mg (1 linguetta. Masticazione)/d.

Effetto terapeutico di Singulâra^® sugli indicatori, riflettendo per asma bronchiale, si sviluppa durante il primo giorno. Il paziente dovrebbe continuare a prendere non sono mai stati hackerati^® come nel periodo di controllare i sintomi di asma bronchiale, e l'esacerbazione della malattia.

A pazienti anziani, pazienti con insufficienza renale, pazienti con lieve o medio fegato umano, e anche a seconda del sesso della selezione dose speciale non è necessario.

Non sono mai stati hackerati^® È possibile aggiungere al trattamento e inalanti bronhodilatatormi GKS.

Effetto collaterale

Reazioni allergiche: anafilassi, angioedema, eruzione cutanea, prurito, orticaria; raramente – Infiltrazione eosinofila del fegato.

CNS: strani sogni vividi, allucinazioni, sonnolenza, irritabilità, eccitazione, tra cui comportamento aggressivo, affaticabilità, ideazione suicidaria e comportamenti suicidari (siucidal′nost′), insonnia, parestesia / gipestezii, mal di testa; raramente – sequestri.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, mal di stomaco; raramente – epatite colestatica, Epatociti dannoso, più spesso in un contesto di patologia di farmaco concomitante terapia o fegato (alcool e altre forme di epatite).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia, compresi crampi muscolari.

Le reazioni dermatologiche: uzlovataya эritema, la tendenza verso la formazione dell'emorragia sottocutanea (ematoma).

Altro: la tendenza a una maggiore sanguinamento, battito del cuore, gonfiore, nei bambini di età compresa tra 2 a 5 anni – sete.

In generale non sono mai stati hackerati^® ben tollerato. Gli effetti collaterali sono generalmente lievi e di solito non necessitano di trattamento. La frequenza complessiva degli effetti collaterali, segnalato nell'applicazione Singulâra^®, comparabile con quella del placebo.

Controindicazioni

- I bambini fino all'età 2 anni;

- Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

Non sono mai stati hackerati^® deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento solo se, il beneficio atteso per la madre superi il rischio potenziale per il feto o il bambino.

Avvertenze

Non sono mai stati hackerati^® non raccomandato di nominare per il trattamento degli attacchi acuti di asma bronchiale. Nell'asma bronchiale acuta durante i pazienti dovrebbero prescrivere farmaci per la terapia, malattia di attacchi kupiruûŝej e avviso.

I pazienti con asma bronchiale, si consiglia di portare sempre con sé i farmaci d'emergenza (portata per via inalatoria β-adrenoceptor agonisti).

Per coppettazione attacco acuto di asma bronchiale dopo uno sforzo fisico la preparazione è usata per coppettazione attacco, vale a dire. agonisti β-adrenocettore korotkodejstvuûŝij inalato. Trattamento Singulârom^® non garantisce assoluta prevenzione delle esacerbazioni.

Durante il periodo dell'esacerbazione di asma e la necessità di applicare per foggiare a coppa le preparazioni d'emergenza (agonisti β-adrenocettore korotkodejstvuûŝih inalato) interrompere l'assunzione del farmaco non è mai stati hackerati^® non dovrebbe.

La dose applicata contemporaneamente con Singulârom^® i corticosteroidi inalati possono ridurre gradualmente sotto controllo medico. Non deve essere bruscamente sostituito Singulârom^® terapia dei corticosteroidi per via inalatoria o orale.

I pazienti con allergie confermate all'acido acetilsalicilico o altri fans dovrebbero essere per il periodo di trattamento Singulârom^® evitare il contatto con questi farmaci, come mai sono stati hackerati^®, miglioramento della funzione respiratoria in pazienti con asma allergica, Ciò nonostante, non impedisce bronhokonstrikciû, a causa dell'influenza di NSAIDS.

Riducendo le dosi sistemiche dei corticosteroidi in pazienti con, ricevente anti-asma significa, inclusi gli antagonisti del recettore lejkotrienovyh, in rari casi, accompagnati dalla comparsa di uno o più dei seguenti fenomeni: eozinofilii, eruzione cutanea emorragica, peggioramento dei sintomi dalla luce, Le complicazioni cardiache e/o neuropatia, a volte diagnosticato come sindrome Čarg-struzzo – Vasculite sistemica eosinofila. Anche se non è stata stabilita la relazione causale tra questi eventi avversi con la terapia di antagonisti del recettore lejkotrienovyh, alle dosi più basse in pazienti con sistema MCS, ospitante non sono mai stati hackerati^®, Si deve stare attenti e tenere l'osservazione clinica appropriata.

Differenze di età nel profilo di efficacia e sicurezza Singulâra^® non trovato.

I pazienti con PKU devono essere informati, ciò in 1 masticare la compressa contiene non meno di 1.2 mg di aspartame.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari

Dati, testimoniando, ammissione Singulâra^® influisce sulla capacità di guidare un'auto o meccanismi di movimento è stato rivelato.

Overdose

Sintomi Sovradosaggio di Singulâra^® in pazienti con asma bronchiale cronica nell'applicazione della dose di, superiore 200 mg / giorno, durante 22 settimane e la dose 900 mg / giorno – durante 1 della settimana, non identificato.

Ci sono state segnalazioni di sovradosaggio acuto di montelukast nei bambini (ad una dose di almeno 150 mg / giorno). Dati di laboratorio e clinici indicano sotto il profilo della sicurezza della Singulâra^® Profilo di sicurezza di bambini in pazienti adulti e anziani. I fenomeni indesiderati più frequenti erano sensazione di sete, sonnolenza, midriaz, ipercinesia e dolore addominale.

Trattamento: terapia sintomatica.

Mancano dati circa la possibilità di dedurre di montelukast di dialisi peritoneale o emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Non sono mai stati hackerati^® È possibile assegnare insieme ad altri farmaci, tradizionalmente utilizzato per la prevenzione e il trattamento a lungo termine dell'asma bronchiale. Montelukast in dose clinica raccomandata ha avuto alcun effetto clinicamente significativo sulla farmakokinetiku droghe seguenti: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (Etinil Estradiolo/Noretindrone 35/1), terfenadina, Digossina e warfarin.

Pazienti, allo stesso tempo ricevere fenobarbital, Montelukast AUC sono diminuite di circa 40%. Selezione della dose Singulâra^® per questa categoria di pazienti non richiesto.

L'inefficacia del broncodilatatore come monoterapia nel trattamento dell'asma bronchiale è possibile aggiungere non sono mai stati hackerati^®. Quando l'effetto terapeutico (solitamente dopo la prima dose) Mentre la terapia Singulârom^® Broncodilatatori possono ridurre gradualmente la dose.

Trattamento Singulârom^® fornisce un ulteriore effetto terapeutico in pazienti, CORTICOSTEROIDI per via inalatoria di ricezione. Quando raggiungendo stabilizzazione della condizione del paziente può ridurre la dose di corticosteroidi. La dose di corticosteroidi deve essere ridotta gradualmente, sotto la supervisione di un medico. Alcuni pazienti che ricevono corticosteroidi per via INALATORIA potrebbero essere completamente annullate. Non consigliato sostituzione appuntamento di GCS inalato duro Singulâra^®.

Studi in vitro trovati, che montelukast inibisce CYP2C8 CYP. Tuttavia, nello studio delle interazioni farmacologiche in vivo montelukast e rosiglitazone (metabolizzato con la partecipazione di izofermenta CYP2C8) non ha ricevuto conferma dell'inibizione di CYP2C8 izofermenta montelukastom. Quindi, nella pratica clinica non dovrebbe influire sul metabolismo di alcuni farmaci di CYP2C8-mediato di montelukast, incl. paclitaxel, Rosiglitazone, repaglinida.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Compresse masticabili 5 mg e compresse, rivestita, 10 mg deve essere conservato in un luogo protetto da umidità e il luogo buio a una temperatura non superiore a 30° c. Compresse masticabili 4 mg deve essere conservato in un luogo protetto da umidità e luce a una temperatura compresa tra 15° c a 30° c. Shelf life pillola da masticare – 2 anno; compresse, rivestita, – 3 anno.

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini.