Sildenafil

Quando ATH:
G04BE03

Caratteristica.

Polvere cristallina bianca o quasi bianca, solubilità in acqua 3,5 mg / ml.

Azione farmacologica.
Migliorare la funzione erettile.

Applicazione.

Infrazione erezione.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, La terapia nitratami.

Si applicano restrizioni.

Malformazioni del pene (angolazione, fibrosi kavyernoznyi, Malattia di La Peyronie), malattia, predisporre allo sviluppo di priapismo (mieloma multiplo, drepanocytemia, leucemia), aumento della tendenza al sanguinamento, aggravamento di ulcera gastrica e duodenale, ereditaria retinite pigmentosa, alterazione della funzionalità epatica, incl. con cirrosi, grave insufficienza renale (Cl creatinina inferiore 30 ml / min), ipertensione grave (BP sopra 170/110 mmHg.) e ipotensione (INFERNO qui sotto 90/50 mmHg.), indicazioni anamnestici trasportate nel precedente 6 mesi di infarto miocardico o ictus, aritmie potenzialmente fatali, insufficienza cardiaca, angina instabile, uso concomitante di farmaci, ингибирующих CYP3A4.

Effetti collaterali.

Gli effetti collaterali di sildenafil, ha ricevuto un aggiustamento della dose, osservati in studi controllati con placebo e codificato ≥2% dei pazienti, l'assunzione di sildenafil, con una frequenza di più del placebo (tra parentesi % occorrenza placebo).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa 16% (4%), vertigini 2% (1%), risciacquo 10% (1%), visione offuscata (cambiamento di colore, sensibilità alla luce, visione offuscata) 3% (0%).

Dal sistema respiratorio: congestione nasale 4% (2%).

Sulla parte del tratto digerente: dispepsia 7% (2%), diarrea 3% (1%).

Con il sistema genito-urinario: infezione del tratto urinario 3% (2%).

Per la pelle: eruzione cutanea 2% (1%).

Altri effetti collaterali, Incontri un tasso comparabile (Di più 2%) nel gruppo trattato con i gruppi di sildenafil e placebo: infezioni del tratto respiratorio, mal di schiena, sintomi simil-influenzali, artralgia.

In studi con dispepsia dose fissa (17%) e visione offuscata (11%) C'erano più comuni quando prendendo la dose di sildenafil 100 mg rispetto alle dosi più basse di. Utilizzando dosi, rispetto a quanto raccomandato, effetti collaterali simili osservati, ma con una maggiore frequenza.

Gli effetti collaterali di sildenafil, osservati negli studi controllati verso placebo e si verificano con una frequenza inferiore 2% (la comunicazione con il sildenafil non è chiaro).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: astenia, vertigini, emicrania, ipertensione, atassia, tremore, nevralgia, indebolimento dei riflessi, parestesia, gipesteziya, svenimento, depressione, disturbi del sonno (insonnia / sonnolenza), congiuntivite, fotofobia, emorragie nel bulbo oculare, midriaz, Cataratta, xerophthalmia, dolore alle occhi e orecchie, tinnito, sordità.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione, ipotensione ortostatica, tachicardia, battito del cuore, ischemia miocardica, angina, cardiomiopatia, insufficienza cardiaca, Alterazioni elettrocardiografiche, incl. Блокада AV, arresto cardiaco, trombosi cerebrale, anemia, leucopenia.

Dal sistema respiratorio: faringite, sinusite, laringit, bronchite, dispnea, aumento del numero di espettorato, aumento della tosse, asma bronchiale.

Sulla parte del tratto digerente: glossite, gengivite, stomatite, bocca asciutta, disfagia, esofagite, nausea, gastrite, gastroenterite, colite, sanguinamento rettale, cambiamenti nei parametri biochimici della funzionalità epatica.

Metabolismo: sete, gipernatriemiya, gotta, iperuricemia, diabete labilynыy, Hyper- e ipoglicemia.

Con il sistema genito-urinario: nicturia, minzione frequente, cistite, incontinenza urinaria, eiaculazione anormale, anorgazmija, gonfiore dei genitali, ginecomastia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artrite, artrosi, ossalgia, mialgia, miastenia, rottura del tendine, tendosinoviit, sinovite.

Per la pelle: orticaria, herpes simplex, prurito, ulcerazioni cutanee, dermatite da contatto, dermatite esfoliativa.

Altro: edema periferico, incl. gonfiore del viso, sindromi dolorose, incl. dolore addominale e toracico, cadute accidentali, ferite e lesioni, Sudorazione, brividi, fotosensibilità, shock, reazioni allergiche.

Cooperazione.

Una singola dose di antiacido (Idrossido di magnesio / alluminio) in contemporanea con sildenafil non pregiudica la sua biodisponibilità. Aumenta l'effetto ipotensivo dei nitrati (ricezione simultanea controindicato) e antiaggregante effetto di nitroprussiato di sodio. Quando in concomitanza con acido acetilsalicilico (150 mg) Non aumenta il tempo di sanguinamento. Inibitori CYR3A4 (cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e altri.) aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil (in particolare, cimetidina nella dose 800 mg-su 56%, quando l'assunzione di sildenafil 50 mg) e di ridurre la sua escrezione. In dose singola 100 mg di sildenafil sullo sfondo della concentrazione all'equilibrio dell'eritromicina (ricezione su 500 mg due volte al giorno per 5 giorni) Sildenafil AUC aumenta di 182%, sullo sfondo della concentrazione di equilibrio di saquinavir (1200 mg 3 una volta al giorno) C_max Aumenta Sildenafil di 140%, L'AUC è il 210%. Dose singola 100 mg di sildenafil sullo sfondo della concentrazione all'equilibrio di ritonavir è un potente inibitore del citocromo P450 (400 mg 2 una volta al giorno), Si porta a 4 volte (su 300%) aumentare in C_max e 11 volte (su 1000%) della AUC del sildenafil. Sildenafil non ha effetti sulla farmacocinetica di ritonavir e saquinavir. Ингибиторы CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (SSRI, antidepressivi triciclici), tiazidici e diuretici tiazidici, loop e diuretici risparmiatori di potassio, ACE inibitori, calcio-antagonisti, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (rifampicina, barbiturici) nessun effetto sulla farmacocinetica di sildenafil. Previsto, che durante l'assunzione di sildenafil con induttori del CYP3A4 (rifampicina e simili.), pena la diminuzione della concentrazione plasmatica. AUC del metabolita attivo è aumentata del sildenafil 62% Quando si riceve il ciclo e kalisberegath dioretikov e 102% -Quando si riceve un aspecifico beta-adrenoblokatorov (la rilevanza clinica di questi effetti non è definito). Non c'erano segni di interazione con amlodipina (5 e 10 mg): La riduzione media aggiuntiva della pressione arteriosa in posizione supina (Giardino a 8 mmHg., Papa ' su 7 mmHg.) paragonabili a quelli ottenuti da un singolo sildenafil in volontari sani. Non aumenta gipotenzivne effetto dell'alcool in volontari sani quando la concentrazione di alcol nel sangue per 80 mg / dL.

Overdose.

Sintomi: studi su volontari sani di ammissione una tantum 800 mg di sildenafil è stato notato i sintomi aumentati effetti collaterali.

Trattamento: sintomatico. La dialisi è inefficace per l'elevato grado di legame di sildenafil e sue proteine ​​plasmatiche del metabolita.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, circa 1 h prima del rapporto sessuale, 50 mg. Tenendo conto efficienza e resistenza la dose può essere aumentata a 100 Mg o ridotto a 25 mg. La dose massima giornaliera 100 mg, La reception di massima frequenza raccomandata è 1 una volta al giorno.

Precauzioni.

Prima di prendere per diagnosticare la disfunzione erettile, determinare le sue possibili cause e la selezione di un trattamento adeguato è necessario per costruire una storia medica completa e condurre un esame fisico completo, e urologica, specialmente in pazienti con patologia cardiovascolare di base, che una maggiore attività sessuale non è auspicabile (ad esempio,, nelle forme gravi di malattia coronarica e ipertensione). I pazienti di età 65 anni, con insufficienza renale epatica e grave (Cl creatinina inferiore 30 ml / min), così come l'uso simultaneo di inibitori del citocromo P450 3A4 (Eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, saquinavir e altri.), dose iniziale è 25 mg. Se sei ricevente massimo singola dose di ritonavir non deve superare 25 mg per 48 no.

Ci sono segnalazioni post-marketing di rari casi di erezione, continuato da sopra 4 no, e priapismo, richiedere l'attenzione medica immediata per evitare danni ai tessuti del pene e l'impotenza irreversibile.

Sicurezza tenendo sildenafil con altri agenti per il trattamento della disfunzione erettile non è stato studiato, allo stesso tempo non è raccomandato.

Non è indicato per l'uso nei neonati, I bambini e le donne.