Sevoflurano

Quando ATH:
N01AB08

Azione farmacologica

Mezzi per l'anestesia per inalazione. Uso Inhaler di sevoflurano per l'induzione dell'anestesia provoca una rapida perdita di coscienza, che presto restaurato dopo la cessazione di anestesia.

L'induzione è accompagnata da segni minimi di eccitazione e di irritazione delle vie respiratorie superiori e causa eccesso di secrezione nell'albero tracheobronchiale, e la stimolazione del sistema nervoso centrale. Sevoflurano (come altri potenti strumenti per l'anestesia per inalazione) provoca soppressione dose-dipendente della funzione respiratoria e la riduzione della pressione arteriosa. Negli esseri umani, il livello di soglia di sevoflurano, provoca lo sviluppo di aritmie dall'azione di epinefrina (adrenalina), era paragonabile a quella di isoflurano e alotano supera il livello di soglia.

Il sevoflurano ha effetti minimi sulla pressione endocranica e non riduce la risposta a CO 2. Non ha un effetto clinicamente significativo sulla funzione del fegato o dei reni e provoca la crescita di insufficienza renale o epatica. Non influenza la concentrazione della funzione renale anche dopo anestesia prolungata (di 9 no).

La concentrazione minima alveolare (MAK) – la concentrazione, dove y 50% pazienti osservati risposta motoria in risposta ad un singolo stimolo (incisione cutanea). Sevoflurano MAC in ossigeno è 2.05% persona adulta in età 40 anni. Sevoflurano MAC, così come altri agenti alogenati, diminuisce con l'età e con l'aggiunta di ossido nitrico.

Farmacocinetica

La bassa solubilità del sevoflurano nel sangue fornisce un rapido aumento della concentrazione alveolare dopo somministrazione di anestesia e rapida diminuzione a seguito della risoluzione di inalazione. Il rapporto tra la concentrazione alveolare e concentrazione nella miscela ispirato attraverso una fase di accumulo 30 minuti dopo l'inalazione di sevoflurano 0.85. La fase di lancio del rapporto di concentrazione alveolare attraverso 5 minuti dopo l'inalazione di sevoflurano 0.15.

Rapida eliminazione di sevoflurano minimizza il metabolismo polmone di sevoflurano. Una persona meno 5% Dose succhiato di sevoflurano viene metabolizzato con la partecipazione di dell'isoenzima CYP2E1 per formare esafluoroisopropanolo, rilascio di fluoruro inorganico e anidride carbonica (o anidride carbonica uno). Il esafluoroisopropanolo risultante rapidamente coniugato con acido glucuronico ed escreto nelle urine. Altre vie metaboliche non sono sevoflurano installati. Il sevoflurano è l'unico anestetici volatili fluorurati, non è metabolizzato ad acido trifluoroacetico.

La concentrazione di ioni fluoruro dipende dalla durata dell'anestesia, la concentrazione di sevoflurano somministrato, e la composizione della miscela per anestesia.

Barbiturici non causano defluorination di sevoflurano.

Testimonianza

Contesto e sostenendo anestesia generale in adulti e bambini durante l'intervento chirurgico in ospedale e ambulatorio.

Dosaggio regime

Mezzi per premedicazione deve essere selezionata individualmente anestesista.

Quando somministrato in una dose di anestesia e scelto titolata individualmente per ottenere l'effetto desiderato, tenendo conto dell'età e condizione del paziente. Per la somministrazione in anestesia generale può essere utilizzato sevoflurano in ossigeno o una miscela di ossigeno e protossido di azoto.

Prima dell'intervento in adulti e bambini nella concentrazione di inalazione sevoflurano a 8% generalmente fornisce una introduzione alla anestesia generale in meno 2 m.

Il livello richiesto di anestesia generale può essere mantenuta per inalazione di concentrazione sevoflurano 0.5-3% in combinazione con ossido nitrico o senza.

Con l'età, il MAC si riduce. La concentrazione media di sevoflurano, IAC fornisce ai pazienti di età compresa tra 80 anni, è di circa 50% da quello dell'età del paziente 20 anni.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: ažitaciâ, sonnolenza dopo l'anestesia generale di, vertigini; in alcuni casi sono stati notati dopo la somministrazione di crisi intermittenti sevoflurano. Anche se dopo una coscienza di potenza sevoflurano è di solito ripristinata dopo pochi minuti, Ciò nonostante, affermare la capacità intellettuale per 2-3 giorni dopo l'anestesia non è stato studiato. Nel giro di pochi giorni dopo l'applicazione di sevoflurano (come pure altri mezzi per narcosi) potrebbero verificarsi lievi cambiamenti di umore.

Il sistema respiratorio: depressione respiratoria dose-dipendente, aumento della tosse, disturbi respiratori (Apnea dopo l'intubazione, laringospazm).

Sistema cardiovascolare: inibizione dose-dipendente dell'attività cardiaca, riduzione o aumento della pressione sanguigna, bradicardia, tachicardia.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, aumento della salivazione; in alcuni casi – disturbi transitori nei test di funzionalità epatica.

Reazioni allergiche: in alcuni casi – eruzione cutanea, orticaria, prurito, broncospasmo, Reazioni anafilakticheskie o anafilaktoidnыe.

Dai parametri di laboratorio: possibile aumento transitorio del glucosio e dei leucociti.

Altro: brividi, febbre.

In pazienti predisposti un potente strumento per l'inalazione anestesia, tra cui sevoflurano, può causare una condizione di ipermetabolismo muscolo scheletrico, che porta ad un aumento della domanda e sviluppo della sindrome clinica ossigeno, noto come ipertermia maligna. Il primo segno di questa sindrome è ipercapnia, e segni clinici possono comprendere rigidità muscolare, taxikardiju, tachipnea, cianosi, aritmie e / o instabilità BP. Alcuni di questi segni non specifici possono apparire anche durante l'anestesia leggera, ipossia acuta, ipercapnia e ipovolemia. Più tardi, insufficienza renale possono sviluppare (devono essere monitorati e, se possibile mantenere diuresi).

La maggior parte delle reazioni avverse sono state lieve o moderata e transitoria.

Controindicazioni

Confermata o sospetta predisposizione genetica allo sviluppo di ipertermia maligna; aumento della sensibilità al sevoflurano o altri farmaci alogenati.

Gravidanza e allattamento

Non esistono studi adeguati e ben controllato è stato condotto sicurezza di sevoflurano in gravidanza. Applicazione di gravidanza è possibile solo in casi di estrema necessità.

Sconosciuto, se sevoflurano viene escreto nel latte materno. Per usare cautela durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Prestare attenzione quando la funzione renale, negli interventi neurochirurgici, se il paziente ha la minaccia di un aumento della pressione intracranica (in combinazione con misure, volti a ridurre la pressione endocranica, come iperventilazione).

Il sevoflurano può essere utilizzato solo i medici, hanno esperienza di anestesia generale. E 'necessario avere pronti e macchinari per via aerea, ventilazione meccanica, Terapia ossigeno e rianimazione.

Il livello di anestesia generale può essere rapidamente e facilmente cambiato, pertanto è necessario fornire uso sevoflurano solo vaporizzatori appositamente calibrate. Quando approfondimento generale marchio anestesia accumulo di ipotensione arteriosa e funzione di soppressione respiratoria.

Nel sostenere sevoflurano anestesia concentrazione aumentata provoca una riduzione dose-dipendente della pressione sanguigna. Un'eccessiva caduta della pressione sanguigna può essere associato con profonda anestesia generale; in questi casi, può essere aumentata riducendo la concentrazione di alimentazione sevoflurano.

Come con tutti i fondi per l'anestesia generale nei pazienti con malattia coronarica è necessario per mantenere l'emodinamica stabili, per evitare di ischemia miocardica.

Pazienti, emergenti dalla anestesia generale, prima del trasporto al reparto devono essere attentamente monitorati.

Nel trattamento di ipertermia maligna mostra preparazioni cancellazione, causato il suo sviluppo, in / in un dantrolene sodio e manutenzione terapia sintomatica.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

I pazienti devono essere informati, che da qualche tempo dopo l'anestesia può compromettere la capacità di svolgere un lavoro, richiedendo reazione rapida, come la guida dell'automobile o l'utilizzo di meccanismi potenzialmente pericolose.

Interazioni con altri farmaci

Previsto, benzodiazepine e analgesici oppioidi riducono sevoflurano MAC.

MAC sevoflurano diminuisce con applicazione simultanea di ossido nitrico.

Il sevoflurano ha un effetto sulla intensità e durata del blocco neuromuscolare, causato da miorilassanti non depolarizzanti. Quando somministrato sevoflurano in aggiunta alla alfentanil anestesia / N2O maggiore pancuronio effetti, vecuronio e atracurio. Nel nominare questi miorilassanti in combinazione con sevoflurano loro dose deve essere regolata come, come nel caso di applicazione con isoflurano. Influenza di sevoflurano sulla succinilcolina e l'effetto della durata dei miorilassanti depolarizzanti non è stato studiato.

Inutilmente. rinforzo è osservata l'azione rilassante muscolare dopo pochi minuti dopo l'inizio di inalazione sevoflurano, Rilassanti riduzione della dose durante l'induzione dell'anestesia può comportare ritardi intubazione o rilassamento muscolare inadeguata

Tra i farmaci non-depolarizzanti studiato l'interazione con vecuronio sevoflurano, pancuronio e atracurium. Anche se le raccomandazioni specifiche per la loro applicazione non sono, Ciò nonostante, per l'intubazione endotracheale non deve ridurre la dose di non-depolarizzanti miorilassanti; pur mantenendo la dose di anestetico non depolarizzante miorilassanti, probabilmente, dovrebbe essere inferiore, che sotto anestesia analgesici N2O / oppioidi. Ulteriori dosi di miorilassanti vengono somministrati prendendo in considerazione la risposta alla stimolazione nervosa.