RISPOLYUKS
Materiale attivo: Risperidone
Quando ATH: N05AX08
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabbricante: LEK d.d. (Slovenia)
Forma di dosaggio, composizione e confezionamento
Pillole, Rivestita con film bianco, kapsulovidnye, lenticolare, con Valium su un lato; di presentazioni – massa pressata bianca, verniciato bianco.
| 1 linguetta. | |
| risperidone | 1 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, Croscarmellosa sodica, sodio lauril, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: Opadray bianco Y-1-7000 (gipromelloza 5 sPz, Biossido di titanio (E171), macrogol).
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
Pillole, Rivestita con film Colore rosa, kapsulovidnye, lenticolare, incise su entrambi i lati; di presentazioni – massa pressata bianca, rivestito di rosa.
| 1 linguetta. | |
| risperidone | 2 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, Croscarmellosa sodica, sodio lauril, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: opadra rosa 03B 54942 (gipromelloza 6 sPz, Biossido di titanio (E171), macrogol 400, ossido di ferro rosso (E172)).
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.
Pillole, Rivestita con film Colore giallo, kapsulovidnye, lenticolare, con Valium su un lato; di presentazioni – massa pressata bianca, rivestito di giallo.
| 1 linguetta. | |
| risperidone | 3 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, Croscarmellosa sodica, sodio lauril, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: opadra giallo 03B 52852 (gipromelloza 5 sPz, Biossido di titanio (E171), macrogol 400, laccato alluminio giallo chinolina).
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
Pillole, Rivestita con film rosa scuro, kapsulovidnye, lenticolare, incise su entrambi i lati; di presentazioni – massa pressata bianca, rivestito di rosa scuro.
| 1 linguetta. | |
| risperidone | 4 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, Croscarmellosa sodica, sodio lauril, Silice colloidale anidra, magnesio stearato.
La composizione del guscio: opadra rosa 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 sPz, Biossido di titanio (E171), ghiandola (III) rosso ossido (E172), ghiandola (III) Brunito (E172)).
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Farmaco antipsicotico (ansiolitico), benzizoksazola derivato. Essa ha anche un sedativo, effetto antiemetico e ipotermia.
Un antagonista selettivo monoaminergico, ha un alto tropismo per il 5-HT serotoninergico2-recettori e dopaminergici D2-Recettore, anche associata con l'α1-adrenorecettori e un po' più deboli con l'istamina H1-recettori e α2-adrenoreceptor. Non ha tropismo per i recettori colinergici.
Risperidone è particolarmente efficace nel trattamento della schizofrenia con sintomi produttivi. (delirio, allucinazioni, aggressività), ha anche un effetto positivo sui sintomi negativi.
Un antagonismo centrale bilanciato alla serotonina e alla dopamina può ridurre la propensione agli effetti collaterali extrapiramidali ed estendere l'effetto terapeutico del farmaco per coprire i sintomi negativi e affettivi della schizofrenia.. Essa provoca minima soppressione dell'attività motoria e in misura minore induce catalessi, rispetto ai classici antipsicotici antipsicotici.
Farmacocinetica
Assorbimento
Risperidone è completamente assorbito dopo somministrazione orale., raggiungendo Cmax nel plasma attraverso 1-2 no. Mangiare non influisce sulla completezza e sulla velocità di assorbimento.
Distribuzione
Css risperidone nel sangue della maggior parte dei pazienti vengono raggiunti durante il primo giorno di trattamento, 9-idrossirisperidone – su 4-5 giorno. Concentrazioni di risperidone nel plasma proporzionale alla dose droga (all'interno le dosi terapeutiche).
Metabolismo
Il metabolismo viene effettuato utilizzando l'isoenzima CYP2D6 con la formazione di 9-idrossirisperidone, la cui attività farmacologica è paragonabile a quella del risperidone. Risperidone e 9-idrossirisperidone sono la cosiddetta frazione antipsicotica. Risperidone subisce anche una reazione di N-dealchilazione.
Detrazione
T1/2 è di circa 24 h per 9-idrossirisperidone e frazione neurolettica in generale. Se l'ingestione 70% dosi di risperidone sono escrete dai reni (35-45% sotto forma di una frazione farmacologicamente attiva), 14% – la bile. La clearance plasmatica orale è 1.667 ml / s.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Nei pazienti anziani, così come nei pazienti con insufficienza renale, aumenta la concentrazione del farmaco nel plasma, A1/2 aumenti.
Le concentrazioni plasmatiche di risperidone nei pazienti con insufficienza epatica non cambiano..
Testimonianza
- Schizofrenia (sollievo dalle esacerbazioni, la terapia di mantenimento) e altri disturbi psicotici con predominanza di sintomi produttivi e/o negativi;
- disturbo bipolare con mania;
- Disturbi affettivi in una varietà di disturbi mentali;
- Disturbi comportamentali nei pazienti con demenza quando i sintomi persistono aggressione, violazioni di attività (eccitazione, delirio) o sintomi psicotici;
- disturbi comportamentali in pazienti con ridotto livello intellettivo o ritardo mentale (incl. come terapia adiuvante per la stabilizzazione dell'umore).
Dosaggio regime
Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, bevendo acqua.
A adulti e bambini sopra 15 anni Rispolux dose iniziale® a manifestazioni acute della malattia e cronica è 2 mg / giorno (in 1 o 2 ammissione), il secondo giorno – a 4 mg / giorno; inoltre, se necessario, la dose può essere aumentata o diminuita secondo 1-2 ogni settimana mg. Dosi superiori 10 mg/die non si sono dimostrati più efficaci di dosi inferiori e possono causare sintomi extrapiramidali. La dose massima giornaliera – 16 mg.
Se è necessario ottenere un effetto sedativo contemporaneamente a Rispolux® può prescrivere benzodiazepine.
A insufficienza renale e/o epatica e per pazienti anziani dose iniziale raccomandata di Rispolux® ammonta a 500 g 2 volte / die. Questa dose può essere gradualmente (da 500 g) aumentato a 1-2 mg per reception 2 volte / die.
Quando si passa al trattamento con Rispolux® si raccomanda la sospensione graduale dell'antipsicotico assunto in precedenza. Se in precedenza hai utilizzato un deposito antipsicotico per la somministrazione parenterale, prima dose di Rispolux® dovrebbe essere preso invece di un'iniezione secondo il regime di somministrazione di un deposito antipsicotico.
Effetto collaterale
Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia riflessa, ipertensione arteriosa, sinusovaya bradicardia, Блокада AV 1 gradi, Fibrillazione atriale, sincope, edema periferico.
Dal sistema digestivo: bocca asciutta, nausea, vomito, discinesia, dispepsia, anoressia, dolore addominale, costipazione, Hypo- o ipersalivazione, itterizia, disfagia, gastrite, pancreatite, aumento dei livelli di ALT, IS.
Dal sistema nervoso: insonnia, mal di testa, vertigini, eccitazione, ansia, sonnolenza, affaticabilità, diminuita capacità di concentrazione, convulsioni; raramente – disturbi extrapiramidali (tremore, rigidità, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia acuta), incidente cerebrovascolare (in pazienti più anziani con fattori di predraspolagatmi), incoordinazione, disturbi del linguaggio, iposensibilità, disturbi del sonno. I pazienti con schizofrenia avevano discinesia tardiva (movimenti involontari della lingua e contrazioni dei muscoli facciali), sindrome neurolettica maligna (ipertermia, estrema rigidità muscolare, disturbi della coscienza, disturbi autonomici, aumento dell'attività della creatina fosfochinasi, tachipnea), sequestri.
Con il sistema genito-urinario: priapismo, disfunzione erettile, anorgazmija, incontinenza urinaria, eiaculazione anormale.
Sulla parte del sistema endocrino: galattorrea, ginecomastia, irregolarità mestruali, giperglikemiâ, iperprolattinemia, ridotta produzione di ormone antidiuretico.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, rinite, pizzicore, angioedema, shock anafilattico.
Gli esami di laboratorio: neutropenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia, agranulocitosi, eozinofilija, leucopenia.
Altro: xerosi, giperpigmentatsiya, fotosensibilità, ipercheratosi, aumento della sudorazione, aumento di peso, artralgia, mialgia, deficit visivo, mania, congestione nasale, sangue dal naso, apnea notturna, i pazienti anziani con demenza hanno una maggiore suscettibilità alle infezioni, polidipsia.
Controindicazioni
- ipersensibilità al risperidone o ad altri componenti del farmaco, lattazione.
DA cautela deve essere prescritto nei seguenti stati:
- grave insufficienza renale e/o epatica;
- malattia cardiovascolare (insufficienza cardiaca congestizia, infarto miocardico, atrioventrikulyarnaya blocco);
- Gipovolemiя;
- Stato, predisponendo allo sviluppo di tachicardia del tipo “piroetta” (bradicardia, squilibrio elettrolitico, farmaco concomitante, prolungamento dell'intervallo QT);
- Morbo di Parkinson;
- incidente cerebrovascolare;
Sindrome di Reye;
- Epilessia, storia di convulsioni;
- tumore al cervello;
- overdose acuta di droga, tossicodipendenza;
— disfagia;
- Ostruzione intestinale;
- I bambini fino all'età 15 anni (limitata esperienza nell'applicazione);
- Gravidanza.
Gravidanza e allattamento
L'uso di risperidone durante la gravidanza è possibile solo se, se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Il farmaco viene escreto nel latte materno, pertanto, durante l'assunzione del farmaco, è necessario interrompere l'allattamento al seno.
Avvertenze
Perché, cosa sta prendendo Rispolux® può portare ad un aumento di peso, Al paziente devono essere forniti consigli dietetici.
Quando si verifica ipotensione ortostatica, specialmente all'inizio del trattamento, deve essere presa in considerazione una riduzione della dose.
Nei pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, nonché disidratazione, ipovolemia o disturbi cerebrovascolari, la dose deve essere aumentata gradualmente.
Con l'abolizione della carbamazepina e degli altri induttori degli enzimi epatici, la dose di Rispolux® dovrebbe essere ridotto.
Se si sviluppano sintomi di discinesia tardiva o sindrome neurolettica maligna, prendere in considerazione l'interruzione di tutti gli antipsicotici, compreso Rispolux®.
Si raccomanda una graduale sospensione del farmaco, tk. dopo una brusca interruzione del trattamento con alte dosi di antipsicotici, può svilupparsi una sindrome da astinenza (vomito, nausea, aumento della sudorazione, insonnia).
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Durante il trattamento con risperidone, si deve prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose., richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria.
Overdose
Sintomi: sonnolenza, sedazione, tachicardia, ipotensione, sintomi extrapiramidali, raramente – Prolungamento del QT.
Trattamento: in caso di sovradosaggio acuto, mantenere aperte le vie aeree per garantire un adeguato apporto di ossigeno e ventilazione, Monitoraggio ECG, lavanda gastrica, la nomina di carbone e lassativi attivo, terapia sintomatica, finalizzato al mantenimento delle funzioni vitali del corpo, con lo sviluppo di sintomi extrapiramidali, la nomina di farmaci anticolinergici. La supervisione medica continua deve essere continuata fino a quando i sintomi dell'intossicazione scompaiono completamente.. Nessun antidoto specifico.
Interazioni con altri farmaci
Gli antiacidi riducono l'assorbimento degli antipsicotici orali.
Risperidone riduce l'efficacia della levodopa e di altri agonisti della dopamina.
I farmaci antipertensivi aumentano la gravità della riduzione della pressione sanguigna durante l'assunzione di risperidone.
Neurolettici fenotiazinici, gli antidepressivi triciclici e alcuni beta-bloccanti, se somministrati contemporaneamente a risperidone, possono aumentarne la concentrazione plasmatica, senza influenzare la concentrazione della frazione neurolettica.
La carbamazepina e altri induttori degli enzimi epatici riducono la concentrazione della frazione attiva di risperidone nel plasma.
Con la somministrazione simultanea di fluoxetina, aumenta la concentrazione di risperidone nel plasma sanguigno, comunque il livello “frazione neurolettica” aumenta leggermente.
Gli antipsicotici potenziano gli effetti dell'alcol, antistaminici, benzodiazepine, farmaci, Deprimenti del SNC.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.
