ROAKKUTAN

Materiale attivo: Isotretinoina
Quando ATH: D10BA01
CCF: Farmaco per il trattamento di acne. Retinoidi
Quando CSF: 29.12.02
Fabbricante: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Svizzera)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule красновато-фиолетового (светло-сиреневого) colori, opaco, Ovale, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; contenuto di capsule – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Eccipienti: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

La composizione del guscio: gelatina, glicerina, Carion 83 (idrolizzato di fecola di patate, mannitolo, sorbitolo), кантаксантин, Biossido di titanio.

Struttura чернил: Gommalacca, tingere ossido di ferro nero.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Capsule одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) colori, другая половина белая, opaco, Ovale, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; contenuto di capsule – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Eccipienti: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

La composizione del guscio: gelatina, glicerina, Carion 83 (idrolizzato di fecola di patate, mannitolo, sorbitolo), кантаксантин, Biossido di titanio.

Struttura чернил: Gommalacca, tingere ossido di ferro nero.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Isotretinoina, активное вещество Роаккутана, – stereoisomero di acido trans-retinoico (Tretinoina).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, Tuttavia, è stabilito, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Inoltre, comprovata azione antinfiammatoria dell'isotretinoina sulla pelle.

Farmacocinetica

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Assorbimento

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) dopo la somministrazione 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 ore.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, probabilmente, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Inoltre, прием изотретиноина во время еды сопровождается, generalmente, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Distribuzione

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, apparentemente, albumina.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, Egli passa nel latte materno.

Metabolismo

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Inoltre, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, Tuttavia, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Ricerca, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Detrazione

Apparentemente, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, media, 20 orario (7 – 39 orario).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – media, 25 orario (da 17 a 50 orario).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Testimonianza

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• acne, не поддающиеся проводимой ранее терапии, in particolare, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Dosaggio regime

La dose iniziale – 0.5 mg / kg al giorno. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 a 1.0 mg / kg al giorno. Высшую суточную дозу (1 mg / kg) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 settimane. Оценивая его результаты, va ricordato, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 settimane. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Le capsule sono assunte con il cibo, малые дозы- una volta al giorno, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

Effetto collaterale

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Solitamente, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

Sintomi, relative al gipervitaminozom e: spesso – xerosi, слизистых оболочек губ, nasale (emorragia), гортаноглотки (raucedine), occhio (congiuntivite, appannamento reversibile dell'intolleranza cornea e la lente a contatto).

La pelle e le sue appendici: eruzione cutanea, prurito, дерматит лица, Sudorazione, Granuloma Pyogenic, paronihii, onihodistrofii, rafforzamento della crescita del tessuto di granulazione, forte diradamento dei capelli, perdita di capelli reversibile, ful'minantnye forme di acne, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosensibilità.

Костно-мышечная система: dolori muscolari, dolori articolari, гиперостоз и другие изменения костей, tendinitы. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: disturbi comportamentali, depressione, mal di testa, ipertensione endocranica, sequestri.

Sensi: casi individuali di violazioni dell'acuità visiva, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, fotofobia, violazione dell'adattamento all'oscurità (riduzione vista crepuscolare), Cataratta, keratit.

Tratto gastrointestinale: nausea, malattia infiammatoria intestinale (colite, ileite), emorragia; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, casi isolati di epatite. In molti di questi casi, le modifiche non vanno oltre i limiti della regola e tornare agli indicatori originali nel processo di trattamento, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Sistema respiratorio: broncospasmo.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, aumentare o diminuire il numero di piastrine, accelerazione del TASSO di SEDIMENTAZIONE.

Лабораторные изменения: ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, iperuricemia; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

Il sistema immunitario: infezione locale o sistemica, causate da patogeni Gram-positivi (Staphylococcus aureus).

Altro: linfoadenopatia, ematuria, proteinuria, pancreatite (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 mg), vasculite (granulematoz Wegener).

Controindicazioni

• gravidanza (cm. ulteriore),
• insufficienza epatica e renale,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato.

Avvertenze

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, attraverso 1 месяц после его начала, e poi ogni 3 del mese. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (prima del trattamento, attraverso 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

In rari casi, pazienti, получавших Роаккутан, Descrive la depressione, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Sebbene la relazione causale con l'uso del farmaco non è installata, cautela è necessaria nei pazienti con depressione nella storia e osserva tutti i pazienti per la depressione durante il trattamento con, Se necessario, indicare lo specialista appropriato.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

Overdose

In caso di sovradosaggio possono essere segni di gipervitaminoza un. Nelle prime poche ore dopo la dose eccessiva potrebbe essere necessario lavaggio gastrico.

Interazioni con altri farmaci

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, Di conseguenza, non si devono usare contraccettivi, contenenti basse dosi di progesterone

Condizioni e termini

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Durata di conservazione – 5 anni.